RIMKLA Inibidores
Os inibidores comuns do RIMKLA incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o PP242 CAS 1092351-67-1 e o Torin 1 CAS 1222998-36-8.
Gli inibitori di RIMKLA sono una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire l'attività di RIMKLA, un membro della famiglia RimK di proteine coinvolte nella modificazione post-traduzionale. RIMKLA è una ligasi ATP-dipendente che svolge un ruolo cruciale nella modifica delle proteine aggiungendo residui di glutammato al C-terminale di alcuni substrati, un processo noto come poliglutamilazione. Questa modifica influisce sulle proprietà strutturali e funzionali delle proteine, influenzandone la stabilità, l'attività e l'interazione con altri componenti cellulari. Inibendo RIMKLA, questi composti interrompono la sua capacità di catalizzare l'aggiunta di residui di glutammato, alterando potenzialmente la funzione delle proteine e influenzando i processi cellulari a valle che si basano su precise modifiche post-traduzionali.La progettazione di inibitori di RIMKLA si concentra sul bersaglio del sito di legame dell'ATP o del sito attivo dell'enzima, che è fondamentale per la sua attività di ligasi. Gli inibitori sono spesso sviluppati per competere con l'ATP o per legarsi ad altre regioni dell'enzima che sono essenziali per la sua funzione catalitica. Le tecniche di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X e il docking molecolare, sono utilizzate per mappare il sito attivo di RIMKLA e per progettare composti in grado di legarsi e inibire in modo specifico la sua attività. La specificità è una considerazione fondamentale nello sviluppo di inibitori di RIMKLA, poiché questo enzima condivide somiglianze strutturali con altri membri della famiglia RimK e ligasi correlate. Puntando selettivamente RIMKLA, i ricercatori possono studiare il suo ruolo specifico nella modificazione delle proteine ed esplorare l'impatto più ampio della poliglutamilazione sulla funzione cellulare, sulle interazioni proteiche e sulla regolazione di processi biologici critici. Questi inibitori forniscono uno strumento prezioso per comprendere i meccanismi di modificazione delle proteine e le conseguenze funzionali dell'interferenza con tali modifiche post-traslazionali.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que é responsável pela síntese proteica e pelo crescimento celular. A inibição da mTOR pode levar a uma redução da síntese proteica, inibindo assim funcionalmente a proteína ribossómica S6 semelhante à proteína A, ao impedir a sua potencial sobreexpressão e atividade. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que estão a montante da via mTOR. Ao inibir a PI3K, o LY 294002 reduz a ativação da via mTOR, diminuindo assim as taxas de síntese proteica, o que pode inibir funcionalmente a proteína ribossomal S6 semelhante à proteína A modificada. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K, que bloqueia a via de sinalização PI3K/Akt/mTOR. Esta inibição conduz a uma diminuição da síntese proteica, o que pode resultar na inibição funcional da proteína ribossómica S6 semelhante à proteína A modificada. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor seletivo da atividade da quinase mTOR. Ao inibir a mTOR, o PP242 reduz diretamente a fosforilação da quinase S6, que por sua vez diminui a atividade da proteína ribossómica S6, inibindo assim funcionalmente a proteína A semelhante à modificação da proteína ribossómica S6. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
O Torin 1 é um inibidor de mTOR que actua nos complexos mTORC1 e mTORC2. Ao inibir amplamente a função do mTOR, o Torin 1 leva a uma redução da síntese proteica, inibindo funcionalmente a proteína ribossómica S6 semelhante à proteína A, dificultando os seus processos de modificação. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
O BEZ235 é um inibidor duplo de PI3K/mTOR que leva a uma atenuação robusta da cascata de sinalização PI3K/Akt/mTOR. A redução da sinalização através desta via resulta em níveis mais baixos de síntese proteica e na inibição funcional da proteína ribossómica S6 semelhante à proteína A modificada. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um potente inibidor dos complexos mTORC1 e mTORC2. A sua inibição da atividade do mTOR resulta numa diminuição da fosforilação e da atividade da quinase S6, inibindo assim funcionalmente a proteína ribossomal S6 semelhante à proteína A, limitando a sua capacidade de modificação. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
O Palomid 529 (P529) inibe a via Akt/mTOR, o que resulta numa diminuição da atividade de proteínas a jusante, como a quinase S6. A redução da atividade desta quinase leva à inibição funcional da proteína ribossómica S6 semelhante à modificação da proteína A, limitando a sua fosforilação e ativação. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
O KU 0063794 inibe diretamente os complexos mTORC1 e mTORC2, levando a uma diminuição da fosforilação de alvos a jusante, como a S6 quinase, que, por sua vez, inibe funcionalmente a proteína ribossómica S6 semelhante à proteína A, restringindo a sua fosforilação e subsequente atividade. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus é um derivado da rapamicina que inibe a mTOR de forma semelhante, ligando-se ao seu recetor intracelular FKBP12. A formação deste complexo inibe a mTORC1, o que leva a uma diminuição da síntese proteica e à inibição funcional da proteína ribossómica S6 modificada-like protein A. | ||||||