OR4F6阻害剤は、OR4F6と呼ばれる嗅覚受容体タンパク質と特異的に相互作用するように設計された化学薬剤のカテゴリーに属する。OR4F6は、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)の大きなファミリーに属し、7つの膜貫通ドメイン構造と細胞内シグナル伝達過程における極めて重要な役割によって特徴づけられる。OR4F6受容体は、におい分子の検出を担う数多くの嗅覚受容体のひとつであり、嗅覚において重要な役割を果たしている。OR4F6の阻害剤は、この受容体に結合してその正常な機能を阻害する分子であり、受容体が特定の匂い分子と結合する能力を効果的に阻害する。そうすることで、これらの阻害剤は、匂い物質結合時に起こる典型的な反応を引き起こすことなく、受容体の活性を調節することができる。
OR4F6阻害剤の開発と研究は、分子間相互作用と受容体ダイナミクスの複雑な理解に根ざしている。これらの化学物質は、OR4F6受容体の結合部位に親和性を持つように構造化されており、この部位は通常、内因性の匂い物質リガンドが結合する非常に特異的なポケットである。阻害剤は、天然のにおい物質の形状や電子分布を模倣しているかもしれないが、シグナル開始に必要な受容体のコンフォメーション変化を妨げる点で異なっている。ヒトの嗅覚系には膨大なレセプターのレパートリーがあり、それぞれがユニークなリガンド嗜好性を持っているため、これらの阻害剤の特異性は極めて重要である。したがって、OR4F6阻害剤の設計には、OR4F6受容体に対する高い選択性を維持しつつ、他のGPCRと交差反応しないようにするための細心のアプローチが必要となる。これらの分子は、嗅覚受容体によって媒介される複雑なシグナル伝達経路を解明し、これらの受容体が感覚知覚の複雑なネットワークにどのように寄与しているかについての理解を深めるために使用することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
カルシウムチャネル遮断薬は、L型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入を阻害します。OR4F6は、カルシウムシグナル伝達に関連する可能性のあるGタンパク質共役受容体です。そのため、ニフェジピンは、利用可能な細胞内カルシウムを減少させることで、OR4F6を介したシグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK(Rho-associated protein kinase)阻害剤は、アクチン細胞骨格の形成に関与する。OR4F6を含むGPCRシグナル伝達は、受容体の細胞内への取り込みとシグナル伝達のために細胞骨格の変化を伴う可能性があるため、Y-27632はアクチン細胞骨格を安定化させ、受容体の細胞内への取り込みを阻害することで、間接的にOR4F6を阻害する可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
ADPリボシル化によってGi/o型Gタンパク質を阻害する。OR4F6はGPCRとして、Gi/oタンパク質を介してシグナルを伝達する可能性があり、百日咳毒素はこのシグナル伝達経路を阻害し、OR4F6の機能低下につながる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。これはOR4F6のようなGPCRのリン酸化と脱感作を引き起こし、受容体活性の低下につながる。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬で、OR4F6のようなGPCRが同じようなシグナル伝達経路を共有していれば、それをブロックする可能性がある。これは間接的にOR4F6の活性化を防ぐ可能性がある。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
PPARγアンタゴニストは、シグナル伝達構成要素の転写調節に影響を与えることで、GPCRの機能に影響を与える可能性があります。その結果、GW9662は、そのシグナル伝達環境を変えることで間接的にOR4F6の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
一酸化窒素合成酵素を阻害し、サイクリックGMPレベル、ひいてはGPCRシグナル伝達に影響を与える可能性がある。OR4F6は一酸化窒素経路の影響を受けている可能性があるので、L-NAMEは間接的にOR4F6のシグナル伝達を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、GPCRシグナル伝達の下流にあるMAPK/ERK経路の活性化を阻害する可能性がある。OR4F6はGPCRであるので、PD98059はこの経路を阻害することにより、OR4F6が介在する反応を減少させる可能性がある。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
様々なGPCRに拮抗する抗精神病薬で、アロステリックモジュレーションや下流のシグナル伝達成分を共有していれば、OR4F6を阻害し、OR4F6の活性低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
PKA阻害剤は、OR4F6のようなGPCRの下流で起こるリン酸化を阻害し、OR4F6のシグナル伝達能力を低下させる可能性がある。 | ||||||