Scratch1阻害剤
一般的なスクラッチ1阻害剤としては、シクロパミンCAS 4449-51-8、GANT61 CAS 500579-04-4、ジャービンCAS 469-59-0、ロボトニキニンCAS 1132653-79-2、クルクミンCAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
スクラッチ1の化学的阻害剤は、機能阻害を達成するために様々な経路を介して作用することができる。CyclopamineとJervineはヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路を標的としており、この経路は神経分化における遺伝子転写の制御に不可欠であり、Scratch1が重要な役割を果たしている。これらの阻害剤はSmoothened（SMO）受容体に結合し、Hh経路のシグナル伝達を減少させ、Scratch1依存性の転写活性を阻害する。GANT61は、ヘッジホッグ経路の末端エフェクターであるGLI転写因子を直接標的とすることで、標的遺伝子の発現誘導を抑制し、Scratch1を阻害する。同様に、ロボトニキニンはソニック・ヘッジホッグ（Shh）に結合し、PTCH1との相互作用を阻害し、その結果、スクラッチ1を活性化する下流のシグナル伝達を阻害する。
別の面では、クルクミン、PKF118-310、IWP-2、XAV-939、LGK-974、PNU-74654などの阻害剤が、スクラッチ1が関与するプロセスの制御に関与しているWntシグナル伝達経路を阻害する。クルクミンはβ-カテニンの転写活性を阻害するが、これはScratch1の制御に関与していると考えられるWntシグナルの構成要素である。PKF118-310はβ-カテニン/Tcf-4アンタゴニストとして作用し、Scratch1の転写活性を抑制する。IWP-2はPorcupineを阻害することによってWnt産生を阻害し、Wntシグナル伝達の低下とそれに続くScratch1活性の低下をもたらす。XAV-939とLGK-974も同様に、それぞれAxinの安定化とWntリガンド分泌の阻止を介してWntシグナル伝達を阻害し、Scratch1活性の低下をもたらす。PNU-74654はβ-カテニンとTCFの相互作用を破壊し、二重阻害剤であるFH535はβ-カテニン/Tcfシグナル伝達だけでなく、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）シグナル伝達にも影響を及ぼし、総体的にスクラッチ1の転写活性の低下をもたらし、その機能を効果的に阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンは、Smoothened (SMO) 受容体に結合し、その機能を妨げることによって、ヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達経路を阻害する。Scratch1 は神経分化の過程における遺伝子転写の制御に関与しており、Hh 経路の下流にある。シクロパミンによる SMO の阻害は Hh 経路のシグナル伝達を減少させ、Scratch1 の転写活性を阻害する。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、ヘッジホッグ経路の最終エフェクターであるGLI転写因子を直接標的とし、標的遺伝子発現を誘導するその能力を阻害する。Scratch1はヘッジホッグシグナル伝達によって制御される転写因子であり、GLI媒介転写活性化の抑制によって阻害される。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineは、ヘッジホッグシグナル伝達経路に不可欠なSmoothened受容体を拮抗することにより、Cyclopamineと類似の作用を示します。この経路の阻害は、Scratch1依存性の転写プロセスの活性化を妨げます。 | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
ロボットニキンは、ソニックヘッジホッグ（Shh）に結合し、通常はSmoothenedを阻害する受容体であるPTCH1との相互作用を阻害することで、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害します。この阻害により、Scratch1活性に必要な下流シグナル伝達が阻害される可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、Wntシグナル伝達経路に関与するβ-カテニンの転写活性を阻害することができる。Scratch1は神経分化の進行に関与し、Wntシグナル伝達によって制御されている可能性があるため、クルクミンによるβ-カテニンの阻害はScratch1活性の抑制につながる可能性がある。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310は、Wntシグナル伝達を阻害するβ-カテニン/Tcf-4アンタゴニストです。この経路を遮断することで、PKF118-310はWntシグナル伝達出力の影響を受ける可能性があるScratch1のような下流標的の転写活性を抑制することができます。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2は、Wntリガンドの分泌に必要なO-アシル転移酵素であるポルキュパインを阻害することで、Wnt産生を抑制します。Wntシグナル伝達の減少は、Scratch1関連の転写プログラムの活性化の減少につながる可能性があります。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はタンキラーゼを阻害することでAxinを安定化させ、Wnt経路の主要な仲介因子であるβ-カテニンの分解を促します。Scratch1の機能はWntシグナル伝達によって調節される可能性があるため、XAV-939によるβ-カテニンの阻害はScratch1活性の低下につながります。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974はポルキュパイン阻害剤であり、Wntリガンドのパルミトイル化と分泌を阻害することでWntシグナル伝達を阻害します。Wnt活性の低下は、Wntの影響を受ける経路の一部であるため、Scratch1の転写活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
PNU-74654は、β-カテニンとTCFの相互作用を阻害することで、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路のアンタゴニストとして作用します。このシグナル伝達経路を阻害することで、Wnt/β-カテニンシグナル伝達によって制御されている可能性があるScratch1の転写活性を低下させることができます。 | ||||||