Date published: 2025-9-6

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Gefitinib (CAS 184475-35-2)

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別名:
Iressa; N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine
アプリケーション:
GefitinibはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。
CAS 番号:
184475-35-2
純度:
>99%
分子量:
446.90
分子式:
C22H24ClFN4O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤であり,HaCaT細胞においてc‐JunNH2末端キナーゼ(JNK)およびp38マイトジェン活性化蛋白質キナーゼ(MAPK)のリン酸化を増加させることが示されている。ゲフィチニブはEGFR非依存性JNK活性化経路を介してケラチン細胞アポトーシスを増強することが研究により示唆されている。研究は、ゲフィチニブがHaCaT細胞、KG-1、P39および初代CD34+骨髄芽球を含むいくつかの細胞株においてアポトーシスを誘導できることを示している。エルロチニブ(sc-202154)はゲフィチニブと同様の特性を有する。


Gefitinib (CAS 184475-35-2) 参考文献

  1. 骨髄異形成症候群および急性骨髄性白血病の治療におけるエルロチニブとゲフィチニブ:前臨床試験での比較。  |  Boehrer, S., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 76: 1417-25. PMID: 18617157
  2. 非小細胞肺癌細胞株におけるゲフィチニブ取り込みの機能的特徴づけ。  |  Galetti, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 80: 179-87. PMID: 20363215
  3. 進行NSCLCにおけるゲフィチニブとエルロチニブの比較とEGFR変異の影響。  |  Wu, JY., et al. 2011. Lung Cancer. 72: 205-12. PMID: 20832137
  4. ゲフィチニブが誘発する上皮成長因子受容体非依存性ケラチノサイトのアポトーシスは, JNK活性化経路によって媒介される。  |  Lu, PH., et al. 2011. Br J Dermatol. 164: 38-46. PMID: 20846305
  5. EGFR遺伝子変異陽性の非小細胞肺癌におけるEGFR阻害剤誘発アポトーシスにおけるサバイビンの役割。  |  Okamoto, K., et al. 2010. Cancer Res. 70: 10402-10. PMID: 21159653
  6. ゲフィチニブによる重症低ナトリウム血症:症例報告。  |  Meena, DS., et al. 2021. J Oncol Pharm Pract. 27: 711-715. PMID: 32686614
  7. FGL1は, 非小細胞肺癌におけるアポトーシスを阻害することにより, ゲフィチニブに対する獲得耐性を制御している。  |  Sun, C., et al. 2020. Respir Res. 21: 210. PMID: 32778129
  8. ロングノンコーディングRNA CASC9は, DUSP1のエピジェネティックな抑制により, NSCLCにおけるゲフィチニブ耐性を促進する。  |  Chen, Z., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 858. PMID: 33056982
  9. PLK1(ポロ・ライク・キナーゼ1)依存性のオートファジーは, COX6A1(チトクロームc酸化酵素サブユニット6A1)を分解することにより, ゲフィチニブによる肝毒性を促進する。  |  Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
  10. ゲフィチニブは2つの異なる機序でIL-1βとHMGB1の放出を促進することにより, 無菌性炎症を開始させる。  |  Noguchi, T., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 49. PMID: 33414419
  11. ゲフィチニブに対するトリプルネガティブ乳癌細胞の感受性におけるGPX4を介したフェロプトーシスの役割。  |  Song, X., et al. 2020. Front Oncol. 10: 597434. PMID: 33425751
  12. ゲフィチニブによる QT 延長のメカニズム。  |  Jie, LJ., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 910: 174441. PMID: 34474028
  13. HMGB1を介したオートファジーはヒト非小細胞肺癌におけるゲフィチニブ耐性を促進する。  |  Lei, T., et al. 2022. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 54: fpage-lpage. PMID: 35462475
  14. エルロチニブとゲフィチニブの抗酸化活性:理論的および実験的洞察。  |  K P, SH., et al. 2022. Free Radic Res. 56: 196-208. PMID: 35514158
  15. FOXO3変異は, オートファジーの制御を介して, NSCLC患者におけるゲフィチニブ誘発肝毒性を予測する。  |  Guan, S., et al. 2022. Acta Pharm Sin B. 12: 3639-3649. PMID: 36176901

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Gefitinib, 100 mg

sc-202166
100 mg
$62.00

Gefitinib, 250 mg

sc-202166A
250 mg
$112.00

Gefitinib, 1 g

sc-202166B
1 g
$214.00

Gefitinib, 5 g

sc-202166C
5 g
$342.00