Icilin の分子構造、CAS番号: 36945-98-9
Icilin (CAS 36945-98-9)
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別名:
AG 3-5; 3,6-Dihydro-1-(2-hydroxyphenyl)-4-(3-nitrophenyl)-2(1H)-pyrimidinone
アプリケーション:
IcilinはTRPM8とENaCδイオンチャネルの強力なアゴニストである
CAS 番号:
36945-98-9
純度:
≥97%
分子量:
311.3
分子式:
C16H13N3O4
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IcilinはTRPM8（transient receptor potential M8）イオンチャネルの低分子アゴニストであり、冷たい温度に反応して体性感覚ニューロンを脱分極させる非選択的Ca2+チャネルである。イシリンはメントール（sc-202705）とは構造的に無関係であるが、どちらの化合物もTRPM8受容体を活性化して冷感を生じさせ、イシリンはこの作用においてメントールの約200倍強力である。イシリンによるTRPM8の感作は、メントールの即座に活性化するCa2+に依存しない作用とは異なり、著しい時間的遅延と細胞外Ca2+依存性を示す。このようにTRPM8の感作が変化することは、コ・アゴニスト入力の有無に依存するユニークなモジュール型活性化機構を示すものであり、イシリンはTRPイオンチャネルの機能解明のツールとして採用されている。イシリンは、アミロリド感受性上皮Na+チャネルを介して、上皮全体の細胞のNa+ホメオスタシスを制御している。イシリンはANKTM1の活性化因子である。イシリンはTRPV3の阻害剤である。
Icilin (CAS 36945-98-9) 参考文献
- 低温受容体の同定により, 温度感覚におけるTRPチャネルの一般的な役割が明らかになった。 | McKemy, DD., et al. 2002. Nature. 416: 52-8. PMID: 11882888
- 侵害受容ニューロンに発現するTRP様チャネルANKTM1は, 低温によって活性化される。 | Story, GM., et al. 2003. Cell. 112: 819-29. PMID: 12654248
- 過冷却剤イシリンは, 温度感受性TRPチャネルによる偶然性検出のメカニズムを明らかにした。 | Chuang, HH., et al. 2004. Neuron. 43: 859-69. PMID: 15363396
- イシリンはヒト上皮Na+チャネルのデルタサブユニットを活性化する。 | Yamamura, H., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1142-7. PMID: 16033954
- イシリンは, ラットの背側線条体内において, 用量および時間に依存したグルタミン酸の増加を引き起こす。 | Werkheiser, JL., et al. 2006. Amino Acids. 30: 307-9. PMID: 16622598
- TRPM8/TRPA1チャネル作動薬イシリン（AG-3-5）の行動学的差異効果。 | Rawls, SM., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 575: 103-4. PMID: 17765220
- 神経障害性疼痛モデルにおける脊髄神経細胞のイシリンおよび寒冷誘発反応と機械的活動の調節の比較。 | Brignell, JL., et al. 2008. Brain Res. 1215: 87-96. PMID: 18479674
- ラットにおけるイシリン誘発性ウェットドッグシェイクは, NMDA受容体の活性化と一酸化窒素の産生に依存している。 | Werkheiser, J., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 92: 543-8. PMID: 19248800
- ラットの後肢と顔面における熱嗜好性に対するイシリンの用量依存的効果。 | Rossi, HL., et al. 2009. J Pain. 10: 646-53. PMID: 19409862
- イシリンは, TRPM8非依存的にJNKおよびp38キナーゼを活性化することによってG1停止を誘導する。 | Kim, SH., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 406: 30-5. PMID: 21284938
- イシリンは前立腺癌におけるE2F1を介した細胞周期制御プログラムを阻害する。 | Lee, S., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 441: 1005-10. PMID: 24239550
- イシリンは, ラット脊髄神経結紮モデルにおけるナイーブDRGニューロンおよび損傷DRGニューロンにおける電位依存性カルシウムチャネル電流を減少させる。 | Hagenacker, T., et al. 2014. Brain Res. 1557: 171-9. PMID: 24560602
- 冷却化合物イシリンは, T細胞応答の調節を通じて自己免疫性神経炎症を抑制する。 | Ewanchuk, BW., et al. 2018. FASEB J. 32: 1236-1249. PMID: 29114087
- 麻酔ラットにおけるペニシリンG誘発てんかん様放電に対する冷却化合物イシリンの抑制効果。 | Moriyama, H., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 652. PMID: 31263415
- 過冷却化合物イシリンは, TRPM8チャネルの活性化, Ca2+イオンの流入, 三元複合因子Elk-1の活性化に関与して, c-FosとEgr-1の発現と活性を刺激する。 | Ulrich, M., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 113936. PMID: 32224140
- AG-3-5：冷たい感覚をもたらす化学物質。 | Wei, ET. and Seid, DA. 1983. J Pharm Pharmacol. 35: 110-2. PMID: 6131976
の阻害剤である：
Gα olf, GPR155, Olfr303, Olfr304, Olfr307, Olfr313, Olfr315, Olfr323, Olfr324, Olfr329, Olfr331, OR2S2, OR2V1, OR4Q3, OR6P1, TRPV3, V1RL5, Vmn2r99.のアクティベーター：
ANKTM1, EG667292, MrgA2a, MRGX, OBP-2B, Olfr1008, Olfr1009, Olfr1024, Olfr1029, Olfr1038, Olfr1055, Olfr1080, Olfr1086, Olfr110, Olfr1104, Olfr1105, Olfr1110, Olfr1111, Olfr1112, Olfr1113, Olfr1115, Olfr1116, Olfr1118, Olfr112, Olfr1120, Olfr1121, Olfr1122, Olfr1123, Olfr1125, Olfr1126, Olfr1128, Olfr1129, Olfr113, Olfr1130, Olfr1131, Olfr1132, Olfr1133, Olfr1134, Olfr1135, Olfr1136, Olfr1137, Olfr1138, Olfr114, Olfr1140, Olfr1141, Olfr1143, Olfr1145, Olfr1148, Olfr115, Olfr1151, Olfr1152, Olfr1153, Olfr1154, Olfr1155, Olfr1156, Olfr1157, Olfr1158, Olfr116, Olfr1160, Olfr1161, Olfr1162, Olfr1163, Olfr1164, Olfr1167, Olfr1168, Olfr117, Olfr1170, Olfr1173, Olfr1176, Olfr1179, Olfr118, Olfr1180, Olfr1181, Olfr1182, Olfr1183, Olfr1184, Olfr1186, Olfr1188, Olfr1189, Olfr119, Olfr1193, Olfr1195, Olfr1196, Olfr1197, Olfr1198, Olfr1199, Olfr12, Olfr120, Olfr1200, Olfr1201, Olfr1202, Olfr1203, Olfr1204, Olfr1206, Olfr1208, Olfr1209, Olfr121, Olfr1211, Olfr1212, Olfr1213, Olfr1214, Olfr1215, Olfr1216, Olfr1217, Olfr1218, Olfr1219, Olfr122, Olfr1220, Olfr1221, Olfr1222, Olfr1223, Olfr1225, Olfr1226, Olfr1228, Olfr1229, Olfr123, Olfr1230, Olfr1231, Olfr1232, Olfr1233, Olfr1234, Olfr1238, Olfr1239, Olfr124, Olfr1240, Olfr1241, Olfr1242, Olfr1243, Olfr1245, Olfr1246, Olfr1247, Olfr1248, Olfr1249, Olfr125, Olfr1250, Olfr1251, Olfr1252, Olfr1254, Olfr1255, Olfr1256, Olfr1257, Olfr1258, Olfr1259, Olfr126, Olfr1260, Olfr1261, Olfr1262, Olfr1263, Olfr1264, Olfr1265, Olfr1269, Olfr127, Olfr1270, Olfr1271, Olfr1272, Olfr1273, Olfr1275, Olfr1276, Olfr1277, Olfr1278, Olfr1279, Olfr128, Olfr1280, Olfr1281, Olfr1282, Olfr1283, Olfr1284, Olfr1285, Olfr1286, Olfr1287, Olfr1289, Olfr129, Olfr1290, Olfr1294, Olfr1295, Olfr1297, Olfr1298, Olfr1299, Olfr13, Olfr130, Olfr1301, Olfr1302, Olfr1303, Olfr1305, Olfr1306, Olfr1307, Olfr1308, Olfr1309, Olfr131, Olfr1310, Olfr1311, Olfr1312, Olfr1313, Olfr1314, Olfr1316, Olfr1317, Olfr1318, Olfr132, Olfr1320, Olfr1321, Olfr1322, Olfr1323, Olfr1324, Olfr1325, Olfr1329, Olfr133, Olfr1330, Olfr1331, Olfr1333, Olfr1335, Olfr1336, Olfr1337, Olfr1338, Olfr1339, Olfr134, Olfr1340, Olfr1341, Olfr1342, Olfr1344, Olfr1346, Olfr1347, Olfr1348, Olfr1349, Olfr135, Olfr1350, Olfr1351, Olfr1352, Olfr1353, Olfr1355, Olfr1356, Olfr1357, Olfr1358, Olfr1359, Olfr136, Olfr1360, Olfr1361, Olfr1362, Olfr1364, Olfr1365, Olfr1366, Olfr1367, Olfr1368, Olfr137, Olfr1370, Olfr1371, Olfr1373, Olfr1377, Olfr1378, Olfr138, Olfr1380, Olfr1381, Olfr1382, Olfr1383, Olfr1384, Olfr1385, Olfr1386, Olfr1387, Olfr1388, Olfr1389, Olfr139, Olfr1390, Olfr1391, Olfr1392, Olfr1393, Olfr1394, Olfr1395, Olfr1396, Olfr140, Olfr1402, Olfr1403, Olfr1404, Olfr1406, Olfr1408, Olfr141, Olfr1410, Olfr1411, Olfr1412, Olfr1413, Olfr1414, Olfr1415, Olfr1416, Olfr1417, Olfr1418, Olfr1419, Olfr142, Olfr1420, Olfr1423, Olfr1424, Olfr1425, Olfr1427, Olfr1428, Olfr143, Olfr1431, Olfr1433, Olfr1436, Olfr1437, Olfr144, Olfr1440, Olfr1441, Olfr1442, Olfr1443, Olfr1444, Olfr1445, Olfr1446, Olfr1447, Olfr1448, Olfr1449, Olfr145, Olfr1450, Olfr1451, Olfr1453, Olfr1454, Olfr1457, Olfr1459, Olfr146, Olfr1461, Olfr1462, Olfr1463, Olfr1465, Olfr1466, Olfr1467, Olfr1469, Olfr147, Olfr1471, Olfr1472, Olfr1474, Olfr1475, Olfr1477, Olfr148, Olfr1480, Olfr1484, Olfr1487, Olfr1489, Olfr149, Olfr1490, Olfr1491, Olfr1494, Olfr1495, Olfr1496, Olfr1497, Olfr1499, Olfr150, Olfr1500, Olfr1501, Olfr1502, Olfr1504, Olfr1505, Olfr1506, Olfr1508, Olfr1509, Olfr1510, Olfr1511, Olfr1512, Olfr1513, Olfr1518, Olfr1519, Olfr152, Olfr153, Olfr154, Olfr155, Olfr156, Olfr159, Olfr160, Olfr161, Olfr164, Olfr165, Olfr166, Olfr167, Olfr168, Olfr169, Olfr17, Olfr170, Olfr171, Olfr172, Olfr173, Olfr174, Olfr178, Olfr18, Olfr180, Olfr181, Olfr183, Olfr186, Olfr187, Olfr19, Olfr190, Olfr191, Olfr192, Olfr193, Olfr194, Olfr195, Olfr196, Olfr197, Olfr198, Olfr199, Olfr2, Olfr20, Olfr201, Olfr202, Olfr203, Olfr204, Olfr205, Olfr206, Olfr207, Olfr211, Olfr212, Olfr213, Olfr214, Olfr215, Olfr216, Olfr218, Olfr220, Olfr221, Olfr222, Olfr223, Olfr225, Olfr228, Olfr23, Olfr234, Olfr235, Olfr239, Olfr24, Olfr242, Olfr244, Olfr247, Olfr25, Olfr259, Olfr26, Olfr262, Olfr266, Olfr267, Olfr27, Olfr270, Olfr272, Olfr273, Olfr275, Olfr281, Olfr282, Olfr283, Olfr284, Olfr285, Olfr286, Olfr287, Olfr288, Olfr290, Olfr291, Olfr292, Olfr293, Olfr294, Olfr295, Olfr33, Olfr714, OR10A2, OR10A6, OR11G2, OR2A1, OR2A12, OR2A7, OR2L8, OR2M7, OR2T2, OR2T3, OR2T5, OR4S2, OR4X2, OR5L1, OR5L2, OR5V1, OR6C2, OR6C4, OR6C65, OR6C70, OR6C75, OR7G3, OR8K3, OR8K5, OR9K2, PDE1B, PKR2, Shank 2, TRBV1, TRPM8, V1RL5, Vmn1r124, Vmn1r127, Vmn1r149, Vmn1r158, Vmn1r168, Vmn1r60, Vmn1r90.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Icilin, 10 mg | sc-201557 | 10 mg | $89.00 | |||
Icilin, 50 mg | sc-201557A | 50 mg | $252.00 |