PNU-74654 の分子構造、CAS番号: 113906-27-7
PNU-74654 (CAS 113906-27-7)
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別名:
Benzoic acid 2-phenoxy- 2-[(5-methyl-2-furanyl)methylene]hydrazide
アプリケーション:
PNU-74654はWnt/β-カテニン経路の阻害剤です。
CAS 番号:
113906-27-7
分子量:
320.34
分子式:
C19H16N2O3
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PNU-74654は、グリコーゲンホスホリラーゼという酵素を強力かつ選択的に阻害する薬剤である。酵素のアロステリック部位に結合することにより作用し、グリコーゲンからグルコース-1-リン酸への変換を阻害する。この阻害は、最終的には肝臓からのグルコース産生と放出の減少につながり、グリコーゲン代謝とその調節の研究に有用であろう。グリコーゲンホスホリラーゼを標的とすることにより、PNU-74654は様々な生理学的および病理学的状態におけるこの酵素の役割を調べるのに有用であろう。分子レベルでは、PNU-74654はグリコーゲンホスホリラーゼの正常な触媒活性を阻害することから、グリコーゲン代謝の調節機構をより深く理解できる可能性がある。細胞レベルでの作用機序は、グルコースホメオスタシスおよび関連代謝障害に関与する生化学的経路を理解する上で有用であろう。
PNU-74654 (CAS 113906-27-7) 参考文献
- タンパク質間相互作用の阻害：仮想スクリーニングと生物物理学的スクリーニングを組み合わせた薬剤様βカテニン阻害剤の発見。 | Trosset, JY., et al. 2006. Proteins. 64: 60-7. PMID: 16568448
- がん治療薬のためのWnt経路のマイニング。 | Barker, N. and Clevers, H. 2006. Nat Rev Drug Discov. 5: 997-1014. PMID: 17139285
- 蛋白質-蛋白質界面における創薬において, 高くぶら下がっている果実に手を伸ばす。 | Wells, JA. and McClendon, CL. 2007. Nature. 450: 1001-9. PMID: 18075579
- Tcf/β-カテニン複合体の阻害はアポトーシスを増加させ, 副腎皮質腫瘍細胞の増殖と副腎ステロイド生成を障害する。 | Leal, LF., et al. 2015. Oncotarget. 6: 43016-32. PMID: 26515592
- PNU-74654は乳癌における5-FUの抗増殖作用を増強し, Wnt経路を介してトロンビン誘導性細胞増殖に拮抗する。 | Rahmani, F., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 14123-14132. PMID: 30633353
- ビタミンD3はWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を阻害することにより関節軟骨を保護する。 | Yang, T., et al. 2020. Exp Ther Med. 20: 1775-1781. PMID: 32742408
- 微小環境Wnt/β-カテニンシグナル伝達の低分子阻害剤が急性骨髄性白血病の化学感受性を増強する。 | Takam Kamga, P., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32967262
- オーロラキナーゼA活性の阻害は, ヒト副腎皮質がん細胞におけるβカテニン遮断の抗腫瘍効果を増強する。 | Maria, AG., et al. 2021. Mol Cell Endocrinol. 528: 111243. PMID: 33716050
- Shp2は, 2型糖尿病を有する肥満ラットの垂直スリーブ胃切除術後のWnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化することにより, 白色脂肪組織における脂肪蓄積を抑制する。 | Qi, X., et al. 2022. Exp Ther Med. 23: 302. PMID: 35340882
- PNU-74654はTNFR1/IKBα/p65シグナルを抑制し, 精巣癌の細胞死を誘導する。 | Chen, WJ., et al. 2022. Curr Issues Mol Biol. 44: 222-232. PMID: 35723395
- 肝細胞癌におけるPNU-74654の治療的役割は, NF-κBシグナルの抑制に関与している可能性がある。 | Wu, MY., et al. 2022. Medicina (Kaunas). 58: PMID: 35744061
- PNU-74654を用いたWnt/b-カテニン経路の阻害は, in vitroおよびin vivoの大腸癌モデルにおいて腫瘍増殖を抑制する。 | Amerizadeh, F., et al. 2022. Tissue Cell. 77: 101853. PMID: 35803035
- Wnt/β-カテニンはBcl-xLの誘導を介してHIV媒介アポトーシスからリンパ球を保護する。 | Albalawi, YA., et al. 2022. Viruses. 14: PMID: 35891449
の阻害剤である：
9430069J07Rik, APCDD1, ARMC5, Bcl-9, beta-catenin, Chibby 3, DAAM1, Dapper1, Dmp1, FAM123A, frizzled-8, FXR1, IQCK, LOC666145, POP-1, Pygopus 1, R-Spondin3, RYK, Scratch1, TCF-1, TCF-19, TCF-4, TMEM88, Wnt, Wnt-14b, Wnt-15, Wnt-6.のアクティベーター：
Cux2, Eapa2, FOXM1, frizzled-6, LGR6, p8, Sox-7, ST2, TCL-6.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PNU-74654, 5 mg | sc-258020 | 5 mg | $128.00 | |||
PNU-74654, 25 mg | sc-258020A | 25 mg | $485.00 |