PRAME like-3 アクチベーター

一般的なPRAME様-3活性化因子には、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647- 78-9、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、パノビノスタット CAS 404950-80-7、ロミデプシン CAS 128517-07-7。

PRAMEL3アクチベーターには、細胞内の遺伝子発現やエピジェネティックな状態に影響を及ぼすことが知られている様々な化学物質が含まれる。これらの活性化剤は通常、DNAとヒストンの修飾を制御する複雑な機構を標的とすることによって作用し、それによって遺伝子の転写状態を制御する。例えば、このクラスの化学物質のあるものは、DNAにメチル基を付加する酵素であるDNAメチルトランスフェラーゼの活性を阻害する。これらの酵素を阻害することによって、これらの化合物はDNAのメチル化を減少させ、その結果、遺伝子の転写を再活性化させることができる。PRAMEL3の文脈では、これは、通常サイレンシングされている遺伝子が、これらの活性化因子の影響下で再び発現する可能性があることを意味する。

同様に、このクラスの他のメンバーも、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害することで機能する。ヒストンアセチル化は、通常、クロマチンの活性状態と遺伝子発現に相関するプロセスである。従って、HDAC阻害剤はヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造を緩和し、転写因子や転写機構がよりアクセスしやすい状態にし、遺伝子発現を増加させる可能性がある。エピジェネティックな景観を変化させることで、これらの化合物は転写活性に有利な状態を誘導することができる。エピジェネティックな調節に加えて、このクラスのある種の化学物質は、プロテアソームとNF-kB経路を阻害することによって、タンパク質の安定性と発現に影響を与えることができる。これらの経路は、それぞれタンパク質の分解と重要な細胞内シグナル伝達経路に関与している。このように多様ではあるが相互に関連したメカニズムにより、PRAMEL3アクチベーターとして分類される化合物は、PRAMEL3のような遺伝子の発現と機能を調節する上で重要な役割を果たすことができる。