OR4S2阻害剤
一般的なOR4S2阻害剤としては、カプサイシンCAS 404-86-4、(±)-メントールCAS 89-78-1、イシリンCAS 36945-98-9、ケイ皮アルデヒドCAS 104-55-2、HC-030031 CAS 349085-38-7が挙げられるが、これらに限定されない。
OR4S2阻害剤には、嗅覚受容体OR4S2がその機能を発揮するために依存している細胞および生化学的経路に影響を与えることによって、嗅覚受容体OR4S2の活性を間接的に低下させる様々な化合物が含まれる。これらの化合物の作用機序は多様であるが、OR4S2活性にとって重要な因子である嗅覚ニューロン内のカルシウム動態の調節に収斂している。例えば、カプサイシンとイシリンは、それぞれTRPV1とTRPM8チャネルを活性化し、OR4S2受容体の脱感作をもたらす細胞内カルシウムレベルの上昇をもたらす。メントールとシンナムアルデヒドも同様に、TRPM8とTRPA1チャンネルに影響を与え、カルシウムのホメオスタシスを変化させ、特定のにおい物質に対するOR4S2の反応を低下させる。
まとめると、表に詳述した様々な阻害剤は、嗅覚ニューロン内の異なる分子標的への作用を通して、OR4S2受容体の機能を変化させることにより、嗅覚知覚を変化させる可能性がある。これらの化合物の中には、カプサイシンやメントールのように、天然に存在し、日常品（それぞれ唐辛子やミント）によく含まれるものもあるが、HC-030031やSKF-96365のように、嗅覚メカニズムや感覚ニューロンの挙動を研究するために、研究環境においてより頻繁に使用されるものもあることは注目に値する。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンはTRPV1（一過性受容体電位陽イオンチャネルサブファミリーVメンバー1）を活性化することが知られており、嗅覚受容神経へのカルシウムイオンの流入につながる可能性がある。細胞内カルシウムの増加は、カルシウム依存性の適応メカニズムを誘発することで、OR4S2のような嗅覚受容体を脱感作させる可能性がある。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
メントールはTRPM8チャネル（一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーMメンバー8）を調節することが示されており、ニューロン内のカルシウム動態に影響を及ぼす。この調節は、同様のカルシウム依存性脱感作プロセスを通じて、間接的にOR4S2などの嗅覚受容体の感度低下につながる可能性がある。 | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
イシリンはメントールと同様にTRPM8チャネルを刺激します。嗅覚ニューロン内のカルシウム恒常性の変化は、持続的な細胞内カルシウムの上昇が受容体の脱感作につながることが知られているため、OR4S2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
シンナムアルデヒドはTRPA1チャネル（一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーAメンバー1）に作用し、細胞内カルシウムレベルに影響を与えます。カルシウム濃度の上昇は、嗅覚受容体の急速な脱感作または適応を促進することで、OR4S2シグナル伝達を減弱させる可能性があります。 | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
HC-030031はTRPA1チャネルの拮抗薬です。TRPA1を阻害することで、この化合物はOR4S2の感度低下に間接的につながる可能性があるカルシウム流入を防止し、その結果、臭い物質に対する受容体の感度を低下させることができます。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは多くのTRPチャネルの非特異的遮断剤です。これらのチャネルを阻害することで、OR4S2のような嗅覚受容体の正常な機能に必要なカルシウム流入を妨げ、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/小胞体筋形質膜 Ca2+ -ATPase（SERCA）の強力な阻害剤です。タプシガリンは細胞内のカルシウム貯蔵を枯渇させることで、適切な機能のためにカルシウムシグナル伝達に依存しているOR4S2のシグナル伝達メカニズムを阻害することができます。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は受容体媒介カルシウム流入チャネルを阻害し、OR4S2受容体の活性化とそれに続く嗅覚シグナル伝達に必要な細胞内カルシウムレベルを減少させる可能性があります。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルはT型カルシウムチャネル遮断薬です。これらのチャネルを阻害することで、ミベフラジルはOR4S2を含む嗅覚受容体の感作および反応性に寄与するカルシウム流入を低下させることができます。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 は TRPC4/TRPC5 チャネル（一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリー C のメンバー 4 および 5）の阻害剤です。これらのチャネルの阻害は、OR4S2 受容体の活性化につながる脱分極事象に影響を及ぼし、匂い物質に対する反応能力を低下させる可能性があります。 | ||||||