Erastin の分子構造、CAS番号: 571203-78-6
Erastin (CAS 571203-78-6)
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別名:
2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3H)-Quinazolinone
アプリケーション:
Erastinは細胞透過性化合物であり、H-Ras変異を有する細胞において、癌遺伝子選択的な致死性を示す
CAS 番号:
571203-78-6
純度:
≥99%
分子量:
547.05
分子式:
C30H31ClN4O4
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エラスチンは,H‐Ras変異を有する細胞において癌遺伝子選択的致死性を示す細胞透過性ピペラジニル‐キナゾリノン化合物である。それは,ミトコンドリア電圧依存性アニオンチャネル(VDAC)に結合し,そのゲーティングを変化させるエラスチンは,RAS‐RAF‐MEKシグナル伝達における活性化変異を有するいくつかのヒト腫瘍において,酸化的,非アポトーシス細胞死を急速に誘導することが示されている。Baxやカスパーゼのようなアポトーシス促進蛋白質の発現を誘導し,Bcl‐2やXIAPのような抗アポトーシス蛋白質の発現を阻害することが見出されている。さらに,それは化合物のルテニウムレッドファミリーのメンバーであり,システイン依存性酸化還元酵素チオレドキシン還元酵素(TrxR)の強力な阻害剤である。エラスチンは,抗炎症,抗癌および抗アポトーシス効果を含む広範な生物活性を有することが見出されている。
Erastin (CAS 571203-78-6) 参考文献
- 電位依存性アニオンチャネルが関与するRAS-RAF-MEK依存性の酸化的細胞死。 | Yagoda, N., et al. 2007. Nature. 447: 864-8. PMID: 17568748
- 心筋細胞における過剰な鉄とフェロプターシスに対するラパマイシンの保護効果。 | Baba, Y., et al. 2018. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 314: H659-H668. PMID: 29127238
- ENPP2は, エラスチン誘導性フェロプトーシスから心筋細胞を保護する。 | Bai, YT., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 44-51. PMID: 29551679
- ATF3はシステムXcを抑制することにより, エラスチン誘導性フェロプターシスを促進する。 | Wang, L., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 662-675. PMID: 31273299
- ヒト乳癌異種移植マウスにおけるxCT阻害剤エラスチンの抗腫瘍効果の投与時間依存的変化。 | Shiromizu, S., et al. 2019. Biol Pharm Bull. 42: 1921-1925. PMID: 31685775
- フェロプターシス誘導剤であるエラスチンは, in vitroおよびin vivoにおいて, グルタチオン飢餓を介したX線照射に対して癌細胞を感作した。 | Shibata, Y., et al. 2019. PLoS One. 14: e0225931. PMID: 31800616
- Nedd4はVDAC2/3をユビキチン化し, メラノーマにおけるエラスチン誘導性フェロプターシスを抑制する。 | Yang, Y., et al. 2020. Nat Commun. 11: 433. PMID: 31974380
- p53のアポトーシス刺激タンパク質阻害剤は, フェロプターシスを阻害し, 腸虚血・再灌流誘発急性肺障害を緩和する。 | Li, Y., et al. 2020. Cell Death Differ. 27: 2635-2650. PMID: 32203170
- フェロプトーシスにおけるエラスチンの役割とがん治療への展望。 | Zhao, Y., et al. 2020. Onco Targets Ther. 13: 5429-5441. PMID: 32606760
- HeLa細胞において, NCOA4が介在するフェリチノファジーは, エラスチンによって誘導されるフェロプターシスを促進するが, RSL3によって誘導されるフェロプターシスは促進しない。 | Gryzik, M., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118913. PMID: 33245979
- エラスチンは子宮内膜症においてフェロポルティンを介した鉄蓄積を介してフェロプターシスを誘導する。 | Li, Y., et al. 2021. Hum Reprod. 36: 951-964. PMID: 33378529
- フェロプターシスを誘導するエラスチンは, 活性酸素-ミトコンドリア分裂-ミトファジー軸の活性化を通じて, セラストロールに対するNSCLC細胞の感受性を高める。 | Liu, M., et al. 2021. Mol Oncol. 15: 2084-2105. PMID: 33675143
- エラスチン誘導性フェロプターシスは, マウスの健常組織に生理的および病理学的変化を引き起こす。 | Zhao, J., et al. 2021. Mol Med Rep. 24: PMID: 34396451
の阻害剤である：
α-defensin 6, AATC, ADO, C20orf134, C8orf80, FOXK2, GPx-4, GTPBP6, HHV-4 EBNA-2, LOC728809, OTTMUSG00000016321, PRH2, Rhox3f, SPTRX-3, THAP3, TMCO4.のアクティベーター：
POP-1, STAMP2, xCT.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Erastin, 5 mg | sc-205677 | 5 mg | $365.00 | |||
Erastin, 50 mg | sc-205677A | 50 mg | $1582.00 |