PP242 の分子構造、CAS番号: 1092351-67-1
PP242 (CAS 1092351-67-1)
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別名:
2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
アプリケーション:
PP242は選択的FRAP阻害剤である
CAS 番号:
1092351-67-1
純度:
≥98%
分子量:
308.34
分子式:
C16H16N6O
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PP242はATP競合性のFRAP（mTORC1/mTORC2）阻害剤であることが示されている（IC50 = 8 nM）。PP242は、FRAPのATPドメインを標的とする初めての選択的阻害剤である。この化合物は、他のPI 3キナーゼ（PI 3Kファミリーキナーゼ）よりもFRAPに対して選択性を示す（IC50値は、p110γ、DNA-PK、PI 3キナーゼp110deltap110delta、p110αおよびp110βに対してそれぞれ0.102、0.408、1.27、1.96および2.2muM）。さらに、PP242はS6Kと4EBP1のリン酸化を阻害し、この活性はキャップ依存的なタンパク質の翻訳を全体的に減少させる。PP242はJAK2とPKCαの阻害剤である。PP242はJAK2、PKCα、PKCβおよびRetの阻害剤である。
PP242 (CAS 1092351-67-1) 参考文献
- 哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）阻害剤PP242は, 多発性骨髄腫細胞において, ラパマイシン標的複合体1（TORC1）／真核生物翻訳開始因子4E（eIF-4E）／RAF経路を介して細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）を活性化し, 活性化が耐性の機序となる。 | Hoang, B., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 21796-805. PMID: 22556409
- 白血病細胞におけるmTORシグナルとNOTCHシグナルに対するPP242とラパマイシンの比較効果。 | Ono, A., et al. 2013. Anticancer Res. 33: 809-13. PMID: 23482748
- PP242は, PI3K/ACT/mTOR経路の阻害を介して, 胃癌の細胞増殖, 転移, 血管新生を抑制する。 | Xing, X., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 1129-40. PMID: 25035961
- PP242はヒドロキサム酸スベロイルアニリドと相乗的に卵巣がん細胞の増殖を抑制する。 | Qin, Y., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 1373-80. PMID: 25188886
- mTORC1とmTORC2の二重阻害剤PP242は, 褐色細胞腫PC12細胞腫瘍モデルにおいて強い抗腫瘍活性を示した。 | Zhang, X., et al. 2015. Urology. 85: 273.e1-7. PMID: 25440763
- 急性白血病におけるPP242単独またはダウノルビシンとの併用による抗白血病作用。 | Shi, F., et al. 2015. Anticancer Drugs. 26: 410-21. PMID: 25535978
- PP242は, 哺乳類ラパマイシン標的複合体2/AKT1シグナル伝達経路を不活性化することにより, 膀胱癌細胞の増殖と遊走を抑制する。 | Zhang, Z., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 333-8. PMID: 26548560
- セツキシマブとPP242の併用は, 野生型KRAS大腸癌の進行を相乗的に抑制する。 | Cheng, L., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3185-92. PMID: 26586952
- mTORキナーゼ阻害剤pp242は, E1A-Ras形質転換細胞においてアポトーシス細胞死によって終了するマイトファジーを引き起こす。 | Gordeev, SA., et al. 2015. Oncotarget. 6: 44905-26. PMID: 26636543
- リソソームとミトコンドリアの機能障害を伴うオートファジーの障害は, 酸化ストレスによる老化の重要な特徴である。 | Tai, H., et al. 2017. Autophagy. 13: 99-113. PMID: 27791464
- ヒトケラチノサイトにおけるMTOR阻害剤ラパマイシン, エベロリムス, トーリン1, pp242の投与がオートファジーおよび紫外線B誘発反応に及ぼす影響。 | Xu, S., et al. 2017. Oxid Med Cell Longev. 2017: 5930639. PMID: 28400912
- PP242は, mTORC2/AKTを阻害することにより, 膠芽腫細胞の増殖, 遊走, 浸潤および幹細胞性を抑制する。 | Mecca, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 99. PMID: 29692710
- mTOR阻害剤PP242は, 食道扁平上皮癌におけるAkt/mTOR経路を阻害することにより, スルフォラファンの抗腫瘍活性を増加させる。 | Lu, Z., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 451-461. PMID: 34731371
- mTOR阻害剤PP242とAMPK活性化剤メトホルミンの併用は, in vitroにおいて, 複数のキナーゼ経路を阻害することにより, 大腸癌細胞に対してより増強された阻害効果を発揮する。 | Sun, C., et al. 2022. J Chemother. 1-11. PMID: 35731713
- 脊髄損傷治療における緑茶カテキン・エピガロカテキンガレート（EGCG）と哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）阻害剤PP242（トルキニブ）の役割。 | Machova Urdzikova, L., et al. 2023. Antioxidants (Basel). 12: PMID: 36829922
の阻害剤である：
1700011E24Rik, 1700011H22Rik, 1700011L22Rik, 1700012A03Rik, 1700012B09Rik, 1700012O15Rik, 1700013G24Rik, 1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 2310030G06Rik, 4E-BP1, 4E-BP2, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, A930005I04Rik, ADAL, ANKRD17, BC051070, C10orf122, C11orf35, C11orf46, C11orf71, C11orf75_BC017612, C12orf29, C14orf145, C16orf67, C19orf53, C1orf14_1700012A16Rik, C1orf210, C1orf53, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C4orf3, Cactin, CAGE-1, CCDC102B, CCDC117, CCDC151, CCDC157, CCDC22, CCDC39, CCDC51, CCDC71, CCDC97, CECR4, Cerebellin 2, COTE1, CREBL2, D2Bwg1335e, D4Ertd196e, D9Ertd402e, DAZ1, DAZ3, DENND1A, DEPDC6, DEPTOR, EG231736, EG435337, EG546901, EIF3S6IP, EVA1B, FAM159B, FAM169B, FAM228B_A830093I24Rik, FAM23B, FOXJ3, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GAP-assoc p62, GATSL2, GCN2, GIGYF2, GIMAP2, GIMAP6, Gln3, GRB10, GRRP1, HYPM, Imp3, IMPACT, IRGM, IRGM (immunity-related GTPase family M), JAK, JAK2, KIAA1609, LAMTOR4, LOC645949, LOC646864, LOC728181, LOC729639, LOC729974, LRBA, LYPD1, LYSMD1, Mam1, MGRN1, MIOS, MS4A8B, MTMR10, MTMR11, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NumbL, OFD1, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p49/STRAP, p52 S6 kinase, PHLDB3, PI 3-kinase p110 delta, Pira11, Pira2, PKC beta, PLEKHA4, PP2Cζ, PRAS40, PRLH, Protor-2, PRR14, PRR22, PRR5, PSG5, Rae-1δ, Rag A, Rag B, Rag C, RAP, REDD-2, Ret, RhebL1, Ribosomal Protein S6, RIMKLA, Ser/Thr Protein Kinase, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), SgK269, Sgk494, SLC38A9, SNED1, SPATA17, SSXB1, Svs3b, SZT2, Tap42, TBC1D10C, TBC1D3H, TEF-4, TINAGL1, Tip41, TLCD2, TMEM82, TOB2, Tor1, Tor2, TORC1, TORC2, TSSC1, TXR1, ULK3, V1RC15, V1RE3, Vmn1r204, WIPI-3, Ypk2, ZPR1.のアクティベーター：
BC030396, C330006A16Rik, dysferlin activators, E6TP1_Sipa1l1, eIF4E2, eIF4E3, Fyn, GAK, Int-6, LARP1, MIP-T3, MLSN1, MOB1A, MTMR2, NUB1, Olfr774, OXSR1, PERQ1, POLR2E, PRRT4, Rab 24, Rab 26, RB1CC1, Rictor, SMG1, SRP68, TBKBP1, WDFY1, WDFY2, X11α.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PP242, 1 mg | sc-301606A | 1 mg | $56.00 | |||
PP242, 5 mg | sc-301606 | 5 mg | $169.00 |