Struttura molecolare di BEZ235, Numero CAS: 915019-65-7
BEZ235 (CAS 915019-65-7)
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Nomi alternativi:
Dactolisib; NVP-BEZ235
Applicazione:
BEZ235 è un doppio inibitore di PI3K e mTOR
Numero CAS:
915019-65-7
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
469.55
Formula molecolare:
C30H23N5O
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BEZ235, noto come dactolisib, rappresenta un promettente inibitore duale PI3K/mTOR (IC50 = 4, 5, 7 e 75 nM per PI 3-Kα, -γ, -δ e -β, rispettivamente) con un immenso potenziale terapeutico contro vari tipi di cancro. Funzionando come una piccola molecola, è stato sottoposto ad ampi studi preclinici e clinici. BEZ235 presenta un ampio spettro di attività biologiche, che comprendono effetti antitumorali, antiangiogenici, antinfiammatori e antiapoptotici. Dimostrando un'elevata specificità del bersaglio, ha mostrato una notevole attività antiproliferativa in modelli animali di cancro, colpendo linee cellulari tumorali. Il meccanismo d'azione di BEZ235 ruota attorno all'inibizione di due vie di segnalazione cruciali: le vie PI3K/Akt e mTOR. La via PI3K/Akt regola la sopravvivenza, la proliferazione e la metastasi delle cellule, mentre la via mTOR regola la crescita e il metabolismo cellulare. Inibendo queste vie, BEZ235 sopprime efficacemente la crescita tumorale, l'angiogenesi e le metastasi. Inoltre, è stato osservato che BEZ235 induce l'apoptosi e inibisce l'infiammazione in diverse linee cellulari. In particolare, BEZ235 agisce anche come inibitore di ATR (IC50 = 21nM).
BEZ235 (CAS 915019-65-7) Referenze
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- Efficacia genotipo-dipendente di un doppio inibitore PI3K/mTOR, NVP-BEZ235, e di un inibitore mTOR, RAD001, nel carcinoma endometriale. | Shoji, K., et al. 2012. PLoS One. 7: e37431. PMID: 22662154
- Potenziale diffuso di resistenza agli inibitori delle chinasi antitumorali guidata dai fattori di crescita. | Wilson, TR., et al. 2012. Nature. 487: 505-9. PMID: 22763448
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Inibitore di:
1700021C14Rik, 4E-BP2, 5430416O09Rik, AIDA, AMIGO3, ANKRD17, ANKS6, ATR, CAGE, CapZ-α, CCDC167, Clm3, Complexin-2, CT47A, CXorf64, D1Ertd622e, DRG1, E2F-5, EG626215, eIF2C3, FAM184A, FKHRL1, FLJ40125, folliculin, FOXJ3, FRP1, FYTTD1, G3BP1, GATSL2, Gln3, hamartin, HEPHL1, Homer-2, KBTBD2, KRI1, LAMTOR4, Lce1i, LOC100039815, LOC100041478, LOC441150, LOC646864, LOC729974, LPCAT1, LPCAT2, LRRC22, LTH-A, mTOR, NFYB, NICE-1, NICE4, NK-4R, NKIAMRE, NKR-P1F, NRIP3, OCEL1, Olr1217, Olr74, Olr920, Olr996, oogenesin 4, OOSP1, OR4C15, OR4D11, OR4P4, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, p70 S6 kinase β, PHLDA3, pHyde, PI 3-kinase p100, PI 3-kinase p101, PI 3-kinase p110, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma, PI 3-kinase p85α, PLAC8, Plb2, PPIL2, Protein S, Rad9B, REDD-1, REDD-2, RHAMM, Rho F, RIMKLA, RN-tre, RNPS1, RREB1, SEN15, SHROOM4, SLC38A9, SNX31, SPANX-A-F, SPEER-4B, SSXB3, SUR-5, TAPP1, TDRD7, TEF-4, TMEM51, TMEM61, TSPYL1, TSSC1, TTP-αL, tuberin, Type I 5-phosphatase, V1RH16, V1RH20, V1RH21, V1RH3, Vmn1r204, Vmn2r46, WDR75, WFDC6B, YadA, Ypk2, ZNF486, e ZNF492.Attivatore di:
β3Gn-T1, 4E-BP3, DAF-18, EF-2, EG434727, EG435337, eIF4E1B, eIF4E2, FAM111B, FNDC4, FOXJ2, Gemin8, Herc5, KIAA0240, KIAA0317, LARP1, NPRL3, PIK3IP1, PROT, Rad23B, RASAL2, SMG1, SSBP2, Tap42, TBCK, TINAGL1, TRB-2, WAPL, ZMYND17, ZNF430, e ZNF764.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
BEZ235, 50 mg | sc-364429 | 50 mg | $207.00 |