OR5B17阻害剤は、嗅覚受容体ファミリーの一員であるOR5B17受容体の活性を標的とし調節する特殊な化学化合物の一種です。 嗅覚受容体は、従来は鼻腔内の臭い物質の検出に関連付けられてきましたが、化学感覚において重要な役割を果たすGタンパク質共役受容体(GPCR)です。OR5B17は他の嗅覚受容体と同様に、特定のリガンドと結合することで機能し、細胞内シグナル伝達経路を誘発する構造変化を引き起こします。 OR5B17への阻害剤の結合は、このプロセスを特異的に妨害し、通常は受容体が天然のリガンドと結合するのを阻害することで、この相互作用によって誘発される下流のシグナル伝達事象を調節します。OR5B17阻害剤の特異性は、受容体の結合ドメインに対する構造的相補性にある。OR5B17阻害剤は、受容体のリガンド結合後に通常起こるシグナル伝達経路の活性化を阻害し、受容体が結合部位にアクセスするのを模倣または競合的に阻害することが多い。構造的には、OR5B17阻害剤は、受容体のリガンド結合領域のコアを形成する、高度に保存されたGPCRの膜貫通ドメインと相互作用するように設計されている。これらの阻害剤は、水素結合、疎水性相互作用、ファン・デル・ワールス力などの相互作用により結合親和性を高める、多様な官能基を示すことが多い。化学者はOR5B17の分子トポロジーに注目することで、この受容体を正確に標的とする阻害剤を設計し、その活性を制御しながら調節することが可能となる。さらに、これらの阻害剤の化学的多様性は、作用機序、受容体選択性、効率的な受容体相互作用のための構造最適化に関する広範な研究への扉を開く。ケミカルバイオロジーの観点では、OR5B17阻害剤は、嗅覚受容体の構造と機能の関係を調査し、これらのGタンパク質共役受容体(GPCR)に影響を受ける生化学的経路を探索するための重要な分子ツールとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この薬剤は、OR5B17遺伝子のプロモーター領域内のシトシン塩基の脱メチル化を誘導し、転写抑制因子の結合親和性を変化させることでOR5B17の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
デシタビンは、OR5B17遺伝子プロモーターの低メチル化を引き起こし、転写サイレンシングを促進するメチル化CpG結合ドメインタンパク質の動員を妨害することによって、その発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンを直接的に高アセチル化状態に保ち、クロマチンを凝縮した転写非活性型に維持することで、OR5B17遺伝子の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は、遺伝子の近傍のヒストンを過剰アセチル化することでOR5B17の発現をダウンレギュレートし、OR5B17プロモーター上の転写因子の集合を抑制する可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、OR5B17遺伝子の上流の特定のDNA配列に結合し、転写活性因子の結合部位を妨害することで、OR5B17遺伝子の転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはOR5B17遺伝子内のDNA鎖にインターカレートし、それによってRNAポリメラーゼの進行を阻害し、OR5B17 mRNA合成の減少につながると考えられる。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、OR5B17プロモーターに結合した抑制タンパク質とヘテロ二量体を形成するレチノイン酸受容体に結合することで、OR5B17の発現を抑制し、その結果、遺伝子の転写が抑制される可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはプリンヌクレオチドの合成を阻害することでOR5B17の発現を低下させ、OR5B17遺伝子の転写に必要な構成要素を枯渇させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路を特異的に阻害することでOR5B17の発現を減少させる可能性があり、これはOR5B17 mRNAを機能性受容体タンパク質に翻訳する上で重要であり、OR5B17の全体的なレベルを減少させる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを特異的に阻害し、その結果、OR5B17遺伝子の転写促進に関与する転写因子を含むカスケードのダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。 | ||||||