OR4C16阻害剤
一般的なOR4C16阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9、NF449 CAS 627034-85-9が挙げられるが、これらに限定されない。
OR4C16阻害剤には、OR4C16が依存するシグナル伝達経路や細胞プロセスに間接的に影響を与える様々な化合物が含まれる。ブレフェルジンAは、ARFに対する阻害作用を通じて、ゴルジ構造の解体を引き起こし、その結果、OR4C16の細胞表面への輸送が阻害され、通常シグナル伝達で機能するはずの細胞表面への輸送が阻害される。受容体の活性はイオン環境に敏感であるため、モネンシンによるイオン勾配の破壊は、OR4C16の適切なコンフォメーションと機能にとって極めて重要である。Go 6983とChelerythrine Chlorideはともに、GPCRと相互作用するタンパク質のリン酸化に関与するPKCを阻害するため、OR4C16シグナル伝達の有効性を低下させる可能性がある。
OR4C16がその効果を発揮するのに必要なシグナル伝達事象のシーケンスは、Gタンパク質サブユニットを標的とするNF449や百日咳毒素などの化合物によって影響を受ける可能性がある。NF449によるGαsの阻害は、受容体が関連するGタンパク質を活性化する能力を低下させ、百日咳毒素はGi/oタンパク質を障害し、OR4C16のシグナル伝達を阻害する可能性がある。PD 98059やSB 203580のような阻害剤はMAPK経路を標的とし、OR4C16の機能にとって極めて重要なタンパク質のリン酸化、ひいては活性に影響を与える可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ADPリボシル化因子（ARF）の阻害剤であるBrefeldin Aは、ゴルジ装置の構造を破壊し、細胞膜へのタンパク質の輸送を阻害します。これにより、OR4C16が細胞表面に輸送されなくなり、感覚機能が阻害されます。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
カルボン酸イオンチャネルで、細胞膜を横断してイオンを輸送することで細胞内のイオン勾配を崩壊させます。 モネンシンの細胞内イオン恒常性の変化は、OR4C16の構造とシグナル伝達能力に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤は、GPCRシグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化を阻害し、必要なリン酸化イベントの欠如によりOR4C16シグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
この化合物は、GPCRシグナル伝達経路に関与するPKCを選択的に阻害する。PKCを阻害することにより、OR4C16の機能に必須なシグナル伝達カスケードをダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Gタンパク質のGαsサブユニットの強力かつ選択的な阻害剤である。Gαsを阻害することにより、NF449はOR4C16が関連するGタンパク質を活性化するのを妨げ、シグナル伝達能力を低下させる。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gi/oタンパク質を選択的に標的化し、シグナル伝達をGi/oに依存している可能性のあるOR4C16のようなGPCRとの相互作用を阻止し、それによってOR4C16のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK経路においてERKの上流に位置するMEKの阻害剤。この阻害により、OR4C16の機能活性に必要と思われるタンパク質のリン酸化を低下させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、OR4C16シグナル伝達に重要な下流標的のリン酸化を低下させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
アクチン細胞骨格に影響を与えるROCK阻害剤。これはOR4C16の輸送と細胞表面発現に影響を与え、シグナル伝達能力を低下させる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼ活性化剤であり、cAMPレベルを上昇させる。高レベルのcAMPは、PKAを介したOR4C16のリン酸化を引き起こし、その結果、受容体が脱感作され、シグナル伝達が低下すると考えられる。 | ||||||