StARD8 アクチベーター
一般的なStARD8活性化剤としては、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Rolipram CAS 61413-54-5、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。
StARD8活性化因子は、主にStARD8のリン酸化状態を調節する経路を介して機能する。8-Br-cAMP、フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、シロスタゾール、H-89、バルデナフィル、シルデナフィル、タダラフィル、パパベリンなどの化合物はすべて、さまざまなメカニズムによって細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって作用する。cAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するセカンドメッセンジャーである。PKAはStARD8をリン酸化して活性化し、その機能的活性を増加させます。細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、これらの化合物は間接的にStARD8の活性化につながる。
一方、Y-27632とFasudilは、Rho関連プロテインキナーゼ（ROCK1/2）を阻害することによって作用する。ROCK1/2はStARD8をリン酸化し不活性化することが知られている。したがって、これらのキナーゼを阻害すると、StARD8のリン酸化と不活化が抑制され、活性が増強する。したがって、Y-27632とFasudilはStARD8の間接的活性化因子である。まとめると、列挙した化合物は、cAMP-PKA経路を介したStARD8の活性化を誘発することによって、あるいはROCK経路を介したStARD8の不活化を阻止することによって、StARD8の活性を増強する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログである。8-Br-cAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはStARD8をリン酸化して活性化する。これにより、StARD8活性が増強される。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させるラブデンジテルペンである。上昇したcAMPはPKA活性化の引き金となり、StARD8を活性化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤です。IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、細胞内cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、続いてStARD8が活性化されます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ4阻害剤である。ロリプラムはcAMPの分解を阻害し、細胞内のcAMPを増加させる。これはPKAを活性化し、PKAはStARD8をリン酸化して活性化する。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK1とROCK2を選択的に阻害する。ROCK1/2を阻害することにより、StARD8のリン酸化と不活化を防ぎ、StARD8活性の亢進をもたらす。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ファスジルは強力なRho-キナーゼ阻害剤である。Rho-キナーゼを阻害することにより、StARD8のリン酸化と不活化を防ぎ、StARD8の活性を増強する。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールはホスホジエステラーゼ3阻害剤である。cAMPの分解を阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。これによりPKAが活性化され、StARD8が活性化される。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルはホスホジエステラーゼ5阻害薬である。cAMPの分解を阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させます。これによりPKAが活性化され、StARD8がリン酸化され活性化されます。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
タダラフィルはホスホジエステラーゼ5阻害薬である。cAMPの分解を阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させます。これによりPKAが活性化され、StARD8がリン酸化され活性化されます。 | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
パパベリンはホスホジエステラーゼ阻害剤です。ホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、細胞内のcAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、StARD8がリン酸化され活性化されます。 | ||||||