Eeyarestatin I の分子構造、CAS番号: 412960-54-4
Eeyarestatin I (CAS 412960-54-4)
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別名:
3-(4-Chlorophenyl)-4-[[[(4-chlorophenyl)amino]carbonyl]hydroxyamino]-5,5-dimethyl-2-oxo-1-imidazolidineacetic acid 2-[3-(5-nitro-2-furanyl)-2-propen-1-ylidene]hydrazide
アプリケーション:
Eeyarestatin Iは小胞体関連タンパク質分解の強力な阻害剤である
CAS 番号:
412960-54-4
純度:
≥98%
分子量:
630.44
分子式:
C27H25Cl2N7O7
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Eeyarestatin I（ESI）は小胞体関連分解（ERAD）阻害剤である。この化合物はタンパク質の移動を抑制し、小胞体からのミスフォールドタンパク質の除去を制限することが分かっている。研究により、Eeyarestatin Iは、小胞体トランスロコンの膜孔を形成するSec61複合体の構成要素を特異的に標的とすることが示唆された。さらなるデータは、Eeyarestatin Iの細胞毒性特性が、Eeyarestatin IによるBcl-2ホモロジー3のみのプロアポトーシスタンパク質NOXAの活性化によって引き起こされることを示している。
Eeyarestatin I (CAS 412960-54-4) 参考文献
- 新規低分子阻害剤エヤレスタチンを用いたI型膜タンパク質の転位経路の解明。 | Fiebiger, E., et al. 2004. Mol Biol Cell. 15: 1635-46. PMID: 14767067
- Eeyarestatin Iによるp97依存性タンパク質分解の阻害。 | Wang, Q., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 7445-54. PMID: 18199748
- ERAD阻害剤は, 小胞体ストレスとエピジェネティックなメカニズムを統合し, がん細胞においてBH3のみタンパク質NOXAを活性化する。 | Wang, Q., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 2200-5. PMID: 19164757
- エヤレスタチンIは, 小胞体におけるSec61を介したタンパク質のトランスロケーションを阻害する。 | Cross, BC., et al. 2009. J Cell Sci. 122: 4393-400. PMID: 19903691
- ERAD阻害剤エヤレスタチンIは, 膜結合ドメインとp97/VCP阻害基を持つ二機能性化合物である。 | Wang, Q., et al. 2010. PLoS One. 5: e15479. PMID: 21124757
- Eeyarestatin 1は, 逆行性および前向きの細胞内輸送経路の両方を阻害する。 | Aletrari, MO., et al. 2011. PLoS One. 6: e22713. PMID: 21799938
- 小胞体関連分解の阻害により, 機能喪失型タンパク質ミスフォールディング疾患における本来のフォールディングが回復する。 | Wang, F., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 43454-64. PMID: 22006919
- 小胞体でのタンパク質の移動が阻害されると, アンフォールドド・タンパク質反応の活性化が促進される。 | McKibbin, C., et al. 2012. Biochem J. 442: 639-48. PMID: 22145777
- VCP/p97の制御は, ERストレス下流の細胞死と上皮間葉転換（EMT）の間の重要なバランスを示している。 | Shah, PP. and Beverly, LJ. 2015. Oncotarget. 6: 17725-37. PMID: 25970786
- エンドサイトーシスソーティングの化学的調節がアデノ随伴ウイルスのトランスダクションを増強する。 | Berry, GE. and Asokan, A. 2016. J Biol Chem. 291: 939-47. PMID: 26527686
- 水溶性を改善したエヤレスタチンI誘導体。 | Ding, R., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5177-5181. PMID: 27729187
- エヤレスタチン24は, SecYEG依存的なタンパク質輸送を阻害し, 臨床的に重要な病原体の増殖を抑制する。 | Steenhuis, M., et al. 2021. Mol Microbiol. 115: 28-40. PMID: 32798330
- アデノ随伴ウイルスの自己相補性はマウス蝸牛組織における遺伝子導入と遺伝子発現を促進する。 | Casey, G., et al. 2020. PLoS One. 15: e0242599. PMID: 33227033
- ERADの阻害はFTSとの相乗効果で膵臓がん細胞を根絶する。 | Du, R., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 237. PMID: 33676427
- バロシン含有タンパク質の阻害剤であるEeyarestatin Iは, フラビウイルスに対して強力な殺ウイルス活性を示す。 | Rodrigo, I., et al. 2022. Antiviral Res. 207: 105416. PMID: 36113629
の阻害剤である：
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, α-tectorin, β-1,3-Gal-T1, 9030025P20Rik, A530082C11Rik, AGTPBP1, ARL6IP4, ASB-1, ASB-12, ASB-3, ASB-7, ATF-6α, BAP29, BNIP-1, CCDC47, CLN6, CLPTM1, CLPX, CPN reg, CREB3L1, CRELD2, CTAGE6, Derlin-3, DnaJC25, E4F1, EG229571, EG229862, EG667977, eIF2α, eIF4G, EMC (ER Membrane Protein Complex), eRF1, FAM134A_Fam134a, FAM158A, FBXW2, Gm71, GOLGA6L, GP78-1, HERPUD2, HLA-B, IBRDC1, KDEL ER Marker, KDEL receptor 2, KDEL receptor 3, KIAA0090, KLHL38, LAP1B, LPPR3, LRSAM1, Makorin-2, MCFD2, MGC29506, MIA2, mKIAA1530, MRCL3, MUT, Ndfip2, NgR2, NOB1P, OTUB2, PCIA1, PDIR, prefoldin 6, Psmg2, RECS1, Reticulon, RNF145, RNF44, scotin, SDF-2L1, SDF-4, SEC11A, SEC11C, SEC16S, SEC23A, Sec61, Sec61α1, Sec61γ, Sec62, Sec63, Sel-1L2, SIL1, SPCS2, SPP, SURF-4, Synoviolin, TAPBPL, TCP-1 ζ2, TM9SF2, TMCO4, TMEM233, TMTC4, TMX3, Torsin4A, TRAM2, TRIM44, TRIM6-TRIM34, TRIM64B, TXNDC16, UBAP2, UBE2QL1, UBL4A, UBQLNL, UBXD1, UBXD3, UBXD4, UFD1, UGGT1, USP41, VCP, VCPIP1, WRB, ZFAND1.のアクティベーター：
AUP1, Cdc34, CHP1, Derlin-1, Derlin-2, Derlin-3, DnaJB12, ENGase, ERdj4, ERp27, ERp29, ERp72, FAM18A, FAM62C, FBL2, FBL4, FBXO16, GP78-2, GRP 94, Herc4, HSPA14, Lunapark, MAN2A2, NEURL1B, PDI, RFT1, RHBDL2, Ribophorin I, RNF214, SEC23B, Sec31A, Sec61, Sec61α1, Sec61α2, Shigatoxin 1, TCP-1 β, TEX264, TMEM33, TMEM92, TRC8, tsg 101, TXNDC1, TXNDC13, UBE1L, UBE2J2, UBXN2B, ZSWIM7.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Eeyarestatin I, 5 mg | sc-358130B | 5 mg | $112.00 | |||
Eeyarestatin I, 10 mg | sc-358130 | 10 mg | $199.00 | |||
Eeyarestatin I, 25 mg | sc-358130A | 25 mg | $347.00 | |||
Eeyarestatin I, 50 mg | sc-358130C | 50 mg | $683.00 | |||
Eeyarestatin I, 100 mg | sc-358130D | 100 mg | $1336.00 | |||
Eeyarestatin I, 500 mg | sc-358130E | 500 mg | $5722.00 |