TMEM186阻害剤
一般的なTMEM186阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、GSK2126458 CAS 1086062-66-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、Rapamycin CAS 53123-88-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TMEM186の化学的阻害剤は、様々な分子経路を通して機能し、その活性を低下させる。例えば、PD 0332991はCDK4/6の機能を阻害することでG1期の細胞周期を停止させ、TMEM186が活性化している細胞の増殖を抑制する。同様に、オミパリシブとLY294002は、PI3K/mTORシグナル伝達経路を標的とする。オミパリシブはPI3KとmTORを同時に阻害することでこれを達成し、LY294002はPI3Kを特異的に阻害する。この結果、AKTのリン酸化と活性が低下し、TMEM186が細胞生存のためにこの経路に依存している場合には、その活性を低下させる可能性がある。U0126は、MAPK/ERK経路におけるERKの前駆体であるMEK1/2を阻害することによって介入する。MEK1/2は細胞周期の調節と分化に関与する経路である。その結果、ERK活性が低下し、細胞周期制御に関連するTMEM186活性が低下する可能性がある。
ラパマイシンやAZD8055などの化合物も、メカニズムは異なるものの、mTORを標的としてTMEM186活性を調節する役割を果たす。ラパマイシンはPI3K/ACT/mTOR経路の中心であるmTORを特異的に阻害するが、AZD8055は同じ経路内のmTORC1とmTORC2複合体の両方を阻害する。この阻害は細胞の成長と増殖を抑制し、TMEM186の活性に影響を与える可能性がある。ソラフェニブとゲフィチニブは、チロシンプロテインキナーゼを標的とすることで、異なるアプローチをとる。ソラフェニブはRAF/MEK/ERK経路を阻害し、ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害する。エルロチニブはゲフィチニブと同様にEGFRチロシンキナーゼを阻害し、下流のシグナル伝達を減少させる。これにより、TMEM186の機能に必要な経路の活性が低下する可能性がある。SP600125とPD98059はMAPKシグナル伝達経路に注目し、SP600125はJNKを、PD98059はMEKを阻害し、これらの経路と相互作用するとTMEM186の活性が低下する可能性がある。最後に、Y-27632はROCKを阻害し、細胞の運動性や細胞骨格の配置に影響を与えるが、もしこれらの細胞プロセスに関連していれば、TMEM186の活性にも影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、細胞周期の進行に重要な役割を果たすCDK4/6を阻害します。CDK4/6の阻害はG1期での細胞周期停止につながり、TMEM186が役割を果たす可能性がある細胞増殖を減少させることでTMEM186の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
オミパリシブは、PI3K/mTORシグナル伝達経路を阻害します。この経路は、成長や生存を含む多くの細胞プロセスに関与しています。PI3K/mTORを阻害することで、オミパリシブは、細胞生存におけるTMEM186の機能に必要なシグナル伝達を減少させることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kは、細胞増殖と生存に関与するAKT/mTOR経路の一部です。PI3Kを阻害すると、TMEM186の機能に必要なAKTのリン酸化と活性が低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2を阻害します。この経路は、細胞周期の制御と分化に関与しています。MEK1/2の阻害は、ERK活性の低下につながり、ひいては細胞周期制御に関連するTMEM186活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の中心的な構成要素であるmTORを阻害します。mTORを阻害することで、ラパマイシンは細胞の成長と増殖を低下させることができます。TMEM186の活性がこれらのプロセスに関連している場合、TMEM186の機能を阻害することができます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは複数のチロシンプロテインキナーゼを標的とし、それによりRAF/MEK/ERK経路を阻害することができます。この経路の阻害は、細胞増殖と血管新生の減少につながり、これらの経路に関連している場合、TMEM186の活性を阻害することができます。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、EGFRシグナル伝達経路の一部であるEGFRチロシンキナーゼを阻害します。この経路は細胞の増殖と生存に関与しています。EGFRを阻害すると、TMEM186の関連機能に必要なシグナル伝達が減少する可能性があります。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは別のEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、EGFRシグナル伝達経路を阻害します。これはTMEM186の機能に必要な下流のシグナル伝達経路の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスおよび細胞増殖に関与するMAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKを阻害します。JNKがTMEM186の機能に関与する経路と相互作用している場合、JNKを阻害することでTMEM186の活性を低下させることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害することができます。この経路を阻害することで、PD98059は細胞周期の制御におけるTMEM186の機能に必要な下流構成要素の活性を低下させることができます。 | ||||||