Date published: 2025-9-6

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

PI-103 (CAS 371935-74-9)

5.0(1)
レビューを書く質問する

参考文献をチェックします (3)

別名:
PI 3-K Inhibitor V
アプリケーション:
PI-103はATP競合型DNA-PK、PI 3-キナーゼ、およびFRAP阻害剤です
CAS 番号:
371935-74-9
純度:
99%
分子量:
348.36
分子式:
C19H16N4O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

PI-103は細胞透過性のピリジニルフラノピリミジン化合物で、DNA-PKおよびFRAP mTOR(FRAP)複合体1および2のATP競合的阻害剤として作用する。PI-103は、前述のタンパク質を阻害することにより、アポトーシスと細胞周期の停止を誘導することが研究で示唆されている。PI-103を代表的なmTORC1阻害剤であるラパマイシンと併用すると、AKTとリボソームS6タンパク質のリン酸化が相乗的に抑制される。さらに、PI-103は基礎的なNa+輸送を阻害する効果はほとんどないが、ネフロンにおけるインスリン誘発Na+吸収を抑制する効果は非常に高い。PI-103はPI 3キナーゼp110α、PI 3キナーゼp110β、PI 3キナーゼp110δおよびPI 3キナーゼp110γの阻害剤である。


PI-103 (CAS 371935-74-9) 参考文献

  1. クラスIAホスファチジルイノシチド3キナーゼとmTORの二重阻害剤であるPI-103は, AMLにおいて抗白血病活性を有する。  |  Park, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1698-706. PMID: 18548104
  2. 上皮Na+吸収のインスリン依存性制御に対するキナーゼPI3K, SGK1およびPKBの名目上の選択的阻害剤の効果。  |  Mansley, MK. and Wilson, SM. 2010. Br J Pharmacol. 161: 571-88. PMID: 20880397
  3. mTORC1/mTORC2/PI3K経路の垂直的阻害は, in vitroおよびin vivoでメラノーマに対する相乗効果を示した。  |  Werzowa, J., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 495-503. PMID: 21048785
  4. 二重PI3K/mTOR阻害剤PI-103は, 実験的神経膠腫モデルにおいて幹細胞送達TRAILと協力する。  |  Bagci-Onder, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 154-63. PMID: 21084267
  5. ヒト血管平滑筋細胞におけるオンコスタチンMによる血管内皮増殖因子発現増強は, PI3K, p38 MAPK, Erk1/2, STAT1/STAT3依存性経路に関与し, インターフェロンγによって抑制される。  |  Demyanets, S., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 217-31. PMID: 21174212
  6. PI-103とソラフェニブは, Ras/Raf/MAPKおよびPI3K/AKT/mTOR経路を阻害することにより, 肝細胞癌細胞の増殖を抑制する。  |  Gedaly, R., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 4951-8. PMID: 21187475
  7. PI-103は急性骨髄性白血病幹細胞をダウノルビシン誘発細胞毒性に対して感作する。  |  Ding, Q., et al. 2013. Med Oncol. 30: 395. PMID: 23335068
  8. PI-103とケルセチンは過酸化水素に暴露されたT細胞リンパ腫のPI3K-AKTシグナル伝達経路を抑制する。  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2016. PLoS One. 11: e0160686. PMID: 27494022
  9. PI-103はマウスT細胞リンパ腫のPI3K-AKTシグナルを減衰させ, アポトーシスを誘導する。  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1153-1161. PMID: 27658642
  10. 生物学的に利用可能なホウ素含有PI-103バイオイソステアPI-103BEの開発。  |  Luo, L., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127258. PMID: 32527558
  11. トリプルターゲット(DNA-PK/PI3K/mTOR)阻害剤PI-103が, DNA-PKcsを発現する神経膠芽腫細胞株と欠損する神経膠芽腫細胞株の放射線感受性に及ぼす相反する影響。  |  Djuzenova, CS., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1201. PMID: 34763650
  12. HeLa1A9細胞におけるPI-103の代謝活性, アイソザイム寄与, 生物種の違い, 薬物間相互作用の可能性の検討, およびPI-103-O-グルクロニドの排出トランスポーターの同定。  |  Gao, L., et al. 2020. RSC Adv. 10: 9610-9622. PMID: 35497201
  13. 細胞老化から前立腺癌の転移と放射線抵抗性を予測する遺伝子予後指標。  |  Feng, D., et al. 2022. J Transl Med. 20: 252. PMID: 35658892
  14. ホスホイノシチドキナーゼ阻害剤YM201636とPI-103による2細孔チャネルの遮断は, 細孔入口付近のヒスチジン残基によって決定される。  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  15. 活性酸素活性化プロドラッグPI3K阻害剤RIDR-PI-103は, BRAFおよびMEK阻害剤耐性のBRAF変異メラノーマ細胞において細胞増殖を阻害し, PI3K/Akt経路を障害する。  |  Patel, H., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 519-531. PMID: 36847042

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PI-103, 1 mg

sc-203193
1 mg
$32.00

PI-103, 5 mg

sc-203193A
5 mg
$128.00