RIMKLA阻害剤
一般的なRIMKLA阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PP242 CAS 1092351-67-1およびTorin 1 CAS 1222998-36-8が挙げられるが、これらに限定されない。
RIMKLA阻害剤は、翻訳後修飾に関与するRimKファミリータンパク質の1つであるRIMKLAを標的とし、その活性を阻害するように特別に設計された化学化合物の一種です。RIMKLAは、ATP依存性リガーゼであり、ポリグルタミル化として知られるプロセスで、特定の基質のC末端にグルタミン酸残基を付加することでタンパク質の修飾に重要な役割を果たします。この修飾は、タンパク質の構造的および機能的特性に影響を与え、その安定性、活性、および他の細胞構成要素との相互作用に影響を与えます。RIMKLAを阻害することで、これらの化合物はグルタミン酸残基の付加を触媒する能力を妨害し、タンパク質の機能を変化させ、正確な翻訳後修飾に依存する下流の細胞プロセスに影響を与える可能性があります。RIMKLA阻害剤の設計は、酵素のATP結合部位または活性部位を標的にすることに重点を置いており、これはリガーゼ活性にとって不可欠です。阻害剤は、ATPと競合したり、酵素の触媒機能に不可欠な他の領域に結合したりするように開発されることが多い。X線結晶構造解析や分子ドッキングなどの構造生物学的手法が、RIMKLAの活性部位のマッピングや、その活性部位に特異的に結合してその活性を阻害する化合物の設計に利用されている。RIMKLA阻害剤の開発においては、特異性が重要な考慮事項となる。なぜなら、この酵素はRimKファミリーや関連リガーゼの他のメンバーと構造上の類似性があるからである。RIMKLAを標的とすることで、研究者はタンパク質の修飾におけるRIMKLAの特定の役割を研究し、ポリグルタミル化が細胞機能、タンパク質相互作用、および重要な生物学的プロセスの制御に及ぼすより広範な影響を調査することができます。これらの阻害剤は、タンパク質の修飾のメカニズムと、そのような翻訳後変化を妨害することによる機能的影響を理解するための貴重なツールとなります。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖を担うmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）経路を阻害する。mTORの阻害はタンパク質合成の減少につながり、その結果、リボソームタンパク質S6修飾様タンパク質Aの過剰発現と活性化を防ぐことで、その機能を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 は、mTOR 経路の上流に位置するホスホイノシチド 3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。 PI3K を阻害することで、LY 294002 は mTOR 経路の活性化を低下させ、その結果、リボソームタンパク質 S6 修飾様タンパク質 A の機能的阻害につながるタンパク質合成速度を低下させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達経路を遮断します。この阻害によりタンパク質合成が減少し、リボソームタンパク質S6修飾様タンパク質Aの機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTORキナーゼ活性を選択的に阻害します。mTORを阻害することで、PP242は直接的にS6キナーゼのリン酸化を減少させ、その結果リボソームタンパク質S6の活性を低下させ、リボソームタンパク質S6修飾様タンパク質Aを機能的に阻害します。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1はmTORC1およびmTORC2複合体の両方に作用するmTOR阻害剤である。mTOR機能を広範囲に阻害することで、Torin 1はタンパク質合成を減少させ、リボソームタンパク質S6修飾様タンパク質Aの修飾プロセスを妨げることで、その機能を阻害する。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235は、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達カスケードを強力に減弱する、PI3K/mTORデュアル阻害剤です。この経路を介したシグナル伝達が減弱すると、リボソームタンパク質S6修飾様タンパク質Aのタンパク質合成レベルと機能が阻害されます。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORC1およびmTORC2複合体の強力な阻害剤である。mTOR活性を阻害することで、S6キナーゼのリン酸化および活性が低下し、その結果、修飾能力が制限されることでリボソームタンパク質S6修飾様タンパク質Aが機能的に阻害される。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) はAkt/mTOR経路を阻害し、その結果、S6キナーゼのような下流タンパク質の活性が低下する。このキナーゼの活性低下は、そのリン酸化と活性化を抑制することで、リボソームタンパク質S6修飾様タンパク質Aの機能阻害につながる。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794はmTORC1およびmTORC2複合体を直接阻害し、S6キナーゼなどの下流標的のリン酸化を減少させる。その結果、リボソームタンパク質S6修飾様タンパク質Aのリン酸化とそれに続く活性が制限され、機能的に阻害される。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはラパマイシンの誘導体であり、同様に細胞内受容体 FKBP12 に結合することで mTOR を阻害する。 この複合体の形成により mTORC1 が阻害され、タンパク質の合成が減少し、リボソームタンパク質 S6 修飾様タンパク質 A の機能が阻害される。 | ||||||