Date published: 2025-9-6

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Lactacystin (CAS 133343-34-7)

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別名:
N-Acetyl-S-{[(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-(1-hydroxy-2-methylpropyl)-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl}-L-cysteine
アプリケーション:
Lactacystinはプロテアソーム阻害剤およびカテプシンA阻害剤である。
CAS 番号:
133343-34-7
純度:
>98%
分子量:
376.43
分子式:
C15H24N2O7S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ラクタシスチンは強力で選択的な不可逆的プロテアソーム阻害剤およびカテプシンA阻害剤である。さらに、それはStreptomycesに見出された微生物代謝産物であり、いくつかの腫瘍細胞株において分化を誘導し、細胞周期進行を阻害する能力によって最初に特徴付けられる。ラクタシスチンは20 SプロテアソームのサブユニットXを不可逆的にアルキル化する。同時にプロテアソームのペプチダーゼ活性が阻害されると、さまざまなユビキチン化タンパク質が蓄積する。したがって、この物質の作用は多面的であり、処理された細胞内のシグナル伝達タンパク質の発現パターンに実質的に依存する。それは、Neuro 2 aのようなマウス神経芽腫細胞系において、細胞増殖を阻害し、神経突起伸長を誘導することが示されている。


Lactacystin (CAS 133343-34-7) 参考文献

  1. 活性化Jurkat細胞とマウス脾臓細胞におけるサイトカイン産生に対するラクタシスチンの作用の違い。  |  Rockwell, CE. and Qureshi, N. 2010. Cytokine. 51: 12-7. PMID: 20427199
  2. プロテアソーム阻害剤であるラクタシスチンは, 活性型Smadsを増加させることにより, BMP誘導性骨芽細胞分化を促進する。  |  Ito, Y., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 407: 225-9. PMID: 21377449
  3. プロテアソーム阻害剤ラクタシスチンの顎骨内および脳内投与が, パーキンソン病の典型的な神経化学的および組織学的マーカーに及ぼす異なる影響。  |  Lorenc-Koci, E., et al. 2011. Neurochem Int. 58: 839-49. PMID: 21419185
  4. [ラクタシスチン誘発PC12細胞傷害に対するエピガロカテキンガレートの効果]。  |  Dai, MF., et al. 2011. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 31: 672-5. PMID: 21812272
  5. プロテアソーム阻害剤ラクタシスティンは, アポトーシスを介して神経膠腫に治療効果を発揮する:in vitroおよびin vivo研究。  |  Wang, H., et al. 2013. J Int Med Res. 41: 72-81. PMID: 23569132
  6. 黒質ドーパミンニューロンにおけるproNGF-ソルチリンシグナル伝達複合体の存在と, 加齢, ラクタシスチンおよび6-OHDA障害との関連におけるその変動。  |  Xia, Y., et al. 2013. Int J Mol Sci. 14: 14085-104. PMID: 23880857
  7. プロテアソーム阻害剤ラクタシスチンは, HeLa細胞における小胞体ストレス関連アポトーシスを増加させることにより, シスプラチンの細胞毒性を増強する。  |  Xu, Y., et al. 2015. Mol Med Rep. 11: 189-95. PMID: 25323748
  8. Streptomyces lactacystinicus sp. nov.とStreptomyces cyslabdanicus sp. nov.は, それぞれラクタシスチンとシスラブダンを生産する。  |  Také, A., et al. 2015. J Antibiot (Tokyo). 68: 322-7. PMID: 25491896
  9. (+)-ラクタシスチンの全合成における2つの直接C(sp3)-H官能基化の応用。  |  Yoshioka, S., et al. 2015. Org Lett. 17: 90-3. PMID: 25526222
  10. プロテアソーム阻害剤ラクタシスティンは, ラット大腸がん細胞において, Nrf2非依存的だがp38 MAPK依存的に抗酸化成分の発現を増加させ, GSH合成能を増強する。  |  Huseby, NE., et al. 2016. Free Radic Res. 50: 1-13. PMID: 26530909
  11. ラット黒質ラクタシスチンモデルにおける腹側被蓋野ドーパミン作動性ニューロンの変性とバルプロエートによる神経保護。  |  Harrison, IF., et al. 2016. Neurosci Lett. 614: 16-23. PMID: 26742637
  12. ラクタシスチン片側投与による同側線条体のドーパミン放出の早期亢進は, ラットの自発的対側回旋を引き起こす。  |  Konieczny, J., et al. 2016. Neuroscience. 324: 92-106. PMID: 26964686
  13. ラクタシスチンによるプロテアソーム活性阻害とサブユニット特異的アミノ末端スレオニン修飾。  |  Fenteany, G., et al. 1995. Science. 268: 726-31. PMID: 7732382
  14. ラクタシスチンに関連するβ-ラクトンは, 神経芽腫細胞株において神経突起伸長を誘導し, 骨肉腫細胞株において細胞周期の進行を阻害する。  |  Fenteany, G., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3358-62. PMID: 8159752
  15. ラクタシスチンによるプロテアソームの不活性化に関するメカニズム研究:クラスタ-ラクタシスチンβ-ラクトンの中心的役割。  |  Dick, LR., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 7273-6. PMID: 8631740

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Lactacystin, 200 µg

sc-3575
200 µg
$165.00

Lactacystin, 1 mg

sc-3575A
1 mg
$575.00