PR 619 の分子構造、CAS番号: 2645-32-1
PR 619 (CAS 2645-32-1)
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別名:
2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine; Thiocyanic acid C,C′-(2,6-diamino-3,5-pyridinediyl) ester; 2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate)
CAS 番号:
2645-32-1
分子量:
223.28
分子式:
C7H5N5S2
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PR 619は、細胞内の蛋白質分解に重要なユビキチン‐プロテアソーム系を探索する生化学研究で一般的に使用される。この化合物はプロテアソーム阻害剤として作用し、蛋白質ターンオーバーと分解経路の機構への洞察を提供する。研究者はPR 619を用いて、一般的に短命であるタンパク質の安定化を研究し、これが細胞周期制御やストレス応答などの細胞プロセスにどのように影響するかを理解する。さらに、PR 619は、神経変性疾患のようなプロテアソーム調節不全に関連する疾患の研究に役立つ。PR 619の使用は、プロテアソーム活性の調節に関する研究にも拡大され、これが細胞のホメオスタシスおよび様々な代謝経路の調節にどのように影響するかを調べる。
PR 619 (CAS 2645-32-1) 参考文献
- 活性に基づくケミカルプロテオミクスが脱ユビキチン化酵素の阻害剤開発を加速。 | Altun, M., et al. 2011. Chem Biol. 18: 1401-12. PMID: 22118674
- 脱ユビキチン化酵素の低分子阻害剤PR-619は, 神経細胞において微小管ネットワークに影響を与え, タンパク質凝集体形成を引き起こす。 | Seiberlich, V., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 2057-68. PMID: 22565157
- PR-619によるタンパク質の脱ユビキチン化阻害は, OLN-t40乏突起膠細胞におけるオートファジー経路を活性化する。 | Seiberlich, V., et al. 2013. Cell Biochem Biophys. 67: 149-60. PMID: 23686611
- 脱ユビキチン化酵素阻害剤PR-619は, 正常ヒト線維芽細胞を腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド（TRAIL）媒介細胞死に感作する。 | Crowder, RN., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 5960-5970. PMID: 26757822
- 脱ユビキチン化酵素の阻害は, ブタにおける配偶子のユビキチン化状態および精子と卵母細胞の結合能を変化させる。 | Wang, Y., et al. 2017. Anim Reprod Sci. 187: 64-73. PMID: 29029872
- 脱ユビキチン化酵素阻害剤PR-619は, 片側尿管閉塞マウスにおいてSmad4の発現を低下させ, 腎線維化を抑制する。 | Soji, K., et al. 2018. PLoS One. 13: e0202409. PMID: 30114247
- 脱ユビキチン化酵素阻害剤PR-619は強力なDNAトポイソメラーゼII毒である。 | Cowell, IG., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 562-572. PMID: 31515282
- 脱ユビキチン化酵素阻害剤PR-619は, 抗アポトーシスBcl-2タンパク質の抑制を介してシスプラチンの細胞毒性を増強する：In VitroおよびIn Vivo研究。 | Kuo, KL., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31627336
- 肺癌および中皮腫細胞株の増殖および運動性に対する選択された脱ユビキチン化酵素阻害剤の効果。 | Mirzapoiazova, T., et al. 2020. Int J Oncol. 57: 80-86. PMID: 32236606
- 低分子阻害剤PR-619はグルタミン酸興奮毒性から網膜神経節細胞を保護する。 | Hu, X., et al. 2020. Neuroreport. 31: 1134-1141. PMID: 32991521
- PR-619による脱ユビキチン化の阻害は, 食道扁平上皮癌において, ユビタンパク質凝集活性化ERストレスを介してアポトーシスとオートファジーを誘導する。 | Wang, L., et al. 2021. Cell Prolif. 54: e12919. PMID: 33129231
- ユビキチン化酵素が住血吸虫症の創薬ターゲットになる可能性。 | Barban do Patrocínio, A., et al. 2021. Acta Trop. 217: 105856. PMID: 33577811
- 脱ユビキチン化酵素の一般的阻害剤であるPR-619は, c-Mycの抑制を介して尿路上皮癌細胞のシスプラチン耐性を低下させる：In VitroおよびIn Vivo試験。 | Hsu, FS., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34769137
- 肝細胞癌におけるG9aの高発現はシスプラチン耐性を誘導する。 | Fu, J., et al. 2023. Cell J. 25: 118-125. PMID: 36840458
- 膀胱癌の潜在的治療標的としてのユビキチン特異的プロテアーゼ-ヒトおよびイヌのモデルを用いたデグラシンとPR-619活性の試験管内評価 | Nowak, Ł., et al. 2023. Biomedicines. 11: PMID: 36979739
の阻害剤である：
3BP2, 9930039A11Rik, ASB-1, ASB-12, ASB-3, ASB-7, C6orf113, CCP5, CCP6, DTWD1, DUB1, DUB1A, DUB2, DUB2A, EG229862, EG368203, FAM63A, FBXW5, G2E3, HAUSP, HECTD3, Herc2, ICH-1S, IQUB, ISG15, KBTBD4, KBTBD5, KLHDC8B, LOC728393, Makorin-2, MsrB3, Nulp1, OTUB1, OTUB2, OTUD1, OTUD2, OTUD3, OTUD4, OTUD5, OTUD6A, OTUD6B, OTUD7A, OTUD7B, PJA2, PLIC-1, PSMD13, QPCTL, Rbx2, RFPL4A, RMND5A, RNF113A, RNF113A2, RNF145, RNF26, RNF39, RNF6, Skeletrophin, STAMBP, TMEM129, TRIM41, Ub, UBC, UBC2, UBE1L2, UBE2H, Ubp-M, UBTD1, UBXN2B, UCH-L3, UCH-L4, UFD1, USP, USP1, USP13, USP15, USP17L, USP20, USP22, USP24, USP26, USP27X, USP32, USP35, USP36, USP37, USP38, USP4, USP44, USP47, USP5, USP52, USP9X.のアクティベーター：
ASB-5, C19orf62_5430437P03Rik, CrkRS, DUB1A, DUB2, EG229571, EG368203, FBXO42, Herc5, MARCH6, OTUD4, PSMC4, PSMD1, RNF186, UBE1L, UBE2F, UBE2Q2, UBPY, USP17L29, USP19, USP2, USP21, USP3, USP31, USP42, USP48, USP54, USP6, USP9Y.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PR 619, 1 mg | sc-476324 | 1 mg | $75.00 | |||
PR 619, 5 mg | sc-476324A | 5 mg | $184.00 | |||
PR 619, 25 mg | sc-476324B | 25 mg | $423.00 |