PI 3-kinase p110阻害剤
一般的なPI 3-キナーゼp110阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PI-103 CAS 371935-74-9、GDC-0941 CAS 957054-30-7およびBEZ235 CAS 915019-65-7が挙げられるが、これらに限定されない。
PI 3-キナーゼp110阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI 3-キナーゼ）アイソフォームp110の活性を標的として阻害するために設計された化合物の一種です。PI 3-キナーゼは、細胞内シグナル伝達経路において重要な役割を果たす脂質キナーゼのファミリーであり、細胞の成長、増殖、生存、代謝などのさまざまな細胞プロセスを調節します。このファミリーの中でも、p110アイソフォームは特に重要であり、多くのがんタイプにおいて発がん性変異や異常なシグナル伝達と関連しています。p110アイソフォームを標的とする阻害剤は、これらのシグナル伝達経路を妨害し、がん細胞の成長と生存を阻止することを目的としています。
PI 3-キナーゼp110阻害剤の作用機序は、通常、p110酵素の活性部位に結合し、ホスホイノシチド基質のリン酸化を防ぐことにあります。この干渉により、成長因子受容体の活性化に応じて通常は活性化される下流のシグナル伝達カスケードが妨げられます。その結果、細胞の増殖と生存に重要なプロテインキナーゼB（Akt）やその下流のエフェクターの活性化が阻害される可能性があります。p110アイソフォームの活性を選択的に阻害することにより、これらの化合物は異常なPI 3-キナーゼシグナル伝達を持つがん細胞を標的とし、正常な細胞を保護することを目指しています。PI 3-キナーゼp110阻害剤の開発は、異常なPI 3-キナーゼシグナル伝達経路を特徴とするさまざまな悪性腫瘍に対するターゲットとして使用できる可能性があるため、がん研究の分野において有望な道を開いています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K、特にp110アイソフォームを選択的に阻害する合成分子です。キナーゼドメインへの結合においてATPと競合し、酵素活性および下流のシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤です。p110サブユニットに共有結合し、キナーゼ活性を阻害します。この化合物は、Penicillium wortmanninという真菌に存在します。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103は低分子の阻害剤で、PI3K p110アイソフォームとmTORを標的とし、それらのキナーゼ活性を阻害する。これにより、細胞の成長と生存のシグナル伝達経路を調節するのに役立つ。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941は、p110アイソフォームを含むクラスI PI3Kの強力かつ選択的な阻害剤です。酵素のATP結合部位に結合することで作用し、その結果、その活性と下流への影響が阻害されます。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235はデュアルPI3K/mTOR阻害剤であり、p110アイソフォームとmTOR複合体を効果的に標的とする。ATP結合を阻害し、キナーゼ活性を低下させ、細胞の増殖と生存を調節する。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120は汎PI3K阻害剤であり、全てのp110アイソフォームに作用する。キナーゼドメインへの結合においてATPと競合し、PI3K活性とその下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474は特異的なPI3K阻害剤であり、p110アイソフォームを優先的に阻害する。酵素のATP結合部位をブロックし、キナーゼ活性の低下と細胞シグナルの変化をもたらす。 | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
PX-866はwortmanninの合成誘導体で、p110サブユニットを含むPI3Kの強力な阻害剤として作用する。PX-866は、細胞増殖および生存経路を調節する。 | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126は、LY294002のバイオアベイラビリティを高めるために特別に設計された化合物である。キナーゼドメインへの結合においてATPと競合することにより、PI3K p110アイソフォームを阻害する。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101（別名イデラリシブ）は、p110アイソフォームの1つであるPI3Kδの選択的阻害剤です。ATP結合部位を阻害することで酵素の活性を低下させ、細胞増殖と生存に影響を与えます。 | ||||||