GANT61 の分子構造、CAS番号: 500579-04-4
GANT61 (CAS 500579-04-4)
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別名:
2,2′-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine
アプリケーション:
GANT61は、Hhシグナル伝達経路阻害剤です
CAS 番号:
500579-04-4
純度:
>95%
分子量:
429.60
分子式:
C27H35N5
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GANT61は細胞透過性のヘキサヒドロピリミジン化合物であり、GLIを介した遺伝子転写の阻害剤であることが示されている。GLIを介した転写はヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路の最終段階であり、したがってGANT61はヘッジホッグ経路の作用を停止させる。ヘッジホッグのホモログであるソニックヘッジホッグは、適切な胚発生に必須であり、GANT61がその産生を阻害することは、発生上の問題を引き起こす可能性がある。さらに、この化合物はin vitroでGLI依存的に腫瘍細胞の増殖を阻害することに成功した。GANT61はGLI-1およびGLI-2の阻害剤である。
GANT61 (CAS 500579-04-4) 参考文献
- 低分子アンタゴニストによるGLIを介した転写および腫瘍細胞増殖の阻害。 | Lauth, M., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 8455-60. PMID: 17494766
- ソニックヘッジホッグは, 骨髄間質細胞の骨芽細胞分化に対する高グルコースの阻害作用を緩和する。 | Guan, CC., et al. 2009. Bone. 45: 1146-52. PMID: 19683085
- ソニックヘッジホッグシグナル伝達経路の低分子モジュレーター。 | Stanton, BZ. and Peng, LF. 2010. Mol Biosyst. 6: 44-54. PMID: 20024066
- GLI阻害剤であるGANT61は, テモゾロミド治療に対して神経膠腫細胞を感作する。 | Li, J., et al. 2016. J Exp Clin Cancer Res. 35: 184. PMID: 27894350
- ヘッジホッグシグナル阻害剤GANT61は, 肝星状細胞において小胞体ストレスを介した保護的オートファジーを誘導する。 | Li, J., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 487-493. PMID: 28870808
- メトホルミンは, ヘッジホッグ経路を介したオートファジーのダウンレギュレーションにより, 高血糖による内皮障害を緩和する。 | Niu, C., et al. 2019. Autophagy. 15: 843-870. PMID: 30653446
- Gant61は, ヘッジホッグシグナル伝達活性の阻害により, CCl4誘発肝線維症を改善する。 | Jiayuan, S., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 387: 114853. PMID: 31816328
- GANT61とバルプロ酸は, ヘッジホッグシグナル伝達経路を介して多発性骨髄腫細胞の増殖を相乗的に抑制した。 | Zhang, Z., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e920541. PMID: 32054823
- Gli阻害剤GANT61は, 多発性骨髄腫において, Notch経路を阻害することにより, 用量および時間依存的に細胞増殖を抑制し, 細胞アポトーシスを促進し, G1/G0サイクルの遅延を誘導する。 | Zhang, Z., et al. 2020. Cell Cycle. 19: 2063-2073. PMID: 32677544
- GANT61は, 卵巣癌におけるヘッジホッグ, AMPK, cAMP経路を制御することにより, シスプラチンに対する化学感受性を上昇させる。 | Zhu, P., et al. 2022. Future Med Chem. 14: 479-500. PMID: 35322690
- GANT61は, 甲状腺未分化癌のAKT/mTORおよびJAK/STAT3経路を不活性化することにより, 細胞の生存, 浸潤および上皮間葉転換を抑制する。 | Gao, H., et al. 2022. Cancer Biol Ther. 23: 369-377. PMID: 35491899
- GANT61/BI-847325の併用：肺癌治療における新たな希望。 | El-Kishky, AHM., et al. 2022. Med Oncol. 39: 144. PMID: 35834029
- GANT61は, Wnt/β-カテニンとNotchのシグナル伝達経路を阻害することにより, 大腸癌の抗癌細胞能と抗癌幹細胞能を発揮する。 | Si, Y., et al. 2022. Oncol Rep. 48: PMID: 36069229
の阻害剤である：
ΔN p63, APCDD1L, ASCL1, BY080835, C2CD3, DAND5, DAZ Interacting Zinc Finger Proteins (DZIP), DCHS2, DISP1, DISP2, Dlx-2, EG229879, Gas1, GBX2, GLI-1, GLI-2, GLIPR1L3, HATH-1, HDRP, hedgehog, HH, HHAT, Hhip, HHIPL1, HHIPL2, HoxB5, IFT80, INTU, KCTD7, KIAA0586, KIAA1822L, Lamin B receptor, LELP1, LMBR1, LMBR1L, LOC257407, LOC388963, MACS1, MAMLD1, MESP2, NG2, NK homeobox (NKX), Nkx-2.2, Nkx-3.2, Olfr49, Olfr490, patched 2, PTCHD1, PTCHD2, PTCHD3, Scratch1, Shh, Su(fu), Syndecan-4, Tect1, TMEM218, TMEM231, TTC21B, TULP3, USP28, V1RG12, VAX1, WDR11, Zic1, Zic5.のアクティベーター：
achaete, cubitus interruptus, DISP2, DZIP1, EVC2, GLI-1, hedgehog, HH, Hip, KIAA1822L, KIF7, LRF, PTCHD1, PTCHD4, Smo.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GANT61, 1 mg | sc-202630 | 1 mg | $63.00 | |||
GANT61, 5 mg | sc-202630A | 5 mg | $128.00 | |||
GANT61, 10 mg | sc-202630B | 10 mg | $200.00 |