SPRYD5 可通过各种分子机制调节其活性。佛司可林直接靶向腺苷酸环化酶,提高细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)水平。cAMP 的激增会导致蛋白激酶 A(PKA)的活化,众所周知,PKA 会使包括 SPRYD5 在内的目标蛋白磷酸化,从而促进其活化。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶来维持 cAMP 水平的升高,否则磷酸二酯酶就会分解 cAMP,从而促进 PKA 信号传导的延长,进而激活 SPRYD5。肾上腺素是一种激素和神经递质,它与肾上腺素能受体结合并触发信号级联,最终导致 cAMP 生成增加,从而激活 PKA,进而作用于 SPRYD5。此外,前列腺素 E1(PGE1)与自身的 G 蛋白偶联受体相互作用,导致 cAMP 和 PKA 激活增加,进而导致 SPRYD5 的磷酸化和激活。
罗利普仑(一种选择性磷酸二酯酶-4 抑制剂)和西地那非(一种磷酸二酯酶-5 抑制剂)都能分别阻止 cAMP 和 cGMP 的分解,从而增强 PKA 的活性并可能激活 SPRYD5。二丁酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可绕过上游信号传导,直接增加 cAMP 水平,从而导致 PKA 激活和 SPRYD5 激活。Anisomycin 虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂,但也能激活应激活化蛋白激酶,从而使 SPRYD5 磷酸化。使用 Piceatannol 和 SP600125 也有可能调节 SPRYD5 的活性,它们分别抑制 Syk 激酶和 c-Jun N 端激酶(JNK),从而影响次级信号通路。最后,ROCK 抑制剂 Y-27632 可以改变细胞骨架动力学,从而影响激活 SPRYD5 的信号通路。这些化学激活剂通过不同的途径,都会通过磷酸化来调节 SPRYD5 的活性,磷酸化是控制蛋白质功能的一种关键的翻译后修饰。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶,导致环磷酸腺苷(cAMP)水平升高。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A(PKA),从而使 SPRYD5 磷酸化,并通过增强其蛋白质相互作用或改变其功能所需的结构来激活 SPRYD5。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)抑制磷酸二酯酶,防止cAMP分解。这会导致细胞内cAMP水平升高,从而激活PKA。PKA激活可导致SPRYD5的后续磷酸化与激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合,可通过 G 蛋白偶联受体信号导致细胞内 cAMP 水平升高。由此激活的 PKA 可通过磷酸化促进 SPRYD5 的激活。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
前列腺素 E1 (PGE1) 与其 G 蛋白偶联受体结合,导致 cAMP 生成增加。cAMP 激活 PKA,而 PKA 又能使 SPRYD5 磷酸化并激活 SPRYD5。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰是一种选择性磷酸二酯酶-4抑制剂,可防止cAMP分解,从而增加cAMP水平。这可以放大PKA信号,进而导致SPRYD5的磷酸化与激活。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 是一种蛋白质合成抑制剂,可激活应激活化蛋白激酶 (SAPK),SAPK 可磷酸化并激活 SPRYD5,这是细胞应激反应的一部分。 | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
皮夏单宁醇能抑制 Syk 激酶,这可能会导致下游信号通路的改变,从而通过与其他信号通路串联的补偿性细胞机制激活 SPRYD5。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是c-Jun N-末端激酶(JNK)的抑制剂,它可以导致信号通路的改变,并可能通过细胞信号网络中的补偿反应激活SPRYD5。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 是一种 ROCK 抑制剂,可能会导致细胞骨架动力学发生变化,从而可能影响信号通路,导致 SPRYD5 被激活,因为该蛋白可能会与受 ROCK 活性影响的成分发生相互作用。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普利那斯特是另一种磷酸二酯酶抑制剂,与西地那非一样,它对PDE5有特异性,也能抑制PDE6。通过阻止cGMP分解,它间接导致cAMP和PKA活性增加,从而可能激活SPRYD5。 |