BEZ235 CAS: 915019-65-7
MF: C30H23N5O
MW: 469.55
A dual PI3K and mTOR inhibitor.

BEZ235 (CAS 915019-65-7)

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Nomi alternativi: Dactolisib; NVP-BEZ235
Applicazione: BEZ235 is a dual PI3K and mTOR inhibitor
Numero CAS: 915019-65-7
Purezza: ≥97%
Peso molecolare: 469.55
Formula molecolare: C30H23N5O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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BEZ235 is a PI 3-kinase (PI3K) tyrosine kinase inhibitor and shows dual PI3K/mTOR inhibition (IC50 = 4, 5, 7 and 75 nM for PI 3-Kα, -γ, -δ, and -β, respectively). BEZ235 showed high target specificity and demonstrated antiproliferative activity against tumor cell lines in animal models of cancer. BEZ235 is an mTOR Complex 1 and mTOR Complex 2 catalytic inhibitor. BEZ235 also inhibits ATR (IC50 = 21nM).


Referenze

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4. Elliott, N.E. et al. 2011. Blood. 118(14): 3911-3921. PMID: 21821710
5. Roulin, D. et al. 2011. Mol. Cancer. 10 : 90. PMID: 21791089
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9. Zhang, Y. et al. 2012. J. Cell. Physiol. 227(1): 35-43. PMID: 21412767
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12. Fallahi-Sichani, M. et al. 2013. Nat. Chem. Biol. 9(11): 708-714. PMID: 24013279
13. Grasso, C.S. et al. 2015. Nat. Med. 21(6): 555-559. PMID: 25939062

Stato fisico :
Solid
Solubilità :
Soluble in chloroform (1 mg/ml), 1-methyl-2-pyrrolidnone (2 mg/mL at 75 °C), DMSO (1.33 mg/mL), and DMF (10 mg/mL at 75 °C).
CONSERVAZIONE :
Store at -20° C
Punto di scioglimento :
288-289° C
Punto di ebollizione :
701.03° C at 760 mmHg (Predicted)
Densità :
~1.3 g/cm3 (Predicted)
Indice di rifrazione :
n20D 1.71 (Predicted)
IC50 :
PI3K p110α: IC50 = 4 nM; PI3K p110γ: IC50 = 5 nM; mTOR: IC50 = 6 nM; PI3K p110δ: IC50 = 7 nM; ATR: IC50 = 21 nM
Ki Data :
CLK4: Ki= 31.62 nM (human); GC kinase: Ki= 50.12 nM (human); Chk1: Ki= 50.12 nM (human); c-Fms/CSF-1R: Ki= 0.32 µM (human); LTK: Ki= 0.32 µM (human)
Valori pK :
pKb: 6.41 (Predicted)
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PubChem CID :
11977753
Numero MDL :
MFCD10565944
SMILES :
CC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3N(C2=O)C)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5

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BEZ235 (CAS 915019-65-7)  Citazioni prodotti

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Ciatazioni 1 a7 di 7 totali

PMID: # 29533781  Morita, M.|Sato, T.|Nomura, M.|Sakamoto, Y.|Inoue, Y.|Tanaka, R.|Ito, S.|Kurosawa, K.|Yamaguchi, K.|Sugiura, Y.|Takizaki, H.|Yamashita, Y.|Katakura, R.|Sato, I.|Kawai, M.|Okada, Y.|Watanabe, H.|Kondoh, G.|Matsumoto, S.|Kishimoto, A.|Obata, M.|Matsumoto, M.|Fukuhara, T.|Motohashi, H.|Suematsu, M.|Komatsu, M.|Nakayama, KI.|Watanabe, T.|Soga, T.|Shima, H.|Maemondo, M.|Tanuma, N.| et al. 2018. Cancer Cell. 33: 355-367.e7.

PMID: # 27737796  Hamunyela, RH. et al. 2017. Toxicol In Vitro. 38: 117-123.

PMID: # 28650474  Zimmermannova, O. et al. 2017. Oncogene. 36: 5985-5994.

PMID: # 26728896  ur Rasool, R. et al. 2016. Sci Rep. 6: 18800.

PMID: # 26927829  Surovtseva, YV. et al. 2016. J. Am. Chem. Soc. 138: 3844-55.

PMID: # 32323922  EMBO Mol Med. e11622.

PMID: # 26339347  Int J Clin Exp Pathol. 7825-37.

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