SPRYD5 アクチベーター
一般的なSPRYD5活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、PGE1（プロスタグランジンE1）CAS 745-65-3、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。
SPRYD5は、様々な分子メカニズムによってその活性を制御することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接標的として、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの急増は、SPRYD5を含む標的タンパク質をリン酸化することで知られるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、SPRYD5の活性化を促進する。同様に、IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPレベルの上昇を持続させ、PKAシグナル伝達の延長とそれに続くSPRYD5の活性化を促進する。ホルモンであり神経伝達物質でもあるエピネフリンは、アドレナリン作動性受容体と結合し、cAMP産生を増加させるシグナル伝達カスケードを引き起こす。さらに、プロスタグランジンE1（PGE1）は、Gタンパク質共役型受容体と相互作用し、cAMPの上昇とPKAの活性化を引き起こす。
選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害薬であるロリプラムとホスホジエステラーゼ-5阻害薬であるシルデナフィルは、それぞれcAMPとcGMPの分解を阻害し、PKA活性の亢進とSPRYD5の活性化につながる。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、上流のシグナル伝達をバイパスしてcAMPレベルを直接上昇させ、PKAの活性化とSPRYD5の活性化につながる。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤であるが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、SPRYD5をリン酸化する可能性がある。SPRYD5活性の調節は、Sykキナーゼとc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）をそれぞれ阻害することにより、二次シグナル伝達経路に影響を与えるピセアタンノールとSP600125の使用によっても可能である。最後に、ROCK阻害剤であるY-27632は細胞骨格ダイナミクスを変化させ、SPRYD5を活性化するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。これらの化学的活性化因子は、それぞれ異なる経路を経て、タンパク質の機能を制御する重要な翻訳後修飾であるリン酸化を介して、SPRYD5の活性を制御することに収束する。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、SPRYD5のタンパク質相互作用または機能に必要な構造変化を促進することで、SPRYD5をリン酸化し、活性化することができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）はホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を防ぎます。これにより、細胞内のcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化されます。PKAの活性化は、SPRYD5のその後のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を介して細胞内cAMPレベルを上昇させる可能性があります。その結果、PKAが活性化され、リン酸化を介してSPRYD5の活性化が促進される可能性があります。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
プロスタグランジンE1（PGE1）はGタンパク質共役型受容体に結合し、cAMP産生を増加させる。cAMPはPKAを活性化し、PKAはSPRYD5をリン酸化して活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、cAMPレベルを増加させます。これによりPKAシグナル伝達が増幅され、SPRYD5のリン酸化と活性化につながります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化タンパク質キナーゼ（SAPK）を活性化し、細胞ストレス反応の一部としてSPRYD5をリン酸化し活性化する可能性がある。 | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
PiceatannolはSykキナーゼを阻害し、他のシグナル伝達経路とのクロストークを含む代償的な細胞メカニズムを通じて、下流のシグナル伝達経路の変化につながり、結果としてSPRYD5を活性化する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、これは、細胞シグナル伝達ネットワークにおける代償反応を通じて、シグナル伝達経路の修飾、ひいてはSPRYD5の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、細胞骨格のダイナミクスに変化をもたらし、SPRYD5を活性化する可能性のあるシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。このタンパク質は、ROCK活性の影響を受ける成分と相互作用する可能性があるためです。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはシルデナフィルと同様にPDE5に特異的なホスホジエステラーゼ阻害剤であり、PDE6も阻害することができます。cGMPの分解を防ぐことで、間接的にcAMPとPKAの活性を高め、SPRYD5の活性化につながる可能性があります。 | ||||||