NT5C1B アクチベーター

一般的なNT5C1B活性化物質としては、IBMX CAS 28822-58-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、シロスタゾールCAS 73963-72-1、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、テオフィリンCAS 58-55-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NT5C1B活性化剤は、cAMP-PKA経路やプリン代謝に影響を及ぼす他の細胞経路を特異的に標的とする化学物質である。シロスタゾールやIBMXのようにホスホジエステラーゼ酵素を阻害してcAMPのレベルを直接上昇させるか、フォルスコリンやエピネフリンのように様々な受容体経路を介してアデニル酸シクラーゼを活性化する。ひとたびcAMPが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化し、プリン代謝に重要な下流タンパク質をリン酸化し、NT5C1Bがその役割を果たす。さらに、スタウロスポリンのような化学物質の中には、プロテインキナーゼC（PKC）のような他のキナーゼを活性化し、プリン代謝経路に影響を与え、それによってNT5C1Bを活性化するものもある。

NT5C1Bが活性化する経路での役割が知られていることから、cAMPレベルを上昇させ、PKAまたはPKCを活性化し、あるいはカルシウムシグナル伝達に影響を与える化学物質に焦点を絞っている。例えば、8-Br-cAMPのような化学物質はcAMPの膜透過性アナログとして機能し、細胞内への取り込みが制限されるような条件下でもPKAの活性化を確実にする。このように、リストアップされた化学物質はすべて、NT5C1Bの活性化を直接的または間接的にもたらしうる特定の生化学的ネットワークに合わせて調整されている。