MPc3_CBX8阻害剤
一般的なMPc3_CBX8阻害剤には、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemacic lib CAS 1231929-97-7、オロモウシン CAS 101622-51-9、ロスコビチン CAS 186692-46-6などがある。
MPc3の化学的阻害剤は、MPc3の機能が細胞周期の制御と密接に関連していることから、細胞周期の制御を阻害することによって阻害効果を発揮することができる。PD 0332991、リボシクリブ、アベマシクリブなどの化合物はすべてCDK4/6阻害剤に分類され、網膜芽細胞腫タンパク質（Rb）のリン酸化に重要な酵素を直接標的とする。このリン酸化イベントは、細胞周期がG1からS期へ進行するための必須条件であり、MPc3が作用する領域として知られている。CDK4/6を阻害することにより、これらの化学物質は効果的にG1期停止を誘導し、MPc3がその機能を発揮する細胞内状況を抑制し、機能阻害につながる。同様に、OlomoucineとRoscovitineは、CDK1、CDK2、CDK5を含む様々なCDKを特異的に標的とし、MPc3が依存する相の進行を阻害することにより、細胞周期の停止、ひいてはMPc3の機能阻害にさらに寄与する。
CDK1とCDK2の強力な阻害剤であるAlsterpaulloneとPurvalanol Aもまた、細胞周期の進行を阻害し、MPc3の活性を間接的に阻害する。一方、DinaciclibとMilciclibは、阻害の範囲を他のCDKやTrkAのようなキナーゼにまで広げ、細胞周期だけでなく転写調節にも影響を与える。この広範な阻害は、MPc3の活性に不可欠な細胞プロセスを破壊する。フラボピリドールは、CDKを阻害することにより、特に細胞周期の進行に関連する転写制御に影響を与え、MPc3の機能阻害にさらに寄与する。SNS-032とAZD5438は、この阻害を細胞周期の移行と転写機構の両方に重要なCDKにまで拡大することで、MPc3の活性を助長しない細胞環境を作り出し、その機能阻害につながっている。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）4および6を阻害し、これは、MPc3が関与する網膜芽細胞腫（Rb）タンパク質のリン酸化の減少につながる可能性がある。この阻害により、細胞周期の進行がG1期からS期に制限され、その結果、細胞周期の制御に関与するMPc3が阻害される。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
パルボシクリブと同様に、リボシクリブはCDK4/6を選択的に阻害し、Rbのリン酸化を減少させます。これによりG1期が停止し、間接的に細胞周期内でMPc3が作用する細胞コンテクストが制限されることでMPc3の活性が阻害されます。 | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
アベマシクリブは、Rbのリン酸化を減少させるもう一つのCDK4/6阻害剤です。G1からS期への進行を停止させることで、MPc3が作用する細胞周期のコンテクストを損傷し、間接的にMPc3を阻害します。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
オロモウシンはCDK1、CDK2、CDK5を含むCDKの選択的阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで細胞周期の進行を妨害し、間接的に細胞周期制御に関与するMPc3を阻害します。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitineは、CDKs 1、2、5、7、および9を特異的に阻害します。この広範囲にわたる阻害は、細胞周期の複数の段階に影響を与え、MPc3が関与する細胞周期依存性経路を妨害することで間接的にMPc3を阻害します。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはCDK1およびCDK2の強力な阻害剤です。これらのキナーゼの活性を妨げることで、細胞周期の進行を妨害し、間接的にMPc3の細胞周期関連機能を阻害します。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol AはCDK、特にCDK1、CDK2、CDK5の強力な阻害剤です。CDK活性の阻害は細胞周期制御の混乱につながり、その結果、細胞周期の段階に依存するMPc3を間接的に阻害します。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
ジナシクリブはCDK1、2、5、9を強力に阻害する。この広範な阻害は、細胞周期と転写調節に影響を及ぼし、これらの過程に関連するMPc3の活性を間接的に阻害する。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
ミルシクリブは複数のCDKとトロポミオシン受容体キナーゼA（TrkA）を標的とします。細胞周期の制御に関与するCDKを阻害することで、MPc3が関与する細胞プロセスを妨害し、間接的にMPc3を阻害します。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールはCDKを阻害し、細胞周期停止を誘導します。この阻害はMPc3が関与する細胞周期機構を阻害することで間接的にMPc3に影響を与え、特に細胞周期進行に関連する転写制御に影響を与えます。 | ||||||