TRAP95 アクチベーター

一般的なTRAP95活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ロットレリンCAS 82-08-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TRAP95、すなわちMED16に関連する化学的活性化因子は、転写装置の重要な構成要素であるメディエーター複合体を直接あるいは間接的に調節する経路を通じて主に作用する。メディエーター複合体はDNA結合転写因子とRNAポリメラーゼIIをつなぐ架け橋であり、遺伝子発現に影響を与える。フォルスコリンやフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）のような化学物質は、それぞれcAMP経路やPKC活性化のような細胞内シグナル伝達カスケードを活性化する。これらの経路に影響を与えることで、メディエーター複合体の活性を促進し、間接的にTRAP95に影響を与えることができる。

同様に、メディエーター複合体のDNAへのアクセシビリティを決定する上で、クロマチンランドスケープは重要な役割を果たしている。トリコスタチンA（TSA）のような化学物質は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として機能し、よりオープンなクロマチン構造をもたらす。この修飾は、メディエーター複合体が効果的に機能するための環境を提供する。一方、MG-132や5-アザシチジンのような化合物は、タンパク質の安定性を調節したり、DNAメチル化プロファイルを変化させたりすることで効果を発揮する。これらの細胞プロセスに影響を与えることによって、間接的にメディエーター複合体、ひいてはTRAP95の機能を揺さぶることができる。