MPc3_CBX8 Inhibitoren
Gängige MPc3_CBX8 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7, Olomoucine CAS 101622-51-9 und Roscovitine CAS 186692-46-6.
Chemische Inhibitoren von MPc3 können ihre hemmende Wirkung durch die Störung der Zellzyklusregulation entfalten, da die Funktion von MPc3 eng mit der Zellzykluskontrolle verbunden ist. Wirkstoffe wie PD 0332991, Ribociclib und Abemaciclib werden alle als CDK4/6-Inhibitoren eingestuft, die direkt auf Enzyme abzielen, die für die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins (Rb) entscheidend sind. Diese Phosphorylierung ist eine Voraussetzung für den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase, ein Bereich, in dem MPc3 bekanntermaßen wirkt. Durch die Hemmung von CDK4/6 bewirken diese Chemikalien eine Verlangsamung der G1-Phase, wodurch der zelluläre Kontext, in dem MPc3 seine Funktion ausübt, eingeschränkt wird, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. In ähnlicher Weise greifen Olomoucin und Roscovitin spezifisch eine Reihe von CDKs an, darunter CDK1, CDK2 und CDK5, und tragen so weiter zum Zellzyklus-Stillstand und damit zur funktionellen Hemmung von MPc3 bei, indem sie das Fortschreiten der Phasen behindern, auf die MPc3 angewiesen ist.
Alsterpaullon und Purvalanol A, die starke Inhibitoren von CDK1 und CDK2 sind, tragen ebenfalls zur Verhinderung der Zellzyklusprogression bei und hemmen damit indirekt die Aktivität von MPc3. Andererseits erweitern Dinaciclib und Milciclib den Umfang der Hemmung auf andere CDKs und Kinasen wie TrkA, die nicht nur den Zellzyklus, sondern auch die Transkriptionsregulation beeinflussen. Durch diese Breitspektrum-Hemmung werden zelluläre Prozesse gestört, die für die Aktivität von MPc3 wesentlich sind. Durch die Hemmung der CDKs beeinträchtigt Flavopiridol insbesondere die Transkriptionsregulierung, die mit dem Fortschreiten des Zellzyklus verbunden ist, und trägt so weiter zur funktionellen Hemmung von MPc3 bei. SNS-032 und AZD5438 weiten diese Hemmung auf CDKs aus, die sowohl für die Zellzyklusübergänge als auch für die Transkriptionsmaschinerie von entscheidender Bedeutung sind, und schaffen so ein zelluläres Umfeld, das für die Aktivität von MPc3 nicht förderlich ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib hemmt die Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs) 4 und 6, was zu einer Verringerung der Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins (Rb) führen kann, ein Prozess, an dem MPc3 beteiligt ist. Diese Hemmung schränkt das Fortschreiten des Zellzyklus von der G1- zur S-Phase ein und hemmt folglich MPc3, das mit der Zellzyklusregulation in Verbindung steht. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Wie Palbociclib hemmt Ribociclib selektiv CDK4/6 und verringert so die Rb-Phosphorylierung. Dies führt zu einem Stillstand der G1-Phase und hemmt indirekt die MPc3-Aktivität, indem es den zellulären Kontext, in dem MPc3 innerhalb des Zellzyklus wirkt, einschränkt. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib ist ein weiterer CDK4/6-Inhibitor, der zu einer verminderten Rb-Phosphorylierung führt. Durch das Anhalten des Fortschreitens von der G1- zur S-Phase hemmt es indirekt MPc3, indem es den Zellzykluskontext beeinträchtigt, in dem MPc3 wirkt. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Olomoucine ist ein selektiver Inhibitor von CDKs, einschließlich CDK1, CDK2 und CDK5. Durch die Hemmung dieser Kinasen unterbricht es den Zellzyklus und hemmt dadurch indirekt MPc3, das mit der Zellzykluskontrolle in Verbindung steht. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin hemmt spezifisch die CDKs 1, 2, 5, 7 und 9. Dieses breite Hemmspektrum wirkt sich auf mehrere Phasen des Zellzyklus aus und hemmt MPc3 indirekt, indem es die zellzyklusabhängigen Signalwege blockiert, an denen es beteiligt ist. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1 und CDK2. Durch die Blockierung der Aktivität dieser Kinasen stört es den Zellzyklus und hemmt so indirekt die zellzyklusassoziierten Funktionen von MPc3. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A ist ein potenter Inhibitor von CDKs, insbesondere CDK1, CDK2 und CDK5. Diese Hemmung der CDK-Aktivität führt zu einer Störung der Zellzykluskontrolle, wodurch MPc3 indirekt gehemmt wird, dessen Aktivität von den Zellzyklusphasen abhängt. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib hemmt die CDKs 1, 2, 5 und 9 stark. Diese breit angelegte Hemmung wirkt sich auf den Zellzyklus und die Regulierung der Transkription aus und hemmt indirekt die mit diesen Prozessen verbundene Aktivität von MPc3. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Milciclib zielt auf mehrere CDKs und auch auf die Tropomyosin-Rezeptor-Kinase A (TrkA) ab. Durch die Blockierung von CDKs, die an der Zellzyklusregulation beteiligt sind, hemmt es indirekt MPc3, indem es die zellulären Prozesse unterbricht, an denen MPc3 beteiligt ist. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt CDKs und kann einen Stillstand des Zellzyklus bewirken. Diese Hemmung wirkt sich indirekt auf MPc3 aus, indem sie die Zellzyklusmaschinerie behindert, mit der MPc3 in Verbindung steht, und insbesondere die Transkriptionsregulation im Zusammenhang mit dem Fortschreiten des Zellzyklus beeinträchtigt. | ||||||