PRAS40阻害剤
一般的なPRAS40阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Torin 1 CAS 1222998-36-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Perifosine CAS 157716-52-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PRAS40阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）／Aktシグナル伝達経路の重要な構成要素である、プロリンリッチAkt基質40kDa（PRAS40）タンパク質を主な標的とする、独特の化学的分類に属する。このシグナル伝達カスケードは、細胞の生存、成長、代謝を制御する上で極めて重要な役割を担っており、PRAS40はこの複雑なネットワークの中で注目すべきノードとなっている。PRAS40自身は、Aktのリン酸化と活性化を阻害することにより、Aktシグナル伝達の負の調節因子として機能している。したがって、PRAS40の阻害は、様々な外部刺激に対する細胞応答を調節し、細胞の恒常性を維持する上で重要な意味を持つ。
PRAS40阻害剤は、PRAS40と選択的に相互作用するように設計されており、PI3K/Akt経路におけるPRAS40の正常な機能を阻害する。そうすることで、これらの阻害剤は、Akt活性化の影響を受ける細胞プロセスに下流の影響を及ぼすことができる。PRAS40阻害剤の開発には、PRAS40の構造的特徴とその活性を支配する分子間相互作用の綿密な理解が必要である。研究者たちは、PRAS40に対して高い親和性と特異性を持つ分子を設計し最適化するために、計算モデリング、ハイスループットスクリーニング、構造生物学などの様々な創薬技術を採用している。この化学クラスは、PI3K/Aktシグナル伝達経路の複雑さをさらに解明し、制御された方法で細胞応答を操作するための潜在的な道を探るための有望な手段となる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORC1の活性を抑制し、それによってPRAS40のリン酸化と活性を低下させることができる。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
選択的mTOR阻害剤で、mTORC1とmTORC2の両方を阻害することができ、下流のシグナル伝達を変化させることにより間接的にPRAS40の活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤LY294002はAktのリン酸化を低下させ、その結果、Aktによって制御されているPRAS40の活性に影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
別のPI3K阻害剤で、Aktの活性化を低下させ、それによってPRAS40とmTORC1複合体との相互作用に影響を与えることができる。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Akt阻害剤は、シグナル伝達経路においてPRAS40の上流にあるAktを阻害することにより、PRAS40のリン酸化を低下させることができる。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Aktの選択性の高い阻害剤であるMK-2206は、Akt経路を介して間接的にPRAS40の活性を調節することができます。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
TORC1/TORC2の二重阻害剤で、mTOR複合体との相互作用を調節することによってPRAS40の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
選択的mTORキナーゼ阻害剤であるPP242は、mTORC1とmTORC2の両方を阻害することができ、PRAS40の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
mTORの阻害剤であるKu-0063794は、mTORC1とmTORC2を抑制することができ、それによってmTORシグナル伝達を変化させることによってPRAS40の活性に影響を与える。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
強力で選択的なmTOR阻害剤であるAZD8055は、mTORC1とmTORC2が関与する下流のシグナル伝達プロセスを阻害することにより、PRAS40の活性に影響を与えることができる。 | ||||||