GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8)
別名:
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CAS 番号:
1337531-36-8
分子量:
451.44
分子式:
C24H20F3N5O
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GSK 2606414は蛋白質キナーゼR様ERキナーゼ (PERK) の選択的阻害剤として機能し, 0.4 nMのIC 50値を示した。肺癌A 549細胞において,それはタプシガルギン誘導PERKリン酸化を効果的に阻害する。さらに, GSK 2606414は,マウスにおける皮下ヒト膵臓腫瘍異種移植片の増殖を減弱する能力を示す。PERKが神経毒性および癌に関与する非折畳み蛋白質応答経路において役割を果たすことを考慮すると, PERKシグナル伝達の阻害は癌治療および認知変性への潜在的応用を有する。選択的PERK阻害剤として特に設計されたGSK 2606414は,細胞におけるPERK活性化を効果的に阻害する。この阻害はマウスにおけるヒト腫瘍異種移植片の増殖の抑制につながる。
GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8) 参考文献
- 内在性EGFRシグナル伝達とリガンド誘導性EGFRシグナル伝達は, それぞれ異なる, 相互に排他的な下流シグナル伝達ネットワークを引き起こす。 | Chakraborty, S., et al. 2014. Nat Commun. 5: 5811. PMID: 25503978
- 小胞体ストレスセンサーの阻害は, 小胞体ストレスを介するアポトーシスに対して癌幹様細胞を感作する。 | Fujimoto, A., et al. 2016. Oncotarget. 7: 51854-51864. PMID: 27322083
- 銀ナノ粒子は, 乳がん細胞においてunfolded protein response依存的アポトーシスを引き起こす修復不可能な小胞体ストレスを誘導する。 | Simard, JC., et al. 2016. Apoptosis. 21: 1279-1290. PMID: 27586505
- イソカイフラクトン誘導性DDIT3は, 多形性神経膠芽腫細胞においてERストレス-PERK非依存性アポトーシスを引き起こす。 | Tsai, SF., et al. 2017. Oncotarget. 8: 4051-4061. PMID: 27852055
- 小胞体ストレス（ERS）を介したカスパーゼ-12のAsp94での切断は, 筋芽細胞の伸張誘発アポトーシスに寄与している。 | Song, J., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 9473-9487. PMID: 29943814
- グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ阻害は, オートファジーの撹乱を介して乳癌細胞に対するチロシンキナーゼ阻害効果を増強する。 | Mele, L., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 160. PMID: 30987650
- ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子は可溶性Aβ誘発シナプス障害から大脳皮質神経細胞を保護する。 | Diaz, A., et al. 2020. J Neurosci. 40: 4251-4263. PMID: 32332118
- KSHV感染により, マクロファージはM2-like/TAMに偏向し, Ire1 α-XBP1軸が活性化され, 腫瘍化促進性サイトカインの放出とPD-L1の発現がアップレギュレートされる。 | Gilardini Montani, MS., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 298-306. PMID: 32418990
- シンバスタチンは膠芽腫細胞においてUnfolded Protein Responseを誘導し, テモゾロミド誘導細胞死を増強する。 | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- 周期的凝集はヒト間葉系幹細胞のin vitroでの増殖能を拡大する。 | Bijonowski, BM., et al. 2020. Sci Rep. 10: 20448. PMID: 33235227
- PERK/ATF4依存性のZFAS1アップレギュレーションは, 肝細胞癌細胞におけるソラフェニブ耐性と関連している。 | Lin, JC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34072570
- 腸内細菌由来の代謝産物トリメチルアミンN-オキシドがPERKを活性化し, 線維化間葉系分化を促進する。 | Kim, SJ., et al. 2022. iScience. 25: 104669. PMID: 35856022
- 非必須アミノ酸の利用可能性は, プロテオスタシスとプロテオ毒性ストレス中の乳がん細胞の生存に影響する。 | Sannino, S., et al. 2023. Mol Cancer Res.. PMID: 36961392
の阻害剤である：
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF3, (eukaryotic translation initiation factor) eIF4, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, C1orf122, CCDC47, CREB3L2, eIF1AY, eIF2α, eIF2Bδ, eIF3M, eIF4B, eIF5A1, FAM75A1, GCN1L1, HIV GAG, HRI, KIAA0141, Membralin, P-Selectin, scotin, Sec13, SIL1, SLITRK1, SPCS2, TMCO4, Torsin3A.のアクティベーター：
ERp29, HRI, TGIF2LX, TGIF2LY, VSTM1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK 2606414, 5 mg | sc-490182 | 5 mg | $160.00 | |||
GSK 2606414, 25 mg | sc-490182A | 25 mg | $561.00 |