TMCO4阻害剤
一般的なTMCO4阻害剤としては、Erastin CAS 571203-78-6、Tapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6およびCyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3が挙げられるが、これらに限定されない。
TMCO4の化学的阻害剤には、細胞機能のさまざまな側面、特にTMCO4が局在する小胞体（ER）内を破壊するさまざまな化合物が含まれる。例えば、エラスチンはシスチン／グルタミン酸アンチポーターを標的とし、細胞内のグルタチオンレベルの低下と、それに続く酸化ストレスを引き起こし、TMCO4の適切な機能に不可欠な小胞体の酸化還元状態を変化させる。同様に、SERCAポンプ阻害剤であるタプシガルギンとシクロピアゾン酸は、ERのカルシウムホメオスタシスを破壊し、このコンパートメント内でのTMCO4のフォールディングと成熟に影響を与えることによって、TMCO4の機能を損なう可能性がある。N-結合型グリコシル化を阻害するツニカマイシンの役割も、TMCO4がこの翻訳後修飾を受けると、不適切なフォールディングと機能につながる可能性がある。ブレフェルジンAは、小胞体からゴルジ体への輸送を阻害することによって、TMCO4の適切な機能をさらに複雑にしている。
TMCO4の機能を損なう可能性のある化合物には、プロテアソームを阻害するMG-132がある。MG-132はプロテアソームを阻害するため、小胞体内にミスフォールディングタンパク質が蓄積し、その結果小胞体ストレスが生じ、TMCO4のフォールディングと機能に影響を及ぼす可能性がある。eIF2αのリン酸化状態を調節するSalubrinalとSephin1もまた、ストレス条件下でのタンパク質合成速度を変化させることによって間接的にTMCO4を阻害し、ER内の全体的なタンパク質のホメオスタシスに影響を与える可能性がある。ER関連分解（ERAD）を阻害するEeyarestatin Iは、ミスフォールディングしたTMCO4の蓄積をもたらす可能性があり、ATF6とPERKシグナルをそれぞれ阻害するCeapin-A7とGSK2606414は、アンフォールデッドタンパク質応答（UPR）に影響を与え、それによってTMCO4の機能に影響を与える可能性がある。最後に、4-フェニル酪酸はケミカルシャペロンとして作用し、小胞体ストレスやタンパク質のフォールディング環境に影響を与え、その結果、小胞体内のTMCO4の機能に影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erastin | 571203-78-6 | sc-205677 sc-205677A | 5 mg 50 mg | $365.00 $1582.00 | 1 | |
エラスタチンはシステイン/グルタミン酸のアンチポーターであるシステムxc-を標的とし、細胞内のグルタチオンの枯渇につながる。グルタチオンの減少は酸化ストレスを増強し、間接的にTMCO4を阻害する可能性がある。TMCO4は小胞体に局在しており、その機能に影響を与えることで酸化還元状態が変化する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、小胞体（ER）内のカルシウム恒常性を崩壊させます。TMCO4は小胞体常在タンパク質であるため、小胞体内のカルシウムの不均衡は、小胞体環境を乱すことでTMCO4の適切な折りたたみと機能を損なう可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは小胞体におけるN-結合型グリコシル化を阻害する。もしTMCO4がグリコシル化を受けるとすれば、チュニカマイシンはこの翻訳後修飾を阻害することにより、TMCO4の適切なフォールディングと機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAは小胞体からゴルジ体への輸送を阻害する。もしTMCO4がその機能のためにゴルジ体のプロセシングを必要とするならば、この薬剤はその輸送とその後の機能的成熟を阻害することによってTMCO4を阻害することになる。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
シクロピオナント酸は、SERCAポンプの別の阻害剤であり、小胞体カルシウム恒常性の乱れを引き起こします。タプシガリンと同様に、この混乱は、TMCO4の適切な機能に不可欠な小胞体環境に影響を与えることで、間接的にTMCO4を阻害する可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、小胞体内でミスフォールディングしたタンパク質や損傷したタンパク質の蓄積を招き、小胞体ストレスを引き起こす可能性がある。小胞体ストレスは、小胞体のタンパク質処理能力全体を損なうことで間接的にTMCO4を阻害し、TMCO4の折りたたみや機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
サルブリナルはeIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、これにより全体的なタンパク質合成が減少します。これは、ERストレス時にTMCO4の合成を制限することで間接的にTMCO4を阻害し、ERの恒常性を回復させることを目的としています。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Eeyarestatin Iは小胞体関連分解（ERAD）を阻害します。TMCO4がERADの対象となる場合、この経路の阻害は、そのタンパク質のミスフォールディング状態での蓄積につながり、間接的にその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
GSK2606414は小胞体ストレスセンサーのひとつであるPERKの強力な阻害剤です。PERKシグナル伝達の阻害は、TMCO4の機能に不可欠なUPR経路と小胞体恒常性に影響を与えることで間接的にTMCO4を阻害する可能性があります。 | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
セフィン1は、ストレス誘発性のPPP1R15A（eIF2αの脱リン酸化を行うホスファターゼのサブユニット）を選択的に阻害する。eIF2αのリン酸化を延長することで、統合ストレス応答を増強し、TMCO4を含む一般的なタンパク質翻訳を減少させることで、間接的にTMCO4を阻害することができる。 | ||||||