Date published: 2025-9-6

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AZD8055 (CAS 1009298-09-2)

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別名:
(5-(2,4-bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
アプリケーション:
AZD8055はmTORキナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
1009298-09-2
純度:
≥98%
分子量:
465.54
分子式:
C25H31N5O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

AZD8055は0.8nMのIC50を有する選択的ATP競合mTORキナーゼ阻害剤である。それは、mTORC1基質p70S6Kと4E-BP1のリン酸化を阻害するとともに、mTORC2基質AKTと下流タンパク質のリン酸化を阻害する。また,4E‐BP1上のラパマイシン耐性T37/46リン酸化部位を完全に阻害し,キャップ依存性翻訳を有意に阻害した。H838およびA549細胞において, AZD8055は増殖を阻害し,オートファジーを誘導する。


AZD8055 (CAS 1009298-09-2) 参考文献

  1. AZD8055は, 強力かつ選択的で経口投与が可能なATP競合型の哺乳類ラパマイシン標的キナーゼ阻害剤であり, in vitroおよびin vivoにおいて抗腫瘍活性を示す。  |  Chresta, CM., et al. 2010. Cancer Res. 70: 288-98. PMID: 20028854
  2. mTORキナーゼ阻害剤AZD8055によるmTORC1とmTORC2の同時阻害は, がん細胞のオートファジーと細胞死を誘導する。  |  Sini, P., et al. 2010. Autophagy. 6: 553-4. PMID: 20364113
  3. 小児前臨床試験プログラムによるmTORキナーゼ阻害剤AZD8055の初期試験(ステージ1)。  |  Houghton, PJ., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 58: 191-9. PMID: 21337679
  4. mTORキナーゼ阻害薬AZD8055は, がん治療におけるCD40アゴニスト抗体の免疫療法活性を増強する。  |  Jiang, Q., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4074-84. PMID: 21540234
  5. AZD8055によるmTORキナーゼの阻害は, オートファジーの誘導とp62/sequestosome 1のダウンレギュレーションを通じて, 化学療法による細胞死に拮抗することができる。  |  Huang, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 40002-12. PMID: 21949121
  6. mTORC1とmTORC2のデュアル阻害剤AZD8055は急性骨髄性白血病に抗腫瘍活性を示す。  |  Willems, L., et al. 2012. Leukemia. 26: 1195-202. PMID: 22143671
  7. MEK阻害剤(selumetinib)とmTORキナーゼ阻害剤(AZD8055)の併用により, アポトーシスと腫瘍増殖抑制が増強された。  |  Holt, SV., et al. 2012. Cancer Res. 72: 1804-13. PMID: 22271687
  8. PI3K/ACT/mTOR経路(AZD8055)とRAS/MEK/ERK経路(AZD6244)の二重遮断は, in vitroおよびin vivoにおいて横紋筋肉腫細胞の増殖を相乗的に阻害する。  |  Renshaw, J., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5940-51. PMID: 23918606
  9. HER2/neu遺伝子増幅は, 新規デュアルmTORC1/2阻害剤AZD8055に対する子宮漿液性癌細胞株の感受性を決定する。  |  English, DP., et al. 2013. Gynecol Oncol. 131: 753-8. PMID: 24012800
  10. 汎哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)阻害薬AZD8055は, Mcl-1タンパク質をダウンレギュレートすることで, 横紋筋肉腫細胞をABT-737誘発アポトーシスに向かわせる。  |  Preuss, E., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 35287-96. PMID: 24133218
  11. MET/RON阻害剤BMS-777607とmTOR阻害剤AZD8055の膵臓がんおよびがん幹細胞由来の多能性細胞に対する相乗作用。  |  Zeng, JY., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 37-48. PMID: 24233399
  12. AZD8055は肝細胞癌においてオートファジーとAMPKの活性化に関連した細胞死を誘導する。  |  Hu, M., et al. 2014. Oncol Rep. 31: 649-56. PMID: 24297300
  13. mTOR阻害剤AZD8055によるBMS-777607誘発倍数体化/老化の抑制は, 細胞毒性化学療法に対する乳がん細胞の感受性を高める。  |  Sharma, S., et al. 2014. Mol Oncol. 8: 469-82. PMID: 24444656
  14. デュアルmTORC1/2 mTORキナーゼ阻害剤AZD8055がin vitro乳癌の後天性内分泌抵抗性に及ぼす影響。  |  Jordan, NJ., et al. 2014. Breast Cancer Res. 16: R12. PMID: 24457069
  15. mTORC1/2阻害剤AZD8055は, MEK阻害剤トラメチニブのMcl-1/[Bim and Puma]比を低下させ, 卵巣がん細胞をABT-737に感作させる効率を強化する。  |  Pétigny-Lechartier, C., et al. 2017. Mol Cancer Ther. 16: 102-115. PMID: 27980105
  16. DT2216とAZD8055によるBCL-XLとMCL-1のコ・ターゲッティングは, マウスにおいてオンターゲット毒性を引き起こすことなく, 小細胞肺癌の増殖を相乗的に阻害する。  |  Khan, S., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 1. PMID: 36588105

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AZD8055, 10 mg

sc-364424
10 mg
$160.00

AZD8055, 50 mg

sc-364424A
50 mg
$345.00