NT5C1B アクチベーター
一般的なNT5C1B活性化物質としては、IBMX CAS 28822-58-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、シロスタゾールCAS 73963-72-1、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、テオフィリンCAS 58-55-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
NT5C1B活性化剤は、cAMP-PKA経路やプリン代謝に影響を及ぼす他の細胞経路を特異的に標的とする化学物質である。シロスタゾールやIBMXのようにホスホジエステラーゼ酵素を阻害してcAMPのレベルを直接上昇させるか、フォルスコリンやエピネフリンのように様々な受容体経路を介してアデニル酸シクラーゼを活性化する。ひとたびcAMPが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化し、プリン代謝に重要な下流タンパク質をリン酸化し、NT5C1Bがその役割を果たす。さらに、スタウロスポリンのような化学物質の中には、プロテインキナーゼC（PKC）のような他のキナーゼを活性化し、プリン代謝経路に影響を与え、それによってNT5C1Bを活性化するものもある。
NT5C1Bが活性化する経路での役割が知られていることから、cAMPレベルを上昇させ、PKAまたはPKCを活性化し、あるいはカルシウムシグナル伝達に影響を与える化学物質に焦点を絞っている。例えば、8-Br-cAMPのような化学物質はcAMPの膜透過性アナログとして機能し、細胞内への取り込みが制限されるような条件下でもPKAの活性化を確実にする。このように、リストアップされた化学物質はすべて、NT5C1Bの活性化を直接的または間接的にもたらしうる特定の生化学的ネットワークに合わせて調整されている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
cAMPホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの蓄積とPKAの活性化をもたらす。PKAはプリン代謝を調節する基質をリン酸化し、NT5C1Bを間接的に活性化する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、プリン異化を促進する因子をリン酸化し、NT5C1Bを活性化する。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPを増加させ、PKAの活性化を導く。PKAはプリン代謝に関与する酵素を活性化し、間接的にNT5C1Bの活性を高める。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
βアドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを上昇させ、PKAを上昇させる。この活性化により、NT5C1Bの活性化を含む一連の事象が起こる。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
アデノシン受容体拮抗薬で、cAMPを上昇させ、続いてPKAとプリン異化酵素（NT5C1Bを含む）を活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPを上昇させPKAを活性化し、プリン代謝に影響を与え、それによってNT5C1Bを活性化する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ホスホジエステラーゼを阻害することによりcGMPを増加させ、プリン代謝においてNT5C1Bを間接的に活性化する経路を促進する可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
PKCを誘導し、プリン代謝の基質を活性化し、NT5C1Bに影響を与える。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
膜透過性cAMPアナログがPKAを活性化し、プリン代謝を刺激し、NT5C1Bに間接的に影響を与える。 | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $181.00 $492.00 | 2 | |
αアドレナリン作動薬で、cAMPレベルを上昇させ、その後PKAとNT5C1Bを含むプリン代謝因子を活性化する。 | ||||||