PHKA1 アクチベーター
一般的なPHKA1活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、インスリンCAS 11061-68-0、AICAR CAS 2627-69-2が含まれるが、これらに限定されない。
PHKA1活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路と相互作用し、最終的にその活性を増強させる様々な化合物が含まれる。例えば、ある種の低分子は、細胞内シグナル伝達に重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の産生を触媒する膜レセプターや酵素と直接相互作用することが知られている。これらの分子が結合すると、アデニル酸シクラーゼが活性化され、細胞内のcAMPレベルが上昇し、次にプロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAはPHKA1をリン酸化し、その活性化を促進する。さらに、cAMPの分解を阻害し、細胞内濃度を維持する化合物は、PKA活性を増加させ、PHKA1の活性にさらに影響を与える可能性がある。さらに、活性化因子の中には、アドレナリン作動性レセプターに結合し、cAMPの上昇とそれに続くPKAを介したPHKA1の活性化をもたらすカスケードを引き起こすものもある。
もう一つの活性化因子は、タンパク質を脱リン酸化し不活性化する酵素であるプロテインホスファターゼの活性を調節することによって作用する。これらのホスファターゼの阻害剤は、PHKA1の脱リン酸化を防ぎ、活性化されたリン酸化状態を維持する。他の活性化因子は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK3)を阻害することで効果を発揮する。GSK3を阻害することにより、PHKA1の不活性化を防ぎ、持続的な活性を可能にする。さらに、AMPのアナログはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、細胞のエネルギーバランスに影響を与え、間接的にPHKA1の活性に影響を与えることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）の活性化を通じてPHKA1の活性を高めることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPレベルの上昇をもたらし、PKAおよびPKG経路によるPHKA1の活性を増強すると考えられる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリン受容体に結合し、細胞内cAMPの上昇を引き起こし、その後PKAを活性化し、PHKA1のリン酸化と活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
PI3K/Aktシグナル伝達経路を活性化し、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK3）を阻害し、GSK3が介在するリン酸化によるPHKA1の不活化を防ぐと考えられる。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化するAMPアナログで、細胞のエネルギー状態を調節することによりPHKA1の活性に影響を与える。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
ホスホジエステラーゼ3（PDE3）の特異的阻害剤であり、cAMPの分解を阻害し、PKA依存的な機序によりPHKA1の活性を亢進させる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4（PDE4）の特異的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くPHKA1の活性化につながると考えられる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、PHKA1を含む様々なタンパク質のリン酸化レベルを上昇させる。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
非特異的なタンパク質ホスファターゼ阻害剤として働き、PHKA1のリン酸化と活性化を増加させる可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害し、cGMPレベルを上昇させ、cGMP依存性プロテインキナーゼを介して間接的にPHKA1の活性を促進すると考えられる。 | ||||||