3-Deazaneplanocin, HCl salt (CAS 120964-45-6)

3-DeazaneplanocinA（DZNep）は、塩酸塩の形で、細胞内のメチル化過程の制御に重要な酵素であるS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼの強力な阻害剤である。この酵素を阻害することにより、DZNepはS-アデノシルホモシステインの蓄積を引き起こし、S-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼの強力なフィードバック阻害剤として作用する。この阻害は、特にヒストンのメチル化に代表される、メチル化によって引き起こされる様々な過程に影響を及ぼす。DZNepはヒストンのメチル化に影響を与えるため、エピジェネティクスの分野で広く研究されている。DZNepは、ポリコンブ抑制複合体2（PRC2）によって形成され、遺伝子サイレンシングに関連するヒストンH3上のトリメチル化リジン27（H3K27me3）のレベルを顕著に低下させる。H3K27me3の減少は、以前にサイレンシングされた遺伝子の再活性化につながるため、DZNepは遺伝子発現制御とエピジェネティック記憶を研究するための貴重なツールとなる。研究環境において、DZNepは、細胞の分化、増殖、多能性の維持など、さまざまな生物学的プロセスにおけるエピジェネティックな変化の根底にあるメカニズムを探るために用いられてきた。DNAを修飾することなくヒストンのメチル化を変化させることができるため、クロマチンの動的な性質と遺伝子発現の制御におけるその役割を理解するための有用なプローブとなっている。この化学物質の作用は、メチル基転移を支配する酵素的プロセスと、より広範なゲノム構造の変化との間の複雑な関連性を示している。