PKF118-310 の分子構造、CAS番号: 84-82-2
PKF118-310 (CAS 84-82-2)
別名:
Toxoflavin; Xanthothricin
アプリケーション:
PKF118-310はサバイビン発現阻害薬であり、Tcf4/b-カテニンシグナル伝達のアンタゴニストである
CAS 番号:
84-82-2
純度:
≥98%
分子量:
193.16
分子式:
C7H7N5O2
補足情報:
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PKF118‐310は,サバイビン発現の阻害剤であり, Tcf4/b‐カテニンシグナル伝達のアンタゴニストである。腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導することが示されている。Actinomycete株の産物であるPKF118‐310は, T細胞因子4(Tcf4) とβ‐カテニン間の蛋白質‐蛋白質相互作用の阻害剤として機能する。HCT116細胞溶解物では、βカテニンのGST-Tcf4融合タンパク質への結合を阻害し、IC50は0.8 μMであった。さらに、PKF118-310は、EMSAアッセイで観察されたように、DNAに結合したTcf4およびβ-カテニン複合体の出現を阻害する。この阻害剤は, HCT116細胞においてβカテニン調節蛋白質c‐MycおよびサイクリンD1のレベルを低下させるが,サイクリンEには影響を及ぼさない。加えて,アフリカツメガエル胚において, PKF118‐310(0.5pmol) は, mRNAに起因するβカテニン誘導性腹側体軸重複を防止する (しかし,シアモイはしない) 。in vitro研究は, PKF118‐310がHCT116, HT‐29, PC3およびDU145のような種々の癌細胞の増殖を抑制し, IC50値は170から300nMの範囲であることを示す。特に、HepG2マウス異種移植モデルでは、1mg/kgを週2回投与すると腫瘍増殖が抑制される一方で、c-Myc、サイクリンD1、およびSurvivinの発現も下方制御される。
PKF118-310 (CAS 84-82-2) 参考文献
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- BRAF変異大腸癌モデルにおいて, VEGFRまたはWNT/β-カテニンシグナル伝達を共標的することにより, BRAF標的治療に対する奏効が増強される。 | Tran, KB., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 1777-1787. PMID: 36198029
の阻害剤である：
β-catenin, β2-chimaerin, 9430069J07Rik, APC, beta-catenin, BRAG2, Cadherin (CDH), CELSR3, DAAM1, Dapper2, Dapper3, DIRAS2, EG245190, ICAT, IQCK, ITF-1, Kremen-2, mPRβ, PACSIN3, Pbx 1, PLEKHG3, POP-1, PRAK, Pygopus 2, R-Spondin2, R-Spondin4, Rab 23, Rab 32, ROR2, Scratch1, TBC1D30, TCF-1, TCF-19, TCF-4, Vangl1, WDR27, Wnt-15, Wnt-3, Wnt-3a, Wnt-5b, ZNF883, ZNRF3.のアクティベーター：
ARHGAP11B, DRAM, EG245190, Pygopus 2, WIF-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PKF118-310, 5 mg | sc-364590 | 5 mg | $176.00 | |||
PKF118-310, 25 mg | sc-364590A | 25 mg | $638.00 |