OR4F6-Inhibitoren gehören zu einer Kategorie chemischer Wirkstoffe, die speziell auf die Wechselwirkung mit dem als OR4F6 bezeichneten Geruchsrezeptorprotein ausgelegt sind. OR4F6 gehört zu einer größeren Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die sich durch ihre Struktur mit sieben Transmembrandomänen und ihre zentrale Rolle bei zellulären Signaltransduktionsprozessen auszeichnen. Der OR4F6-Rezeptor ist einer der vielen Geruchsrezeptoren, die für die Erkennung von Geruchsmolekülen verantwortlich sind und eine Schlüsselrolle beim Geruchssinn spielen. Bei den OR4F6-Inhibitoren handelt es sich um Moleküle, die sich an diesen Rezeptor binden und seine normale Funktion beeinträchtigen, indem sie die Fähigkeit des Rezeptors, sich mit seinen spezifischen Geruchsmolekülen zu verbinden, effektiv blockieren. Auf diese Weise können diese Inhibitoren die Aktivität des Rezeptors modulieren, ohne die typische Reaktion auszulösen, die bei der Bindung von Geruchsstoffen auftreten würde.
Die Entwicklung und Erforschung von OR4F6-Inhibitoren beruht auf dem komplexen Verständnis der molekularen Wechselwirkungen und der Rezeptordynamik. Diese Chemikalien sind so strukturiert, dass sie eine Affinität für die Bindungsstelle des OR4F6-Rezeptors aufweisen, bei der es sich typischerweise um eine hochspezifische Tasche handelt, in der die endogenen Geruchsliganden binden. Die Inhibitoren können die Form und die elektronische Verteilung der natürlichen Geruchsstoffe nachahmen, unterscheiden sich aber so, dass sie den Rezeptor daran hindern, die für die Signalauslösung erforderliche Konformationsänderung zu vollziehen. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da das menschliche Geruchssystem über ein großes Repertoire an Rezeptoren verfügt, von denen jeder eine einzigartige Ligandenpräferenz aufweist. Die Entwicklung von OR4F6-Inhibitoren erfordert daher einen sorgfältigen Ansatz, um sicherzustellen, dass sie nicht mit anderen GPCRs kreuzreagieren und ein hohes Maß an Selektivität für den OR4F6-Rezeptor beibehalten. Diese Moleküle können verwendet werden, um die komplexen Signalwege zu entschlüsseln, die von Geruchsrezeptoren vermittelt werden, und um unser Verständnis dafür zu vertiefen, wie diese Rezeptoren zu dem komplizierten Netzwerk der sensorischen Wahrnehmung beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Calciumkanalblocker, der den Calciumeinstrom durch L-Typ-Calciumkanäle hemmt. OR4F6 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der möglicherweise mit der Calcium-Signalübertragung in Verbindung steht; daher könnte Nifedipin die OR4F6-vermittelte Signalübertragung durch Reduzierung des verfügbaren intrazellulären Calciums verringern. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), die eine Rolle bei der Organisation des Aktin-Zytoskeletts spielt. Da die GPCR-Signalübertragung, einschließlich OR4F6, Veränderungen des Zytoskeletts für die Rezeptorinternalisierung und -signalübertragung beinhalten kann, könnte Y-27632 OR4F6 indirekt hemmen, indem es das Aktin-Zytoskelett stabilisiert und die Rezeptorinternalisierung hemmt. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Hemmt Gi/o-Typ G-Proteine durch ADP-Ribosylierung. OR4F6 kann als GPCR über Gi/o-Proteine signalisieren, und Pertussis-Toxin könnte diesen Signalweg hemmen, was zu einer verminderten OR4F6-Funktion führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aktiviert die Adenylylzyklase, erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert die PKA. Dies kann zu einer Phosphorylierung und Desensibilisierung von GPCRs wie OR4F6 führen, was zu einer verringerten Rezeptoraktivität führt. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Nicht-selektiver beta-adrenerger Rezeptor-Antagonist, der GPCRs wie OR4F6 blockieren kann, wenn sie ähnliche Signalwege nutzen. Dies könnte indirekt die Aktivierung von OR4F6 verhindern. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
PPARγ-Antagonist, der die GPCR-Funktion durch Beeinflussung der transkriptionellen Regulation von Signalkomponenten beeinflussen kann. Infolgedessen könnte GW9662 die Funktionalität von OR4F6 indirekt verringern, indem es seine Signalumgebung verändert. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Hemmt die Stickstoffmonoxid-Synthase, was sich möglicherweise auf den Gehalt an zyklischem GMP und damit auf die GPCR-Signalübertragung auswirkt. Da OR4F6 möglicherweise von Stickoxidwegen beeinflusst wird, könnte L-NAME indirekt die OR4F6-Signalgebung hemmen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK-Inhibitor, der die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs im Anschluss an die GPCR-Signalgebung verhindern könnte. Da OR4F6 ein GPCR ist, könnte PD98059 die OR4F6-vermittelten Reaktionen durch Hemmung dieses Signalwegs vermindern. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antipsychotikum, das verschiedene GPCRs antagonisiert und OR4F6 blockieren könnte, wenn es die allosterische Modulation oder nachgeschaltete Signalkomponenten teilt, was zu einer reduzierten OR4F6-Aktivität führt. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
PKA-Inhibitor, der Phosphorylierungsereignisse stromabwärts von GPCRs wie OR4F6 verhindern kann, was möglicherweise zu einer Verringerung der OR4F6-Signalkapazität führt. | ||||||