SPRYD5 可通过各种分子机制调节其活性。佛司可林直接靶向腺苷酸环化酶,提高细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)水平。cAMP 的激增会导致蛋白激酶 A(PKA)的活化,众所周知,PKA 会使包括 SPRYD5 在内的目标蛋白磷酸化,从而促进其活化。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶来维持 cAMP 水平的升高,否则磷酸二酯酶就会分解 cAMP,从而促进 PKA 信号传导的延长,进而激活 SPRYD5。肾上腺素是一种激素和神经递质,它与肾上腺素能受体结合并触发信号级联,最终导致 cAMP 生成增加,从而激活 PKA,进而作用于 SPRYD5。此外,前列腺素 E1(PGE1)与自身的 G 蛋白偶联受体相互作用,导致 cAMP 和 PKA 激活增加,进而导致 SPRYD5 的磷酸化和激活。
罗利普仑(一种选择性磷酸二酯酶-4 抑制剂)和西地那非(一种磷酸二酯酶-5 抑制剂)都能分别阻止 cAMP 和 cGMP 的分解,从而增强 PKA 的活性并可能激活 SPRYD5。二丁酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可绕过上游信号传导,直接增加 cAMP 水平,从而导致 PKA 激活和 SPRYD5 激活。Anisomycin 虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂,但也能激活应激活化蛋白激酶,从而使 SPRYD5 磷酸化。使用 Piceatannol 和 SP600125 也有可能调节 SPRYD5 的活性,它们分别抑制 Syk 激酶和 c-Jun N 端激酶(JNK),从而影响次级信号通路。最后,ROCK 抑制剂 Y-27632 可以改变细胞骨架动力学,从而影响激活 SPRYD5 的信号通路。这些化学激活剂通过不同的途径,都会通过磷酸化来调节 SPRYD5 的活性,磷酸化是控制蛋白质功能的一种关键的翻译后修饰。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物,可直接提高细胞内的 cAMP 水平,从而激活 PKA,使其磷酸化并激活 SPRYD5。 |