림클라 억제제는 번역 후 변형에 관여하는 림클라 단백질 계열의 구성원인 림클라의 활성을 표적으로 삼아 억제하도록 특별히 고안된 화합물의 일종입니다. 림클라는 특정 기질의 C-말단에 글루타메이트 잔기를 추가하여 단백질을 변형하는 데 중요한 역할을 하는 ATP 의존성 리가제로, 이 과정을 폴리글루타밀화라고 합니다. 이러한 변형은 단백질의 구조적 및 기능적 특성에 영향을 미쳐 단백질의 안정성, 활성 및 다른 세포 구성 요소와의 상호 작용에 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 림클라를 억제함으로써 글루타메이트 잔기의 첨가를 촉매하는 능력을 방해하여 잠재적으로 단백질 기능을 변경하고 정확한 번역 후 변형에 의존하는 다운스트림 세포 과정에 영향을 미치며, 림클라 억제제의 설계는 리가제 활성에 중요한 ATP 결합 부위 또는 효소의 활성 부위를 표적으로 하는 데 초점을 맞추고 있습니다. 억제제는 종종 ATP와 경쟁하거나 효소의 촉매 기능에 필수적인 효소의 다른 영역에 결합하도록 개발됩니다. X-선 결정학 및 분자 도킹과 같은 구조 생물학 기법을 사용하여 림클라의 활성 부위를 매핑하고 림클라의 활동을 특이적으로 결합하고 억제할 수 있는 화합물을 설계합니다. 이 효소는 림클라 계열의 다른 효소 및 관련 리가제와 구조적 유사성을 공유하기 때문에 특이성은 림클라 억제제 개발에서 핵심적인 고려 사항입니다. 연구자들은 림클라를 선택적으로 표적으로 삼아 단백질 변형에서 림클라의 특정 역할을 연구하고 폴리글루타밀화가 세포 기능, 단백질 상호 작용 및 중요한 생물학적 과정의 조절에 미치는 광범위한 영향을 탐구할 수 있습니다. 이러한 억제제는 단백질 변형의 메커니즘과 이러한 번역 후 변화를 방해하는 기능적 결과를 이해하는 데 유용한 도구를 제공합니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 단백질 합성과 세포 성장을 담당하는 포유류 라파마이신 타겟(mTOR) 경로를 억제합니다. mTOR을 억제하면 단백질 합성이 감소하여 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A의 잠재적 과발현 및 활성을 방지하여 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002는 mTOR 경로의 상류에 있는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 강력한 억제제입니다. LY 294002는 PI3K를 억제함으로써 mTOR 경로의 활성화를 감소시켜 단백질 합성 속도를 감소시켜 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 PI3K 억제제로, PI3K/Akt/mTOR 신호 전달 경로를 차단합니다. 이러한 억제는 단백질 합성 감소로 이어져 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242는 mTOR 키나제 활성의 선택적 억제제입니다. PP242는 mTOR를 억제함으로써 S6 키나아제의 인산화를 직접적으로 감소시켜 리보솜 단백질 S6의 활성을 감소시켜 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
토린 1은 mTORC1과 mTORC2 복합체 모두에 작용하는 mTOR 억제제입니다. 토린 1은 mTOR 기능을 광범위하게 억제함으로써 단백질 합성을 감소시키고, 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A의 변형 과정을 방해하여 기능적으로 억제합니다. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235는 이중 PI3K/mTOR 억제제로서 PI3K/Akt/mTOR 신호 캐스케이드의 강력한 감쇠를 유도합니다. 이 경로를 통한 신호 전달이 감소하면 단백질 합성 수준이 낮아지고 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A의 기능적 억제가 이루어집니다. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055는 mTORC1과 mTORC2 복합체 모두에 대한 강력한 억제제입니다. 이 약물은 mTOR 활성을 억제하면 S6 키나아제의 인산화와 활성이 감소하여 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A의 변형 능력을 제한함으로써 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
팔로미드 529(P529)는 Akt/mTOR 경로를 억제하여 S6 키나아제와 같은 다운스트림 단백질의 활성을 감소시킵니다. 이 키나아제의 활성 감소는 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A의 인산화 및 활성화를 제한하여 기능적 억제로 이어집니다. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794는 mTORC1 및 mTORC2 복합체를 직접 억제하여 S6 키나아제와 같은 다운스트림 표적의 인산화를 감소시키고, 이는 다시 인산화 및 후속 활성을 제한하여 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
에버로리무스는 라파마이신의 유도체로 세포 내 수용체 FKBP12에 결합하여 mTOR을 유사하게 억제합니다. 이 복합체의 형성은 mTORC1을 억제하여 단백질 합성을 감소시키고 리보솜 단백질 S6 변형 유사 단백질 A의 기능적 억제를 유도합니다. |