Kenpaullone の分子構造、CAS番号: 142273-20-9
Kenpaullone (CAS 142273-20-9)
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別名:
9-Bromo-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one;NSC 664704
アプリケーション:
KenpaulloneはCdkおよびGKS-3阻害剤です
CAS 番号:
142273-20-9
純度:
≥98%
分子量:
327.17
分子式:
C16H11BrN2O
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ケンパウロンは、いくつかのCDK（サイクリン依存性キナーゼ）およびGSK-3β（グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β）のATP競合的阻害剤である。GSK-3のIC50値は0.23 μM、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK5/p25、リンパ球キナーゼのIC50値はそれぞれ0.4、0.68、0.85、0.47 μMである。この化合物の活性により、ケンパウロンは細胞周期制御因子の研究に有用である。ケンパウロンは、サイクリンE、ERK 2およびp35の阻害剤である。
Kenpaullone (CAS 142273-20-9) 参考文献
- サイクリン依存性キナーゼの新規低分子阻害剤であるパウロンの発見と初期特性評価。 | Zaharevitz, DW., et al. 1999. Cancer Res. 59: 2566-9. PMID: 10363974
- インジルビンは, アルツハイマー病におけるタウの異常リン酸化に関与する2つのプロテインキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3βとCDK5/p25を阻害する。ほとんどのサイクリン依存性キナーゼ阻害剤に共通する性質？ | Leclerc, S., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 251-60. PMID: 11013232
- プロテインキナーゼ阻害剤の特異性：最新情報。 | Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
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- CDK2の阻害は, TGFβ-Smad3シグナル経路を通じて誘導性制御性T細胞の分化を促進する。 | Gu, H., et al. 2014. Cell Immunol. 290: 138-44. PMID: 24978614
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- H2O2誘発酸化ストレス後の心筋細胞に対するケンパウロンの保護効果は, SGSM3によるコネキシン43分解の阻害に起因する。 | Joo, HC., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 368-373. PMID: 29577900
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- KLF4の阻害は, ヒト成人皮膚由来のケラチノサイト前駆体および胚性幹細胞由来のケラチノサイトの増殖を促進する。 | Fortunel, NO., et al. 2019. Nat Biomed Eng. 3: 985-997. PMID: 31636412
- ケンパウロンによるKLF4阻害は, YY1非依存的にB-NHL細胞株の細胞毒性と化学療法感受性を誘導する。 | Montecillo-Aguado, M., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1422-1431. PMID: 33410342
の阻害剤である：
2410141K09Rik, 4930525M21Rik, 4933439F11Rik, Alsin, ANKRD20A1, ANKRD20A3, atrophin-1, ATXN7L1, Bex3, BTF3, BTG3, C6orf145, CDCrel-1, Cdk1, Cdk2, Cdk5, CITED4, COASTER, CPAN, cyclin A, cyclin B, cyclin C, cyclin E, D14Ertd449e, DBX2, DEPDC1, DIEXF, EG668381, ERK 2, Exendin 4, FAM160A1, FEV, GKLF, Gm355, GRIF-1, GSKIP, Gtlf3b, HBP1, hCG_1988300, JDP2, Krüppel-like factor (KLF), Lambda 5, LOC100041193, LOC100041397, LOC728222, LOC728478, LOC729504, LOC729991-MEF2B, MYL9, NanogNB, nArgBP2, NEGR1, NPB, OLIG1, p35, Paip2, PEBP2αA, PITSLRE A, PSP, Repetin, Ser/Thr Protein Kinase, Speedy E4, STELLA, TCEAL1, TCHHL1, TLK2, TSGA10IP, TTBK2, WBSCR11, X11γ, YAP, ZBTB22, ZNF2, ZNF295, ZNF449, ZNF85.のアクティベーター：
4931431F19Rik, C16orf87_4921524J17Rik, C17orf47, casein kinase Iγ1, Cdc45, CDKL5, Clik1, CLK1, CLK3, Dyrk4, IFT46, LIT-1, Mat1, Neurotrypsin, p39, PISSLRE, TNIK, TTBK2, VPS45.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Kenpaullone, 1 mg | sc-200643 | 1 mg | $60.00 | |||
Kenpaullone, 5 mg | sc-200643A | 5 mg | $150.00 | |||
Kenpaullone, 10 mg | sc-200643B | 10 mg | $226.00 | |||
Kenpaullone, 25 mg | sc-200643C | 25 mg | $495.00 |