Date published: 2025-9-6

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Clozapine (CAS 5786-21-0)

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別名:
8-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]-diazepine
アプリケーション:
Clozapineは、D4-ドーパミンおよびいくつかのセロトニン受容体の選択的阻害剤である
CAS 番号:
5786-21-0
純度:
≥98%
分子量:
326.8
分子式:
C18H19ClN4
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クロザピンはD4DR(D4‐ドーパミン受容体)とSR‐2を選択的に阻害し,弱いD1およびD2アンタゴニストとして作用する。また、SR-2A、SR-2C、SR-3、SR-6及びSR-7を阻害することが報告されている。クロザピンの2つの主要代謝産物は、N-デスメチルクロザピン(標識化合物sc-219117)およびクロザピンN-オキシド(sc-201111)であると報告されている。また、クロザピンとその2つの主要代謝産物の同定法として逆相HPLCが報告されている。ウサギにおける反応性ニトレニウムイオンへの酸化による好中球アポトーシスの誘導を検討した試験において、クロザピンは骨髄からの好中球放出速度を増加させる一方、ウサギの末梢血流における好中球半減期にも影響を及ぼすことが認められた。クロザピンは標識アナログ(sc-217944)としても入手可能である。クロザピンはD2DRの阻害薬である。


Clozapine (CAS 5786-21-0) 参考文献

  1. ラット眼窩前頭皮質における5-HT2受容体に対する非定型抗精神病薬の影響:in vivo電気生理学的研究。  |  Bergqvist, PB., et al. 1999. Psychopharmacology (Berl). 143: 89-96. PMID: 10227084
  2. 本薬はHeLa細胞において5-ヒドロキシトリプタミン6(5-HT6)受容体をダウンレギュレートし, 5-HT7受容体をアップレギュレートする。  |  Zhukovskaya, NL. and Neumaier, JF. 2000. Neurosci Lett. 288: 236-40. PMID: 10889351
  3. 紫外線検出器を用いた高速液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のclozapine, norclozapine及びclozapine-N-oxideの同時定量  |  Liu, YY., et al. 2001. Biomed Chromatogr. 15: 280-6. PMID: 11438972
  4. 35日齢ラットの潜在抑制は「成人」の潜在抑制ではない:統合失調症の神経発達モデルへの示唆。  |  Zuckerman, L., et al. 2003. Psychopharmacology (Berl). 169: 298-307. PMID: 12827344
  5. ラットの妊娠中の免疫活性化により, 思春期以降に潜在性抑制の障害, ドーパミン作動性亢進, 大脳辺縁系の形態変化が出現する:統合失調症の新規神経発達モデル。  |  Zuckerman, L., et al. 2003. Neuropsychopharmacology. 28: 1778-89. PMID: 12865897
  6. アリピプラゾールはマウス前頭前皮質においてドーパミンを増加させるが, ノルアドレナリンとセロトニン濃度は増加させない。  |  Zocchi, A., et al. 2005. Neurosci Lett. 387: 157-61. PMID: 16023290
  7. 高速液体クロマトグラフィーを用いた各種生体試料中の本薬およびその代謝物であるノルクロザピンの定量  |  Rosland, M., et al. 2007. Drug Dev Ind Pharm. 33: 1158-66. PMID: 17963117
  8. 統合失調症に関与するマウス脳領域におけるc-Fos蛋白発現に及ぼすMK-801の急性および慢性投与の影響(本薬の有無にかかわらず)。  |  Zuo, DY., et al. 2009. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 33: 290-5. PMID: 19121361
  9. ウサギにおける好中球動態に対する本薬の影響。  |  Iverson, S., et al. 2010. Chem Res Toxicol. 23: 1184-91. PMID: 20553052
  10. fluoxetineまたはclozapineの慢性投与はラット肝臓において酸化ストレスを誘発する:病理組織学的研究。  |  Zlatković, J., et al. 2014. Eur J Pharm Sci. 59: 20-30. PMID: 24768740
  11. [クロザピン--非定型抗精神病薬, その利点と危険性]。  |  Zvolský, P. and Hulínský, J. 1994. Cesk Psychiatr. 90: 328-40. PMID: 7859323
  12. 本薬は強力かつ選択的なムスカリンM4受容体作動薬である。  |  Zorn, SH., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 269: R1-2. PMID: 7895765
  13. 本薬の5-HT3受容体に対する機能的拮抗作用。  |  Hermann, B., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 225: 957-60. PMID: 8780717

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Clozapine, 50 mg

sc-200402
50 mg
$68.00

Clozapine, 500 mg

sc-200402A
500 mg
$357.00