MLL2阻害剤
一般的なMLL2阻害剤には、3-デアザネプラシノン塩酸塩（CAS 120964-45-6）、ジスルフィラム（CAS 97-77-8）、スベロイル ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7、ロミデプシン CAS 128517-07-7。
MLL2阻害剤は、主にヒストン修飾、DNAメチル化、クロマチンリモデリングのような主要な細胞内プロセスを調節する能力で知られる多様な化合物から構成される。これらの阻害剤はMLL2を直接標的とするのではなく、MLL2の活性や発現を制御する細胞環境やシグナル伝達ネットワークに影響を与える。これらの阻害剤の主な作用機序は、エピジェネティックな制御とクロマチン状態の変化であり、間接的にMLL2の機能に影響を与える。3-ジアザネプラノシンA、ジスルフィラム、ボリノスタット、パノビノスタットなどの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素やその他のヒストンメチル化酵素を含むヒストン修飾機構の様々な構成要素を標的とする。これらの酵素を調節することによって、これらの阻害剤はヒストンのメチル化におけるMLL2の役割に間接的に影響を与える可能性がある。ヒストンのアセチル化とメチル化はしばしば相互に関連し、遺伝子発現を協調的に制御しているので、このことは特に重要である。
これらの阻害剤のもう一つの側面は、DNAメチル化と全体的なエピジェネティック・ランドスケープへの影響である。DNAメチル化パターンを変化させるデシタビンや5-アザシチジンのような薬剤は、MLL2が活動する転写様式を変化させることにより、間接的にMLL2に影響を与える可能性がある。さらに、DNA修復機構に影響を与えるテモゾロミドや、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であるC646のような化合物は、クロマチン動態や遺伝子発現パターンを変化させることにより、MLL2活性に間接的な影響を与える可能性がある。これらの化合物がMLL2を特異的に阻害するかどうかは、細胞の状況、濃度、暴露時間など様々な要因に依存することに注意する必要がある。また、これらの化合物は広範な細胞内プロセスや経路に影響を及ぼすため、より広範な細胞内効果も考慮する必要がある。これらの化合物はMLL2活性の制御に関する洞察を提供するが、MLL2が介在するプロセスを特異的に標的とする役割については、関連する生物学的モデルにおいてさらなる実験的検証が必要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
DZNepはEZH2の阻害剤であり、EZH2はヒストンメチル化に関与するポリコーム抑制複合体2（PRC2）の構成要素です。EZH2を阻害することにより、DZNepは間接的にMLL2に影響を与える可能性があります。両者はヒストンメチル化プロセスに関与しているためです。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
アルコール依存症の研究で研究されているジスルフィラムは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）も阻害することができます。アセチル化に影響を与えることで、間接的にクロマチンリモデリングと遺伝子発現におけるMLL2の機能を調節することができます。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であるSuberoylanilide Hydroxamic Acidは、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を与えます。HDACの阻害は、ヒストンメチル化と相互関係にあるヒストンアセチル化の状態を変化させることで間接的にMLL2に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
もう一つのHDAC阻害剤であるパノビノスタットは、遺伝子制御に重要なヒストンのアセチル化とメチル化のバランスに影響を与えることで、間接的にMLL2の活性を調節しているのかもしれない。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
環状ペプチドHDAC阻害剤であるロミデプシンは、ヒストンのアセチル化を変化させることによって間接的にMLL2に影響を与え、それによってクロマチンの状態に影響を与え、遺伝子発現におけるMLL2の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4は脱メチル化酵素JMJD3の阻害剤である。JMJD3を阻害することにより、間接的にMLL2の活性に影響を与える可能性がある。両酵素はヒストンのメチル化の制御に関与しているからである。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
HDAC阻害剤であるMS-275は、ヒストンアセチル化に対する作用を通して間接的にMLL2の活性に影響を与え、クロマチンダイナミクスと遺伝子発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
がん治療に用いられるアルキル化剤であるテモゾロミドは、クロマチンリモデリングに影響を与えるDNA修復機構や細胞ストレス応答を変化させることにより、間接的にMLL2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-デオキシシチジン（DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤）は、遺伝子発現パターンに影響を及ぼす可能性があります。DNAメチル化への影響は、ヒストンメチル化および遺伝子制御におけるMLL2の役割に間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
もう一つのDNAメチル化酵素阻害剤である5-アザシチジンは、ヒストンのメチル化パターンを含む全体的なエピジェネティック・ランドスケープに影響を与えることによって、間接的にMLL2の活性を調節している可能性がある。 | ||||||