UBPY 활성제

일반적인 UBPY 활성화제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 클로로퀸 디포스페이트염 CAS 50-63-5, 오토파지 억제제, 3-MA CAS 5142-23-4, 바필로마이신 A1 CAS 88899-55-2 및 eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제, 4EGI-1 CAS 315706-13-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

UBPY 활성제는 탈유비퀴틴화 효소인 UBPY의 기능적 활성을 향상시킬 수 있는 화합물의 일종입니다. 유비퀴틴화 단백질의 세포 내 수준이 증가하면 UBPY의 기능적 활성이 향상됩니다. 이러한 증가는 자가포식 또는 프로테아좀 경로를 억제하거나 다른 DUB를 억제함으로써 달성할 수 있습니다. 예를 들어 클로로퀸, 3-메틸아데닌, 바필로마이신 A1과 같은 자가포식 억제제는 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 억제하여 그 농도를 높이고 UBPY가 작용할 기질을 더 많이 제공함으로써 작동합니다.

MG132 및 락타시스틴과 같은 프로테아좀 억제제 또한 프로테아좀에서 분해를 억제하여 유비퀴틴화된 단백질의 농도를 증가시킵니다. 마찬가지로, Spautin-1(USP10 및 USP13을 억제하는), PR-619(광범위한 DUB 억제제), IU1(특정 USP14 억제제)과 같은 다른 DUB 억제제는 유비퀴틴화 단백질의 농도를 증가시켜 UBPY의 활성을 향상시킵니다. ERAD 억제제인 이예레스타틴 I과 비가역적 유비퀴틴 활성화 효소 E1 억제제인 Pyr-41은 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 증가시켜 UBPY의 활성을 향상시킵니다.