Date published: 2025-10-8

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Alsterpaullone (CAS 237430-03-4)

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別名:
9-Nitropaullone
アプリケーション:
Alsterpaulloneは強力なATP競合型細胞周期サイリン依存性キナーゼ阻害薬である
CAS 番号:
237430-03-4
純度:
>95%
分子量:
293.28
分子式:
C16H11N3O3
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Alsterpaulloneは,最も活性の高いPaullone (sc‐208152) であると報告されている強力なATP競合性および細胞周期サイクリン依存性キナーゼ阻害剤である。ポーロンはベンズアゼピノンのファミリーに属し,ニューロンCDK5/p25およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ‐3β (GSK‐3β) を高度に阻害することが記載されている。研究によると、アルスターポーロンはカスパーゼ9を活性化し、Jurkat細胞のアポトーシスを促進し、in vitroマウス線条体スライスにおけるDARPP-32のCDK5/p25依存性リン酸化を阻害し、GSK-3βによるTauのリン酸化を阻害する。


Alsterpaullone (CAS 237430-03-4) 参考文献

  1. パウロンはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3βおよびサイクリン依存性キナーゼ5/p25の強力な阻害剤である。  |  Leost, M., et al. 2000. Eur J Biochem. 267: 5983-94. PMID: 10998059
  2. 新規のサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるアルスターパウロンは, ミトコンドリア膜電位の乱れによるカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘導する。  |  Lahusen, T., et al. 2003. Mol Carcinog. 36: 183-94. PMID: 12669310
  3. リチウムは, AKT/グリコーゲン合成酵素キナーゼ3シグナル伝達カスケードによって媒介されるドーパミン依存性行動に拮抗する。  |  Beaulieu, JM., et al. 2004. Proc Natl Acad Sci U S A. 101: 5099-104. PMID: 15044694
  4. ファンコニー貧血/BRCA経路阻害剤によるシスプラチンに対する化学増感。  |  Chirnomas, D., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 952-61. PMID: 16648566
  5. LNCaPヒト前立腺がん細胞におけるインジルビン誘導体のアポトーシス以下の濃度での増殖およびアンドロゲン作用。  |  Rivest, P., et al. 2011. Chem Biol Interact. 189: 177-85. PMID: 21111724
  6. トランスジェニック・バイオセンサー魚によるin vivo Wntシグナル追跡から, 新規活性ドメインが明らかになった。  |  Moro, E., et al. 2012. Dev Biol. 366: 327-40. PMID: 22546689
  7. 炭生動物Nematostella vectensisにおいて, 正統的wntシグナル伝達経路の異所性活性化が, 幼生発生における主軸に沿った外胚葉パターニングに影響を及ぼす。  |  Marlow, H., et al. 2013. Dev Biol. 380: 324-34. PMID: 23722001
  8. グループ3髄芽腫を標的とする新規低分子阻害剤としてのアルスターパウロンの同定。  |  Faria, CC., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21718-29. PMID: 26061748
  9. 軟骨発生の遺伝プログラムは, 二足動物内で深い相同性を持っている。  |  Tarazona, OA., et al. 2016. Nature. 533: 86-9. PMID: 27111511
  10. ハイコンテントスクリーニングアッセイに基づく新規ポドサイト保護剤としてのパウロンの発見  |  Lee, HW., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 314: F280-F292. PMID: 29046299
  11. キトサンナノカプセルで送達されるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β阻害剤は, 生体内で安全, 迅速かつ効率的にWntシグナル伝達の活性化を促進する。  |  Ambrosone, A., et al. 2020. ACS Biomater Sci Eng. 6: 2893-2903. PMID: 33463287
  12. GWASと単一細胞RNAシーケンス研究からのリスク遺伝子を用いたアルツハイマー病に対する計算論的薬物再利用。  |  Xu, Y., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 617537. PMID: 34276354
  13. ヒスタミンはヒト臍帯静脈内皮細胞において, 活性化T細胞核因子を介した転写およびシクロスポリンA感受性インターロイキン-8 mRNA発現を誘導する。  |  Boss, V., et al. 1998. Mol Pharmacol. 54: 264-72. PMID: 9687567

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Alsterpaullone, 1 mg

sc-202453
1 mg
$67.00

Alsterpaullone, 5 mg

sc-202453A
5 mg
$306.00