Date published: 2025-9-7

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HC-030031 (CAS 349085-38-7)

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別名:
2-(1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-7H-purin-7-yl)-N-(4-isopropylphenyl)acetamide
アプリケーション:
HC-030031は強力かつ選択的なTRPA1阻害剤である
CAS 番号:
349085-38-7
純度:
≥98%
分子量:
355.39
分子式:
C18H21N5O3
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

HC-030031は置換テオフィリン誘導体である。強力で選択的なANKTM1(TRPA1)阻害剤。それはアリルイソチオシアネート(AITC)およびホルマリン誘発カルシウム流入をそれぞれ6.2および5.3μMのIC50値で拮抗する。AITCまたはホルマリンによって誘発された内向きおよび外向き電流の両方は、N-メチルマレイミドおよび求電子性プロスタグランジン2によるTRPA1の活性化も遮断するHC-030031によって迅速かつ可逆的に遮断される。TRPV1、TRPV3、TRPV4、hERG、およびNaV1.2はブロックされない。


HC-030031 (CAS 349085-38-7) 参考文献

  1. TRPA1選択的拮抗薬HC-030031は, 炎症誘発性および神経障害誘発性の機械的過敏症を抑制する。  |  Eid, SR., et al. 2008. Mol Pain. 4: 48. PMID: 18954467
  2. 持続性炎症における機械的および冷痛覚過敏の維持における一過性受容体電位A1(TRPA1)の関与。  |  da Costa, DSM., et al. 2010. Pain. 148: 431-437. PMID: 20056530
  3. TRPA1は寒冷過敏症に寄与する。  |  del Camino, D., et al. 2010. J Neurosci. 30: 15165-74. PMID: 21068322
  4. HC-030031によるTRPA1の遮断は, 炎症性常在細胞, 一酸化窒素, オピオイド系とは独立した機序により, 内臓の侵害受容を減弱させる。  |  Pereira, LM., et al. 2013. Eur J Pain. 17: 223-33. PMID: 22689151
  5. 神経因性疼痛モデルラットにおけるTRPA1拮抗薬の髄腔内投与効果。  |  Zhang, W., et al. 2014. Anesth Analg. 119: 179-185. PMID: 24854869
  6. HC-030031によるTRPA1阻害の種特異的差異を利用した構造基盤。  |  Gupta, R., et al. 2016. Sci Rep. 6: 37460. PMID: 27874100
  7. ヒト一次感覚神経におけるニコチン誘発電流。  |  Zhang, X., et al. 2019. J Pain. 20: 810-818. PMID: 30659887
  8. TRPA1チャネルは心筋虚血再灌流障害に寄与する。  |  Conklin, DJ., et al. 2019. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 316: H889-H899. PMID: 30735434
  9. TRPA1の阻害は心筋梗塞後のマウスの心臓修復を促進する。  |  Li, R., et al. 2020. J Cardiovasc Pharmacol. 75: 240-249. PMID: 31868827
  10. TRPA1の阻害は, アレルギー性鼻炎マウスの気道炎症と過敏性を抑制する。  |  Fang, Z., et al. 2021. FASEB J. 35: e21428. PMID: 33774861
  11. 一過性受容体ポテンシャル・アンキリン1は, カルシウム依存性シグナル伝達経路を介して, シスプラチンによる腎尿細管細胞のアポトーシスを媒介する。  |  Meng, X., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 9025-9038. PMID: 34488389
  12. シスプラチンは口腔粘膜においてTRPA1を介した機械的アロディニアを誘導する。  |  Nakatomi, C., et al. 2022. Arch Oral Biol. 133: 105317. PMID: 34823152
  13. TRPA1イオンチャネルの構造モデリング-アンタゴニストとの結合部位の決定。  |  Gawalska, A., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35630553

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

HC-030031, 10 mg

sc-203994
10 mg
$87.00

HC-030031, 50 mg

sc-203994A
50 mg
$326.00