PSP阻害剤
一般的なPSP阻害剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4、インジルビン-3'-モノオキシムCAS 160807-49-8、ロスコビチンCAS 186692-46-6、ケンパウロンCAS 142273-20-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PSPの化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通して阻害効果を発揮する。塩化リチウム、SB216763、インジルビン-3'-モノオキシムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を標的として阻害するという共通の作用機序を持っている。このキナーゼはPSPをリン酸化し、その機能不活性化につながることが知られている。GSK-3を阻害することで、これらの化学物質はPSPが細胞内で脱リン酸化された活性のある状態を保つようにする。同様に、ケンパウロンはGSK-3とサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の二重阻害剤として機能し、CDKもPSPをリン酸化の標的とする可能性がある。ケンパウロンによるこれらのキナーゼの阻害は、結果的にPSPのリン酸化を防ぎ、活性を持続させる。さらに、主にCDK阻害剤として知られるパウロンやロスコビチンも、PSPを修飾する能力を持つCDKを阻害することにより、PSPのリン酸化を防ぎ、PSPの活性を維持することができる。
さらに、SP600125やLY294002のような化学物質は、PSP活性と交差する他のシグナル伝達経路を破壊する。SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、PSPを直接リン酸化するか、間接的にその活性に影響を与え、阻害に導く。LY294002はPI3K阻害剤として、PI3K-Aktシグナル伝達経路を遮断し、PSPのリン酸化に関与するキナーゼを活性化する可能性がある。ラパマイシンとワートマンニンは、それぞれmTOR経路とPI3K経路を阻害することにより、同様に作用する。ラパマイシンとワートマンニンによるこれらの経路の阻害は、PSPをリン酸化し不活性化する可能性のある下流のキナーゼの活性化を防ぐ。最後に、MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、MAPK/ERK経路を破壊し、これもPSPのリン酸化と不活性化の潜在的な経路である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害することができます。GSK-3は、PSPをリン酸化する可能性があるキナーゼであり、その機能不活性化につながります。したがって、塩化リチウムによるGSK-3の阻害は、脱リン酸化された活性状態のPSPを維持することになります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763はもう一つのGSK-3阻害剤である。GSK-3を阻害することにより、SB216763はPSPのリン酸化とその後の不活性化を防ぎ、その機能的活性が損なわれないようにすることができる。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
GSK-3阻害剤として、インジルビン-3'-モノオキシムは、GSK-3によるPSPのリン酸化を阻害することができ、PSPが細胞内シグナル伝達経路において活性と機能を維持することを可能にする。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンはCDK阻害剤であり、CDKを介したPSPのリン酸化を阻害することにより、PSPの不活性化を防ぎ、細胞内での活性を持続させると考えられる。 | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
CDKだけでなくGSK-3の阻害剤でもあるケンパウロンは、PSPのリン酸化と不活化を防ぎ、その機能状態を維持することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、JNKはPSPを直接リン酸化するか、他の基質を通して間接的にその活性に影響を与え、PSP阻害につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K-Aktシグナル伝達経路を阻害することができます。これにより、リン酸化してPSPを不活性化するキナーゼが活性化される可能性があり、LY294002はPSPを脱リン酸化された活性状態に維持します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR経路を阻害し、これはPSP活性に下流効果をもたらす可能性があります。mTORの阻害は、mTORによって制御されるキナーゼによるPSPのリン酸化を防止し、それによってPSPの活性を維持することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することで、リン酸化によるPSPの不活性化につながる可能性のある下流のキナーゼの活性化を防ぐことができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤である。この経路を阻害することにより、PD98059はPSPのリン酸化とそれに続く不活化を防ぐことができる。 | ||||||