PEBP2αA阻害剤

一般的なPEBP2αA阻害剤としては、Kenpaullone CAS 142273-20-9、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、SB-216763 CAS 280744-09-4およびLithium CAS 7439-93-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PEBP2αAの化学的阻害剤には、このタンパク質のリン酸化と制御に関与する様々なキナーゼや酵素を標的とする様々な化合物が含まれる。ケンパウロンとアルスターパウロンは、PEBP2αAのリン酸化に関与するキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK-3β）を標的とする阻害剤である。GSK-3βを阻害することで、これらの化合物はPEBP2αAのリン酸化を阻害し、活性を低下させる。同様に、塩化リチウムとSB 216763もGSK-3βを阻害し、PEBP2αAのリン酸化とその後の活性化を抑える。インジルビン-3'-モノオキシムとRoscovitineは、PEBP2αAをリン酸化することが知られているサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的とする。これらのCDKを阻害することにより、PEBP2αAのリン酸化と活性が低下する。

さらにH-89は、PEBP2αAをリン酸化するプロテインキナーゼA（PKA）の阻害剤としても働く。H-89によるPKAの阻害は、PEBP2αAのリン酸化の低下、ひいてはその活性の低下につながる。Y-27632はRho-associated protein kinase (ROCK)を阻害する。Rho-associated protein kinase (ROCK)は細胞内シグナル伝達経路におけるPEBP2αAの機能に影響を与えるアクチンダイナミクスに関与している。ROCKを阻害することにより、Y-27632はこれらのアクチンダイナミクスを破壊し、それによってPEBP2αAの活性を阻害することができる。MAPKシグナル伝達カスケードにおいて、PD 98059とU0126は、ERKの上流活性化因子であるMEKを阻害する。ERKはPEBP2αAをリン酸化することができるので、MEKを阻害することにより、PD 98059とU0126はPEBP2αAのリン酸化と活性を効果的に低下させる。SP600125は、PEBP2αAをリン酸化するもう一つのキナーゼであるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、PEBP2αAの活性を低下させる。最後に、LY294002は、PEBP2αAをリン酸化するもう一つのキナーゼであるAKTの上流にあるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、LY294002はAKTの活性を低下させ、PEBP2αAのリン酸化と活性を低下させる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内でのPEBP2αAの活性化と機能に不可欠なPEBP2αAのリン酸化状態を破壊することにより、阻害剤として機能する。