XAV939: sc-296704. 未処理（A）およびXAV939処理（B）SW480全細胞溶解液におけるタンキラーゼ-1/2発現のウェスタンブロット分析。レーンBにおけるタンキラーゼ-1/2発現の上昇に注目。使用した抗体：タンキラーゼ-1/2 (H-350): sc-8337.
XAV939 (CAS 284028-89-3)
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別名:
3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
アプリケーション:
XAV939はβ-カテニン、TNKS1、TNKS2を強力に阻害する
CAS 番号:
284028-89-3
純度:
≥98%
分子量:
312.31
分子式:
C14H11F3N2OS
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XAV939は,タンキラーゼ1(TNKS)(IC50=11nM)およびタンキラーゼ2(IC50=4nM)の強力な低分子阻害剤である。TNKS活性を阻害することにより、XAV939はアキシン-GSK3β複合体のタンパク質レベルを増加させ、SW480細胞におけるβカテニンの分解を促進する。0.3 μMという低濃度で,XAV939はAPC欠損結腸直腸癌細胞のコロニー形成を阻害する。
XAV939 (CAS 284028-89-3) 参考文献
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- XAV939は, Wntシグナル伝達を阻害することにより血管平滑筋細胞の増殖と遊走を減少させ, 内膜形成を抑制する。 | Chen, L., et al. 2016. J Cardiovasc Pharmacol. 68: 414-424. PMID: 27525574
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- XAV939はWNT経路を介して肺腺癌A549細胞の増殖と遊走を阻害する。 | Li, C., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 8973-8982. PMID: 29805633
- Wnt/β-カテニン経路モジュレーターであるXAV939は, LPS誘発炎症反応を抑制する作用を有する。 | Jang, J., et al. 2019. Immunopharmacol Immunotoxicol. 41: 394-402. PMID: 30466341
- 低用量のパクリタキセルとXAV939の併用は, Wntシグナルを抑制することにより, 乳癌の転移, 血管新生および増殖を抑制する。 | Shetti, D., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31416135
- 保護アストロサイトによる内皮Wnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化は虚血性脳卒中におけるBBBの損傷を修復する。 | Song, S., et al. 2021. Prog Neurobiol. 199: 101963. PMID: 33249091
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- ヒトのテロメアに存在するポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ, タンキラーゼ。 | Smith, S., et al. 1998. Science. 282: 1484-7. PMID: 9822378
の阻害剤である：
β-catenin, β-defensin 27, β-defensin 37, β-defensin 38, β-defensin 39, β-TrCP, δ-catenin, 2410012M07Rik, 2610208M17Rik, 4930451C15Rik, 4930558K02Rik, 4931429I11Rik, 4932411E22Rik, 4932441B19Rik, 4933403O03Rik, 6330503C03Rik, 9430069J07Rik, ALX1, ANKRD37, ANKRD38, ANKRD43, APC, APCDD1, ARMC5, ARMC7, Axin, Barx2, Bcl-9, Bcl-9L, BHLHA9, BICC1, BR-cadherin, brachyury 2, BVES, BY080835, C15orf23, C17orf69, C1orf115, C1orf80, C20orf141, C20orf26, C230072F16Rik, C230099D08Rik, C330013F16Rik, C78339, C86695, Cadherin (CDH), cadherin-24, cadherin-26, cadherin-7, CASPR2, Caspr5-2, CASZ1, CCBE1, CCDC110, CCDC144NL, CCDC36, CD9P-1, CDH20, Cdhr4, CELSR2, CELSR3, Chibby 3, Chox10, claudin-6, CNTNAP3B, Crumbs, CTNNAL1, CTNNBL1, CXXC5, CYYR1, D830046C22Rik, DAAM1, DAPLE, Dapper1, Dapper2, Dapper3, DIXDC1, Dkk-4, DLK2, Dlx-5, Dmp1, DMRTA1, E130311K13Rik, EAP1, ECRG4, EG229879, EG236663, EG245190, EG330689, EG435927, EG436336, EG623459, EMX (Empty Spiracles Homeobox), ERF, Esp4, F-Spondin, FAM123A, FAM124A, FAM46B, FAM90A12, FHL-2, FJX1, FLJ13231, FLJ31818, FLJ45513, FLRT2, Fmi2, FOXD2, FOXD4, frizzled-8, GABP-β2, GATA-5, GBX2, Gcap14, GLTSCR1, Gm12, Gm281, GPR177, H60a, Hairless, HAS1, HB9, HEB, HEF1, HES1, HES3, HOS, HoxC8, HoxD1, HR, ICAT, IQCK, IRF-5, IRX6, ITF-1, K-cadherin, K12, Kremen-2, LEF-1, Lefty, LEKR1_Lekr1, LGI4, LGICZ1, LGR5, LGR6, LHX5, LHX9, LIN-39, LIN-44, LMBR1L, LMX1A, LNX2, LOC100040885, LOC100041243, LOC100041336, LOC100041430, LOC130951, LOC150356, LOC257407, LOC388210, LOC388963, LOC666145, LOC729454, LRP4, LRP5L, LRP6, LRRC27, LRRC29, LRRC44, LRRFIP1, LRRFIP2, Lubricin, Lunatic Fringe, Ly-6C2, MAB-5, MATH-2, MATH-3, MDFIC, Mec1, MESP1, MINK1, MIXL1, mPRβ, Myotubularin (MTM, MTMR), NKD1, Nkx-2.2, Nlk, NMNAT-2, Notum, NYD-SP17, Oct-6, Olfr1051, Olfr482, Olfr697, Olfr698, Olfr699, Olfr700, Olfr908, Olfr974, Olfr975, OLIG3, Olr22, Olr270, OSR2, otoancorin, OTP, p120, PARD3B, PARP L, PARP S, PARP-8, PC-LKC, PCDH11X, PCDH18_Pcdh18, PCDH20_Pcdh20, PCDHA11, PCDHA4, PCDHAC1_Pcdhac1, PCDHB1, Pcdhb19, PCDHB2, PCDHB4, PCDHB5, PCDHGA3, PCDHGB1, PDZK11, Pecanex 1, Pecanex 2, Pitx1, POP-1, POPX1, POU3F, POU3F4, Prickle1, Prickle2, Prickle4, Protein S, PTF1, Pygopus 1, Pygopus 2, R-Spondin2, R-Spondin4, Rad GTPase, RbAp48, Reelin, REG IIIα, RFX4, RGL2, RGPD, rhophilin, Rhox8, RNF146, robo1, RTDR1, SAMD10, Scratch1, SCUBE1, SDAD1, SEMA3E, SEMA5B, SETD3, Shelterin complex, SHISA3, SHKBP1, Sidekick-2, Six3, SKT, Soggy-1, SOSTDC1, Sox-12, SOXN, SP140, Sp6, SPATA19, Spondin (SPON), SRRT (Serrate), T1-cadherin, Tankyrase, Tankyrase-1, Tankyrase-2, TBL1XR1, TBX10, TBX20, TBX5, Tcam1, TCF-1, TCF-19, TCF-3, TCF23, Testican-2, TIEG1, TLE1, TLE2, TLE4, TMEM170B, TMEM191C, TMEM245, TMEM46, TMEM88, TMEM9, TNIK, TRB-1, Trefoil factor (TFF), TRIM54, TTC30B, TTC9, UNCX, USP17L7, USP17L8, V1RC27, Vangl1, VAX2, Vmn1r113, Vmn2r102, WAPL, WBP2, WDPCP, WDR27, WDR42B, WDR5, WIF-1, WISP-1, WISP-3, Wnt-1, Wnt-14b, Wnt-15, Wnt-2, Wnt-3, Wnt-3a, Wnt-5b, Wnt-6, Wnt-7a, WTIP, WTX, XTP13, ZCCHC13, Zfp866, Zic3, ZNF512, ZNF726, ZNF883, ZNRF3, ZO-3.のアクティベーター：
ADAMTS, ADAMTS-18, ADAMTS-19, AIDA, APC11, APC5, ARHGAP39, Armadillo (β-catenin), BAR-1, BBP, BET3L, BJ-TSA-9, BLOS1, BTNL8, C14orf108, C1orf80, CECR2, CELSR1, Chibby, Ciao 1, Conductin, Crumbs, CUEDC1, cystatin 12, cystatin 13, D230039L06Rik, Dkk-4, DLN1, Dynein Light Chain, Dynlt3, E230028L10Rik, EG245190, FAM13C1, FAM20A, Flamingo, Formin 1, FOXC1, fringe, frizzled-1, frizzled-2, frizzled-3, frizzled-5, frizzled-9, FRNK, FSD1, glypican-6, Gm6772, IFT122, INTU, JAZF1, KCTD11, Kremen-1, Kremen-2, LGR4, LHX2, LIN-31, LIN-41, LIN-44, LRF, Manic Fringe, MOM-4, Nanog, Nek7, nephrocystin, neuropilin, NP1, nudel, OC-3, Olfr394, PARG, PCDHA9, PDE8A, PGBD1, R-Spondin, Rab 3 GAP p130, Rab L2A, Rad23B, RASAL3, RNF43, RYK, Sec31, Six2, Sox-7, Sp5, SUGT1, TCF-4, Testican-1, TIFAB, TMEM170B, TPR, TTC3, Wingless, Wnt-10b, Wnt-11, Wnt-14, Wnt-16, Wnt-2b, Wnt-5a, Wnt-8b, WRM-1, ZMYM3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
XAV939, 1 mg | sc-296704 | 1 mg | $35.00 | |||
XAV939, 5 mg | sc-296704A | 5 mg | $115.00 | |||
XAV939, 50 mg | sc-296704B | 50 mg | $515.00 |