IU1 の分子構造、CAS番号: 314245-33-5
IU1 (CAS 314245-33-5)
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別名:
1-(1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone
アプリケーション:
IU1はUsp14の阻害剤であり、Usp14の触媒活性を阻害する
CAS 番号:
314245-33-5
純度:
≥98%
分子量:
300.37
分子式:
C18H21FN2O
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IU1は低分子の阻害剤で、脱ユビキチン化酵素USP14を標的として阻害することにより機能する。IU1は、USP14の活性部位に結合することにより、酵素が基質タンパク質からユビキチン鎖を切断する能力を阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。ユビキチン化されたタンパク質が蓄積すると、最終的にプロテアソームが活性化される。プロテアソームは、不要なタンパク質や傷ついたタンパク質を分解する細胞内の機械である。このようにして、IU1はプロテアソームによるユビキチン化タンパク質の分解を間接的に促進し、それによって細胞のタンパク質ホメオスタシスに影響を与える。このような作用機序により、IU1は細胞内プロセスにおけるUSP14とプロテアソームの役割を研究する上で有用であり、様々な実験的応用においてタンパク質分解経路を理解する上で意味を持つ可能性がある。
IU1 (CAS 314245-33-5) 参考文献
- USP14阻害剤IU1はラットの人工呼吸器誘発肺障害を予防する。 | Xu, YH. and Guo, NL. 2014. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 60: 50-4. PMID: 25198582
- USP14阻害剤はマウスの脳虚血・再灌流誘発神経細胞傷害を抑制する。 | Min, JW., et al. 2017. J Neurochem. 140: 826-833. PMID: 28029679
- プロテアソーム脱ユビキチン化酵素USP14の阻害剤は, 培養神経細胞においてタウの除去を誘導する。 | Boselli, M., et al. 2017. J Biol Chem. 292: 19209-19225. PMID: 28972160
- 低分子阻害剤が立体障害によるUSP14のアロステリック制御を明らかにした。 | Wang, Y., et al. 2018. Cell Res. 28: 1186-1194. PMID: 30254335
- USP14はK63に結合したRIG-Iの脱ユビキチン化を促進し, 抗ウイルス免疫応答を抑制する。 | Li, H., et al. 2019. Eur J Immunol. 49: 42-53. PMID: 30466171
- M2ミクログリア由来エクソソームは, エクソソームmiR-124を介して虚血再灌流障害からマウス脳を保護する。 | Song, Y., et al. 2019. Theranostics. 9: 2910-2923. PMID: 31244932
- IU1はMDM2の分解を介して子宮頸がん細胞の増殖を抑制する。 | Xu, L., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 2951-2963. PMID: 33061808
- 新規有望USP14阻害剤の発見：親指-手のひらポケットの計算科学的評価。 | Adelakun, N., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 3060-3070. PMID: 33170088
- プロテアソーム関連デユビキチン化酵素を標的とする低分子阻害剤。 | Moon, S., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34207520
- USP14は肝細胞癌において脱ユビキチン化活性を介してHIF1-αの安定化を維持する。 | Lv, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 803. PMID: 34420039
- 自己増幅型USP14-TAZループが膵管腺癌の進行と肝転移を促進する。 | Zhao, C., et al. 2023. Cell Death Differ. 30: 1-15. PMID: 35906484
- USP14の阻害は活性酸素依存性フェロプターシスを抑制し, 腎虚血・再灌流障害を緩和する。 | Pan, J., et al. 2023. Cell Biochem Biophys. 81: 87-96. PMID: 36255562
- USP14の阻害は, MCAOマウスにおけるBBBの完全性を保護し, 神経炎症を抑制することによって回復を促進する。 | Hou, W., et al. 2023. CNS Neurosci Ther.. PMID: 37269080
の阻害剤である：
3BP2, 4930524E20Rik, 4931431F19Rik, ADRM1, APC11, APC2, ARIH1, ASXL2, BTBD2, BTBD6, CCP6, DUB1, DUB1A, DUB2, DUB2A, EG368203, EG665802, EULIR, FAM63A, FBXW2, G2E3, Gm410, HAUSP, HECTD2, HECTD3, KBTBD5, KLHDC2, LOC728393, LRSAM1, NEDL1, Nulp1, OTUB1, OTUD1, OTUD2, OTUD3, OTUD4, OTUD5, OTUD7A, OTUD7B, PLIC-1, PSMD2, Rfp2, RING1B, RLIM, RMND5B, RNF113A, RNF113A1, RNF138, RNF145, RNF151, RNF214, RNF222, RNF32, RNF39, RNF44, Rsp5, Rub1, STAMBP, TRIM41, UBC, UBC2, UBE2H, UBE2J1, UBE2QL1, UBE2Z, Ubp-M, Ubr1, UBTD2, UBXN2B, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L4, UCH-L5, UFD1, USP14, USP15, USP17L, USP20, USP26, USP3, USP32, USP35, USP37, USP4, USP44, USP48, USP50, USP52, USP6, ZFAND2B.のアクティベーター：
ASB-13, ASB-17, ASB-5, C19orf62_5430437P03Rik, CUL-7, DUB1A, DUB2, ECM29, EG368203, Fbxo12J, FBXO39, FBXO4, Gm514, KLHL10, KLHL11, KLHL24, KLHL36, KLHL4, KLHL5, OTUD4, Rbx2, RNF149, Rpn11, UBC2, UBE2D4, UBE2QL1, UBE2Z, UBE4A, UBL5, UBPY, UCH-L4, USP10, USP17L29, USP17L4, USP17L7, USP17L8, USP25, USP31, USP47, USP54.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
IU1, 10 mg | sc-361215 | 10 mg | $138.00 | |||
IU1, 50 mg | sc-361215A | 50 mg | $607.00 | |||
IU1, 100 mg | sc-361215B | 100 mg | $866.00 |