Mibefradil dihydrochloride の分子構造、CAS番号: 116666-63-8
Mibefradil dihydrochloride (CAS 116666-63-8)
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別名:
Ro 40-5967; Posicor
アプリケーション:
Mibefradil dihydrochlorideは、T型カルシウムチャネルを阻害することで、Ca2+の細胞への流入を選択的に遮断します
CAS 番号:
116666-63-8
純度:
≥98%
分子量:
568.55
分子式:
C29H38FN3O3•2HCl
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ミベフラジル二塩酸塩は非ジヒドロピリジン系拮抗薬であり、T型(低電圧活性化)Ca2+チャネルを阻害することにより細胞内へのCa2+流入を選択的に遮断するカルシウムチャネル蛋白質阻害薬である。加えて,ミベフラジル二塩酸塩はL型(高電圧活性化)Ca2+チャネルを部分的に阻害することが報告されている。この化合物をL型Ca2+拮抗薬のニソルジピン(sc‐212396)と併用すると,すべてのカルシウムチャネルが完全に遮断されることが研究により示されている。さらに,in vitro研究は,ミベフラジル塩酸塩がラットにおける全虚血後の遅延死からCA1ニューロンを保護することを示している。
Mibefradil dihydrochloride (CAS 116666-63-8) 参考文献
- 英国における地域社会でのミベフラジルの安全性を評価するための市販後観察研究。 | Riley, J., et al. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 241-8. PMID: 12078937
- T型カルシウム拮抗薬による実験的神経障害性疼痛の回復。 | Dogrul, A., et al. 2003. Pain. 105: 159-68. PMID: 14499432
- マウス精管における神経伝達物質Ca(2+)過渡現象に寄与するCa(2+)の供給源と隔離。 | Brain, KL., et al. 2003. J Physiol. 553: 627-35. PMID: 14500773
- カルシウム拮抗薬Ro 40-5967の代謝：複雑な代謝経路の解明におけるダイオードアレイU.V.分光法とサーモスプレー質量分析法の使用例。 | Wiltshire, HR., et al. 1992. Xenobiotica. 22: 837-57. PMID: 1455903
- カルシウム拮抗薬ミベフラジルによるアポトーシスの誘導は, ヒト水晶体上皮細胞における膜電位の脱分極およびインテグリン発現の低下と相関する。 | Nebe, B., et al. 2004. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 242: 597-604. PMID: 15069564
- 意識下ラットにおけるRo 40-5967の血行動態：ジルチアゼム, ベラパミル, アムロジピンとの比較。 | Véniant, M., et al. 1991. J Cardiovasc Pharmacol. 18 Suppl 10: S55-8. PMID: 1725005
- 強力な血管拡張作用と弱い強心作用を有する新規Ca2+チャネル遮断薬Ro 40-5967のin vitro薬理学的プロフィール。 | Osterrieder, W. and Holck, M. 1989. J Cardiovasc Pharmacol. 13: 754-9. PMID: 2472524
- 一過性受容体電位アンキリン1の活性化は脊髄シナプトソームからのCGRP放出を誘導する。 | Quallo, T., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00191. PMID: 27022465
- ZD7288 とミベフラジルはミジンコの筋原性心拍を抑制するが, これは HCN と T 型カルシウムイオンチャンネルに依存していることを示している。 | Pirtle, TJ., et al. 2018. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 222: 36-42. PMID: 29684576
- Ca(++)チャネル遮断薬Ro 40-5967は, T型Ca++チャネルとL型Ca++チャネルを異なって遮断する。 | Mehrke, G., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 1483-8. PMID: 7996461
- Ro 40-5967によるT型Ca2+チャネルの選択的阻害。 | Mishra, SK. and Hermsmeyer, K. 1994. Circ Res. 75: 144-8. PMID: 8013072
- イヌにおけるミベフラジルの非線形薬物動態。 | Skerjanec, A., et al. 1996. J Pharm Sci. 85: 189-92. PMID: 8683447
- T型およびL型カルシウム拮抗薬mibefradilの薬理学的および薬物動態学的プロフィール。 | Abernethy, DR. 1997. Am J Cardiol. 80: 4C-11C. PMID: 9286848
- Tチャネル選択的カルシウム拮抗薬ミベフラジル：高血圧症における臨床試験。 | Oparil, S. 1998. Am J Hypertens. 11: 88S-94S. PMID: 9607372
- ラット脳動脈におけるミベフラジルによる筋原性緊張の抑制。 | Lam, E., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 358: 165-8. PMID: 9808266
の阻害剤である：
C11orf20, CaBP1, Cacna2d3, Calcium Channel Protein, CaT1, CatSperδ, CatSperγ, CIB2, CNG-2, DANGER, EF-HC1, EG631584, IP3R-III, L-type Ca++ CP β1, L-type Ca++ CP γ5, Mas 7, Mitsugumin23, OCT, Olfr1458, Olfr655, OR1S1, R-type calcium channel α1E, Raftlin, SHISA4, T-type Ca++ CP α1G, T-type calcium channel α1G, T-type calcium channel α1H, T-type calcium channel α1I, TMEM120B, TMEM86B, TPCN2, Triadin, Troponin T, Tuftelin, UNC-80, V3R 8, VILIP-2, Vmn1r115.のアクティベーター：
IZUMO2, NCKX6, P/Q-type calcium channel α1A, T-type calcium channel α1G, T-type calcium channel α1H.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Mibefradil dihydrochloride, 10 mg | sc-204083 | 10 mg | $209.00 | |||
Mibefradil dihydrochloride, 50 mg | sc-204083A | 50 mg | $848.00 |